Care sunt blocante

Blocanții bloc adrednoretseptory, împiedicând acțiunea noradrenalina neurotransmitator acestora, precum și fondurile adrenomimeticheskih. Sinteza norepinefrină blocante au nici un efect.

Blocantele sunt împărțite în 2 grupe:

Prezența efectului de blocare a substanțelor alfa-adrenoreceptorilor este detectată cu ușurință prin capacitatea lor de a reduce efectul presoare epinefrinei sau „denaturează“ ea. Acest lucru înseamnă că, pe fondul acțiunii de adrenalina alfa-blocante nu crește tensiunea arterială, și reduce ea. Acestea din urmă se datorează faptului că pe fondul stimulării alfa-adrenergici bloc apare efectul adrenalinei asupra receptorilor beta-adrenergici ai vaselor, însoțite de extinderea acestora.

În prezent, alfa-blocante nu sunt foarte importante in medicina, cu toate că în ultimii ani, importanța lor a crescut (crearea de blocante selective). Datorită faptului că receptorii alfa-adrenergici sunt în principal concentrate în vasele, principalele efecte farmacologice ale acestui grup de mijloace legate de efectul lor asupra tonusului vascular.

Prin droguri sintetice care blocheaza - si adrenoceptori includ fentolamina (și tropafen).

Fentolamina (regitin) Phentolamini hydrochloridi (pulbere; Tabelul 0, 025.). derivați de imidazolină.

Se caracterizează printr-o acțiune marcată, dar tranzitorie de blocare alfa-adrenoreceptorilor. Pentru administrarea intravenoasă a efectului de blocare a fentolaminei adrenoreceptorilor durează aproximativ 10-15 minute (40 minute). Când / m, per os efect administrarea durează 3-4 ore.

Tensiunea arterială este moderat redusă fentolamină. Medicamentul duce la ameliorarea spasme și vaselor periferice crescute, in special arterele si precapillaries, imbunatatirea alimentarii cu sange a muschilor, pielii, mucoaselor.

Mecanismul de reducere a tensiunii arteriale cauzate asupra fentolamina expunerii ca efect blocarea alfa-adrenoreceptorilor și miotropnym directă acțiune spazmolicheskim. Cu toate acestea, în feocromocitom (medulla tumora a glandei corticosuprarenale), acest medicament functioneaza bine. După injectarea venoasă / de la 0, 5% soluție în feocromocitom determină o scădere a tensiunii arteriale după 2-5 minute la 35/20 mm Hg. Art. cu restabilirea nivelului său inițial, după 15-20 de minute. Acest lucru se datorează faptului că în feocromocitom creșterea tensiunii arteriale cauzate de un nivel ridicat de adrenalină endogene (catecolamina) în circulație. Faptul că blocarea receptorilor alfa-adrenergici adrenalina care circulă excită beta-adrenergici vaselor, extinderea acestora, ceea ce duce la o scădere bruscă a tensiunii arteriale.

Fentolamina determină, de asemenea, activitatea secretorie crescută a glandelor salivare si lacrimale ale glandelor tractului respirator, pancreas.

INDICATII. Fentolamina utilizează în prezent relativ rare. Cel mai adesea este prescris:

1) în diagnosticul feocromocitomului;

2) pentru boala Raynaud, endarteritis obliterantă, acrocianoza, ulcere trofice ale membrelor inferioare, adică pentru diverse boli asociate cu circulația periferică alterată;

3) în hemoragic, șoc cardiogen când a observat spasme arteriolare;

4) crize hipertensive grele (rare sub formă injectabilă);

5) escare, degerături.

- ton crescut de gastro-intestinal (diaree);

- mâncărimi ale pielii, înroșirea ei;

- umflarea mucoasei nazale;

- supradoză - hipotensiune arterială ortostatică.

În mod similar, dar de droguri mai puternic, este tropofen. Următorul grup de medicamente care blocheaza adrenoreceptorilor sunt mijloace semisintetice, și anume, dihidrogenat alcaloizi de ergot. Ergot - o ciupercă parazită pe urechi de secară (în franceză ergot - ergot).

Prin urmare, produsele naturale derivate din ergot, sunt numite: ergokarnin, ergocristine, ergocriptina, ergotoxine, ergotamina - aceste medicamente stimulează contracția musculaturii vasculare netede a uterului. Drogurile sunt toxice. Dacă alcaloizi de ergot dihidrogenat, r. F. 2 plus un atom de hidrogen, se dihydroergotoxin obținut și dihidroergotamină.

Aceste preparate și sunt alfa-blocante. Ele fac parte dintr-un hipotensoare combinate (Adelphanum, kristipin et al.). În mod independent, preparatele utilizate practic, iar acestea sunt utilizate în combinație cu alte substanțe ca un agent antihipertensiv.

Prin urmare, alfa-blocante au fost foarte promițătoare, preferabil blocarea alfa-1 adrenergici postsinaptici. Prin functionare adrenoreceptorii a2 presinaptici reținut mecanism de feedback negativ, și, prin urmare, a crescut eliberarea de noradrenalină are loc. Block postsinaptici alfa-1 adrenergici devine mai stabil. Tahicardia apare.

Pentru medicamentele care au o influență predominantă asupra postsinaptici alfa-1 adrenoreceptorilor se referă prazosin (miniiress, pratsilol).

Prazosinum (Tabel. La 0, 001, 0, 002, 0, 005). Prin blocarea activității fentolamină depășește de 10 ori. Principalele efecte farmacologice ale prazosin - scăderea tensiunii arteriale. Acest efect se datorează căderii tonusului arteriale și, într-o măsură mai mică, venele, scaderea intoarcerii venoase si a functiei cardiace.

Ritmul cardiac nu sa modificat în mod semnificativ; în cazul în care există o tahicardie, este foarte mic. Medicamentul este eficient atunci când este administrat în interior. Acțiunea sa are loc în 30-60 minute și durează 6-8 ore. Prazosin este utilizat ca un agent antihipertensiv pentru hipertensiune (severitate moderată).