cell receptor - este

În acest termen, există alte utilizări, vezi. Receptor (dezambiguizare).

Cellular Receptor - molecula (de obicei, o proteină sau glicoproteină) pe suprafața celulei. organite celulare sau dizolvate în citoplasmă. Reacționează schimbă în mod specific configurația lor spațială pentru racordarea la acestea molecule ale anumitor substanțe chimice, care transmite semnalul extern la regulator și, la rândul său, transmite semnalul în celulă sau celulă organelle, adesea prin intermediul așa-numitelor mesagerilor secundari sau curenți transmembranar de ioni.

Substanță specific conectabil cu un receptor este numit un ligand al receptorului. În interiorul corpului este, în general, un hormon sau un neurotransmițător sau înlocuitorii acestuia sintetice folosite ca medicamente și otrăvuri (agoniști). Unii liganzi, pe de altă parte, blocarea receptorilor (antagoniști). Când este vorba de organe senzoriale, liganzi sunt substanțe care afectează mirosul sau gustul muguri. In plus, receptorii vizuali răspund la lumină, și în organele de auz și receptori sensibili la atingere sunt stresul mecanic (tensiune sau presiune) cauzate de vibrații de aer și alți stimuli. Există, de asemenea, proteinele receptorilor sensibili la căldură și receptori de proteine care răspund la schimbările în potențialul membranei.

clase de receptori

receptori de celule pot fi împărțite în două clase principale - receptori de membrană și receptorii intracelulari.

receptori de membrană

Foarte adesea proteinele au regiuni hidrofobe care interacționează cu lipide și porțiuni hidrofile care sunt pe suprafața membranei celulare. în contact cu conținutul de apă al celulelor. Majoritatea receptorilor de membrană - acestea sunt proteine transmembranare.

Multe dintre proteinele receptorilor legate de membrană, cu lanțuri de carbohidrați, adică sunt glicoproteine. Pe suprafețele lor libere sunt lanțuri oligozaharidice (grupuri de glicozil) Similar cu antena. Astfel de lanțuri compuse din mai multe unități de monozaharide au o varietate de forme, care se explică printr-o varietate de legături între unitățile monozaharidă și existența izomeri p a- și.

De „Antena“ - o recunoaștere a semnalelor externe. Recunoscând porțiuni din două celule adiacente pot asigura adeziunea celulelor de legare unul cu celălalt. Din aceasta cauza celulele sunt ghidate de tesut si de a crea în procesul de diferențiere. sunt prezente porțiuni Recunoscand și în unele molecule care sunt în soluție, astfel încât acestea sunt absorbite în mod selectiv de celule, care recunosc porțiuni având complementare (de exemplu, absorbit prin receptorul LDL al LDL).

Două clase principale de receptori de membrană - receptorii metabotropici și receptori ionotropici.

Receptorii ionotropici sunt canale cu membrana. se deschide sau se închide când se leagă de ligand. Emergente cu curenții ionici determină modificări ale diferenței de potențial transmembranar și, în consecință, excitabilitatea celulară și schimbarea concentrației de ioni intracelular, ceea ce poate privodit din nou la activarea sistemelor de intermediari intracelulare. Una dintre cele mai temeinic studiat este un receptor ionotrop receptor N-acetilcolina.

Structura proteinei G care constă din cele trei tipuri de unități (heterotrimeric) - αt / αi (albastru), β (roșu) și y (verde)

Receptorii metabotropi sunt asociate cu sisteme de mediatori intracelulari. Și schimba conformația lor la legarea la ligand declanșează o cascadă de reacții biochimice, și în cele din urmă, alterarea stării funcționale a celulei. Principalele tipuri de receptori de membrană:

Receptorii asociate cu heterotrimeric Proteinele G (de exemplu, receptor de vasopresina).
Receptorii care posedă activitate de tirozin kinază internă (de exemplu, receptor de insulină sau receptor al factorului de creștere epidermică).

Receptorii legate de proteinele G sunt proteine transmembranare cu 7 domenii transmembranare, un extracelular N-end și C-end intracelular. Legarea site-ul ligandului este pe buclele extracelulare, un domeniu de legare la proteina-G - lângă capătul C-terminal în citoplasmă.

Activarea receptorilor conduce la faptul că ei α subunității disociază din complexul βγ subunității și prin aceasta să fie activată. După aceea, este fie activează sau inactivează enzima invers. producând mesagerilor secundari.

Receptorii cu activitate tirozin kinaza fosforilată proteine intracelulare ulterioare, protein kinazele sunt adesea prea, și, astfel, transmite un semnal în interiorul celulei. Conform acestei structuri - proteine transmembranare cu un singur domeniu de membrană. De regulă, homodimeri subunități sunt legate prin punți disulfurice.

receptorii intracelulari

Receptorii intracelulari sunt - ca regulă, factori de transcripție (de exemplu, receptor de glucocorticoid), sau proteine care interacționează cu factorii de transcripție. Majoritatea receptorilor intracelulari se leagă la liganzii în citoplasmă, trec într-o stare activă, sunt transportate împreună cu ligandul în nucleul celulei, unde ADN-ul si se leaga induc sau reprimă exprimarea unei gene sau a unui grup de gene.
Un mecanism particular de acțiune are oxid nitric (NO). Pătrunzând prin membrana, acest hormon se leagă la guanilatciclazei solubilă (citosolic), care este, de asemenea, receptorul de oxid nitric, si o enzima care sintetizeaza mesager secundar - cGMP.

semnal hormonal Sisteme de bază intracelulare

sistemul ciclaza

Partea centrală a sistemului adenilat ciclaza este enzima adenilil ciclazei. care catalizează conversia ATP la cAMP. Această enzimă poate fi stimulată sau Gs -protein (de stimulare engleză) sau a suprimat Gi -protein (din engleză inhibarea). cAMP apoi se leagă la protein kinaza dependentă de AMPc, cunoscut sub numele de protein kinaza A. PKA. Acest lucru conduce la fosforilarea și activarea ulterioară a proteinelor efectoare care realizează un rol fiziologic în celulă.

Sistemul fosfolipaza-calciu

-proteins Gq activa enzima fosfolipaza C, care clivează PIP2 (fosfoinozitol membranei) în două molecule: inozitol-3-fosfat (IP3) și diacilglicerol. Fiecare dintre aceste molecule este un al doilea mesager. IP3 se leaga in continuare la receptorii săi de pe membrana reticulului endoplasmic. ceea ce conduce la eliberarea calciului în citoplasmă și lansarea multor reacții celulare.

Sistemul guanilat ciclazei

molecula centrală a acestui sistem este guanilat ciclaza, care catalizează conversia GTP la cGMP. cGMP modulează activitatea unor enzime și canale ionice. Există mai multe izoforme guanilat ciclazei solubile. Una dintre ele este activat de oxid de azot NO, iar celălalt este direct legat de receptorul factorului natriuretic atrial.

cGMP controlează schimbul de ioni de transport de apă și în rinichi și intestin, și în mușchiul inimii de relaxare serveste semnal.

farmacologie receptor

De obicei, receptorii sunt capabili de a se lega nu numai la principalii liganzi endogeni, dar, de asemenea, cu alte molecule structural similare. Acest fapt permite utilizarea unor substanțe exogene care se leagă la receptorii și modifica statutul lor de droguri sau otrăvuri.

De exemplu, receptorii pentru endorfine - neuropeptidele, joacă un rol important în modularea durerii și starea emoțională, precum și să comunice la un grup de medicamente morfina. Receptorul poate avea, pe lângă porțiunea principală sau „site-ul“ legare cu specific pentru acest hormon receptor sau neurotransmitator, site-uri de reglementare alosterici suplimentare, care se leagă de alte substanțe chimice, modularea (schimbarea) răspunsul receptorului la semnalul hormonal primar - amplificând sau atenuând sale sau să înlocuiască un semnal principal. Un exemplu clasic al unei astfel de receptor cu situsuri de legare multiple pentru receptor diferite substanțe GABA este subtipul A (GABA). Ea are în plus față de situsul de legare pentru GABA în sine, ca un situs de legare pentru benzodiazepine ( „benzodiazepinici“) situs de legare pentru barbiturice ( „site-ul barbiturate“) situsul de legare al neurosteroids, cum ar fi allopregnenolona ( „Site steroid“).

Multe tipuri de receptori pot recunoaște același situs de legare a unui număr de substanțe chimice diferite, și în funcție de particularitatea substanța aderentă să fie mai mult de două configurații spațiale - nu numai „pe“ (hormonul pe receptor) sau „off“ (pe receptorul nu hormonului ), dar, de asemenea, în mai multe intermediare.

O substanță cu o probabilitate de 100% făcând apel la legarea la receptor în configurația de tranziție receptor „100% inclusive“ este numit un agonist al receptorului plin. O substanță cu o probabilitate de 100% făcând apel la legarea la receptor în configurația sa de tranziție „100% off“ este numit un antagonist al receptorului plin. O substanță care provoacă un receptor de tranziție într-una dintre configurațiile intermediare sau care cauzează starea receptorului de schimbare nu este o probabilitate de 100% (adică o parte din receptori atunci când sunt legați la această substanță pornește sau oprește, iar o parte - nu) se numește un agonist parțial sau antagonist parțial al receptorului, în funcție preponderența activității agonist sau antagonist. În ceea ce privește substanțele, cum ar fi agonist-antagonist termen. Substanța nu se schimbă starea la legarea și pasiv receptorului previne legarea receptorului hormonului sau neurotransmitatorului numit antagonist competitiv al receptorilor sau blocant (antagonism nu se bazează pe blocarea receptorilor de închidere și asupra legării ligandului său natural al receptorului).

De obicei, în cazul în care o substanță este receptori exogeni in interiorul corpului, corpul și este ligandul endogen pentru acest receptor. De exemplu, liganzi endogeni ai site-ului benzodiazepină al receptorului GABA. care se leagă la un diazepam tranchilizant sintetic. De asemenea, sunt proteine speciale - endozepiny. ligand endogena a receptorilor canabinoizi. care este asociat cu alcaloizi de cânepă anandamide substanta. produse de organism de acid gras arahidonic.