Caracteristicile principale medicamente antibacteriene în tratamentul pacienților cu boli purulente și

Problema tratamentului bolilor inflamatorii, care este una dintre cele mai vechi din chirurgie, este încă relevantă, determinată prin prevalența acestui tip de patologie, perioade lungi de tratament al pacienților și mortalitate ridicată. Principiile de bază ale oricăror procese necrotice de tratament - îndepărtarea precoce a țesutului devitalizat, suprimarea activității microflorei în leziune, accelerarea regenerării reparative.

NN Burdenko (1946) a scris: „Dorința de a elimina infecția a fost întotdeauna sarcina de medici - în primul rând, pe baza gândirii empirice, și apoi de cercetare. arme bacteriologice în una și alta perioada a jucat un rol important. "

antibiotic bacteriostatic oprește multiplicarea bacteriilor, bactericid - distruge celulele microbiene. Prin antibioticele bacteriostatice includ tetraciclină, cloramfenicol, macrolide și unele linkozaminy la bactericid - peniciline, cefalosporine, aminoglicozide, fluorochinolone, macrolide moderne, rifampicină, vancomicină. Cu combinația de antibiotice combinație de fonduri din activitatea bactericidă și bacteriostatică este considerat inadecvat.

Este de dorit să se utilizeze bacteriostatice, suspendarea creșterii bacteriene, la pacienții cu imunitate redusă (în infecții severe, terapia imunosupresoare, septicemie), care depinde de starea distrugerii finale a celulelor microbiene.

antibioticele beta-lactamice (inelul care conține beta-lactamic) au un efect bactericid, perturbarea sintezei peretelui celular bacterian.

Peniciline naturale sunt medicamentele de alegere și infecție clostridiană piogenice streptococic (precum și în tratamentul sifilis și actinomicoza) și sunt activi împotriva cocilor aerobe și anaerobe gram-negativi și Bacteroides fuzobakterii (cu excepția B. fragilis). In doze medii și mari în combinație cu aminoglicozide sunt eficiente pentru infecția cu enterococ. Peniciline naturale au pierdut activitatea împotriva stafilococilor, în majoritatea cazurilor (60-90%), enzime care produc (beta-lactamaze) care distrug antibioticele penicilina.

Peniciline sunt transmise în principal în urină prin tubii renali (80-90%) și prin filtrare glomerulară (10-20%), într-o formă biologic activă (50-70%), precum și metaboliți. În funcție de severitatea infecției doza medie zilnică de benzilpenicilină poate varia de la 8-12 milioane la 18-24 milioane de unități, ajungând la 30-60 milioane de unități în cangrena de gaz de tratament. Fenoximetilpenicilină, destinate administrării pe cale orală, este utilizat în infecția ușoară (de obicei, într-o practică ambulatorie) și terapia de întreținere după benzilpenicilină tratament.

Peniciline, peniciline rezistente (peniciline semisintetice), considerate a fi cele mai productive a antibioticelor în tratamentul infecțiilor stafilococice la pacienții care nu au alergie la penicilină. Ele sunt eficiente împotriva streptococilor și oarecum inferior benzilpenicilină în activitatea împotriva anaerobi; excretat în urină și bilă. Meticilino are numeroase aplicații limitate, deoarece aceasta poate provoca nefrita interstitsilny. La anurie doza de 1 g intravenos la fiecare 4 ore recomandat oxacilina, în infecții severe administrate 9-12 g / zi.

Aminopeniciline (ampicilina, amoxicilina) aparțin peniciline semisintetice a doua generație. Spectrul de acțiune se referă la mai multe tulpini (dar nu toate) de E. Coli, Proteus mirabilis, Salmonella, Shigella, H. influenzae, Moraxella spp. Medicamente active împotriva penitsillinazoprodutsiruyuschih stafilococi, dar în combinație cu inhibitori de beta-lactamază (acid clavulanic, sulbactam) preparate complexe au acest dezavantaj; Ele se acumulează în urină și bilă și nu dau un efect nefrotoxic.

Karboksipenitsilliny (carbenicilina, ticarcilina) și ureidopenitsilliny (azlocilină, mezlocilina, piperaiillin) sunt penicilinele a treia și a patra generație semi-sintetice sunt active împotriva bacteriilor gram-pozitive și gram negative precum și împotriva Pseudomonas aeruginosa și Bacteroides. În cazul infecțiilor pseudomonas combinație avantajoasă a acestor antibiotice Gent-mitsinom (efect sinergetic), dar soluțiile cele două medicamente nu pot fi amestecate, deoarece acestea pot fi inactivate.

Combinat peniciline semisintetice: ampicilină / sulbactam, amoxicilina / acid clavulanic, ticarcilină / acid clavulanic (Timentin) rezistent la beta-lactamaze și activă împotriva beta-lactamaze tulpini de Staphylococcus, Enterobacteriaceae și a altor patogeni Gram-negativi. Pentru tratamentul infecțiilor severe, nu se recomandă utilizarea penicilinele semi-sintetice ca monoterapie. Rinichii (80-85%) și în ficat (15-20%).

Monobactami au un loc special printre antibiotice beta-lactamice, activitatea acestora se aplică numai bacteriilor Gram-negative, altele decât Acinetobacter, Pseudomonas cepacia, Pseudomonas maltopillia, inclusiv tulpinile producătoare de beta-lactamază. Aztreonamul ineficiente în infecțiile anaerobe și aproape nici un efect asupra aerobe gram-pozitive. Acesta poate fi utilizat pentru infecții ale țesuturilor moi, osoase si articulare, peritonita, sepsis. Din cauza toxicității scăzute a antibioticul este adesea folosit în loc de aminoglicozidelor la pacienții cu insuficiență renală, pacienții vârstnici.

Carbapeneme - imepenem (tienil), melopinem (Meron), de asemenea, fac parte din grupul de antibiotice noi beta-lactamice, rezistente la beta-lactamaze și au un spectru larg de activitate antibacteriană, inhibând 90% din toate microorganismele aerobe și anaerorbnyh. Ele nu sunt eficiente impotriva stafilococilor rezistente la meticilină, dar sunt medicamentele de alegere în tratamentul peritonitei, necrozei pancreatice și a altor infecții nosocomiale grave cauzate de Acinetobacter spp. și P. aeruginosa.

Cefalosporinele au un spectru larg de activitate și-a exprimat activitatea penitsillinazoprodutsiruyuschih împotriva stafilococilor. Prima generație de cefalosporine (cefazolin, tsefalogin, Cefalexin și altele.) mai activi împotriva bacteriilor gram-pozitive. Cefalosporinele a doua generație (cefuroxim, tsefoksigin, cefamandol, tsefakmor, cefmetazole și colab.) Acționează în continuare asupra agenților patogeni Gram negativi (cu excepția Prseudomonas spp. Acinetobacter spp.), Și tsefotetam, cefmetazole eficiente împotriva anaerobi (în special Bacteroidesfragilis), care se extinde utilizarea lor când aerobi mixte infecții anaerobe.

cefalosporine de generația a treia (cefotaxim, tseftazim, ceftazidim, ceftriaxonei, etc.) sunt chiar activitate mai pronunțată împotriva florei gram-negative, inclusiv P. aeruginosa (ceftazidim, ceftazidim) și 2- 4 ori mai puțin eficiente în monoinfection stafilococice. Cefalosporinele A patra generație (cefepimă, cefpiroma) nu a găsit încă o aplicație adecvată în practică internă, deși spectrul lor de activitate împotriva florei gram-negative comparabile cu carbapeneme.

Aminoglikoziny, de asemenea, aparțin antibiotice cu spectru larg, cu activitate bactericida impotriva coci gram pozitivi (deși greșit pentru a începe cu tratamentul infecțiilor stafilococice) și multe bacterii gram-negative (enterobacterii, Pseudomonas spp. Acinetobacter spp.), Ceea ce le face, în special, în combinație cu antibioticele beta-lactamice pentru tratamentul infecțiilor severe spital. Prima generație de aminoglicozide separate (streptomicina, kanamicina, monomitsin, neomicina), al doilea (gentamicina, tobramicina, netilmicina), a treia (amikacina, sisomicin).

aminoglicozidele Prima generație a pierdut, practic, importanța sa în practica medicală (altele decât streptomicină în Ftiziopneumologie și în tratamentul endocarditei Enterococcal în asociere cu benzilpenicilină și neomicina interior cu intestinului preoperatorie). Aminoglicozidele nu penetrează bariera hematoencefalică în bilă, țesutul osos; în pleural, pericardic, fluid ascitic, secrețiile bronșice, concentrațiile de spută sunt insuficiente, aminoglicozide excretați în urină.

Observațiile svidetelstuvuyut ultimii ani, că administrarea acută a aminoglicozidelor într-o doză zilnică, de preferință, mai multe injecții în legătură cu un efect mai pronunțat asupra baktritsidnym patogen și o incidență mai scăzută a efectelor secundare.

Macrolidele [eritromicină, azitromicină, (sumamed), roxitromicina (rulid) midakamitsin (macrofoams) et al.] Menționate la medicamente ca bacteriostatice, dar în doze mari și microorganisme inseminare mici sunt bactericid. Ele sunt streptococi sensibili, stafilococi și anaerobi gram negative (cu excepția B. fragilis), în ușoară până la moderată și o infectie stafilococilor, acestea sunt medicamentele de alegere la pacientii cu hipersensibilitate la peniciline și cefalosporine. Pentru a dezvolta rapid eritromicină microflorei de rezistență.

Tetraciclinele sunt bacteriostatică pentru multe microorganisme gram-pozitive și gram negative, ci ca urmare a stabilității în ritm rapid si tolerabilitate in tratamentul pacientilor spitalizati nu le folosesc practic. Acest grup include tetraciclinei, oxitetraciclinei și tetracicline semi-sintetice - doxiciclină (vibramitsin) minociclina.

[. Ciprofloxacin, lomofloksatsin, oloksatsin (tarivid), pefloxacina, slarfloksatsin etc.] fluorochinolonele distrug celulele multor tulpini de bacterii Gram-negative (inclusiv P. aeruginosa), Staphylococcus și selectiv - streptococii nu acționează asupra anaerobi, Enterococcus faecalis și anumite specii de Pseudomonas. Ei sunt bine absorbiți când sunt luate pe cale orală, care atinge concentrații terapeutice în țesuturi și fluide biologice, dar introducerea perfuziei medicamentului este de preferat pentru infecții severe. Excretată în urină, care atinge un nivel ridicat de antibiotice. Fluorochinolonă foarte sensibile Staphylococcus aureus și bacterii intracelulare, tuberculoza micobacterii

antimicrobiene chimice

In tratamentul bolilor inflamatorii medicamente sulfa eficiente în furnizarea unui efect bactericid asupra florei gram-pozitive și gram-negative. Cele mai importante sunt sulfonamidele lungi (sulfapiridazin, sulfadimethoxine) sau acțiune extrem de lungi (sulfalen). Concentrația maximă în sânge de formulări cu acțiune prelungită după o singură doză redusă cu 50%, după 24-48 ore, iar urina se alocă 50% din medicament peste 24-56 ore. Concentrația terapeutică Reducerea sulfalena apare la 50% după 65 de ore și depozitate într-o concentrație bacteriostatic timp de 7 zile. Medicamentele sunt de asemenea utilizate în combinație cu antibiotice în tratamentul bolilor supurative ale țesuturilor moi, organe glandulare, osteomielite, rani septice.

Sulfapiridazin și sulfapiridazin sodiu desemnează interiorul schemei, cursul tratamentului de 5-7 zile. Sulfapiridazin de sodiu într-o soluție de 3-10% este utilizată pentru rănile de spălare; soluție 10% din medicament pe alcoolul polivinilic utilizat topic pentru focare de sanitație septice. Sulfalen prescrise oral, administrate intravenos în aceleași doze (speciale fiolă 0,5 g).

Agenții antibacterieni activi au sulfonamide în combinație cu derivați diaminopirimidină (Bactrim, Biseptolum).

De la derivați de nitrofurani pentru tratamentul bolilor inflamatorii aplicate intravenos potasiu furagin 300-500 ml (0,3-0,5 g) soluție de 0,1% a fost utilizat în cursul 3 injecții 7. Pe plan local utilizat pentru igienizarea cavităților purulente.
Antiseptice chimice utilizate topic, ele pot crea o concentrație ridicată direct în inflamația purulentă acasă. Formulările mai rezistente la produse de inflamație sau de necroză decât antibiotice. Activitatea antibacteriană a antisepticelor crește factori fizici - drenaj, cu ultrasunete, energia laser, plasma; necrotică - enzime proteolitice, hipoclorit de sodiu; mijloace biologice (bacteriofagi) și altele.
Antisepticelor au un spectru larg de acțiune antibacteriană, da un bactericid sau un efect bacteriostatic. Rezistența microorganismelor la acestea este relativ scăzută, răspândirea acestor forme mici. Formulările slab absorbite, dar stabile în timpul depozitării prelungite și rareori prezintă efecte secundare (alergice sau iritante).
Cele mai eficiente antiseptice utilizate în practica chirurgicală, - agent activ de suprafață (surfactant):
• digluconat de clorhexidină.
Concentrațiile de 0.02-0.5% De lucru;
• catapol, concentrația de lucru de 0,1-0,4%;
• miramistin - la o concentrație de 0,01%;
Spectrul de acțiune al agenților tensioactivi - aerob, bacterii anaerobe, fungi.
Preparate de iod:
• povidonă-iod (yodopiron, Betadina).
concentrație de lucru - 0,1 la 1,0%;
• iodinol - soluție gata.
Spectrul de acțiune al preparatelor de iod - aerob, bacterii anaerobe, fungi.
Chinolina și chinoxalină:
• rivanol (etakridalaktat) - 0,05-0,2%;
• dioxidine - 0,5-1,0%.
Drogurile acționează asupra florei aerobe și anaerobe.
derivați de nitrofuran:
• furatsilin 1: 5000;
• furagin K (furazidim) - 01:13 000.
Spectrul de activitate - aerobe și anaerobe.
Soluții Electrochimice:
• ripohlorit sodiu 0,03-0,12%.
Spectrul de activitate - aerobic, bacterii anaerobe, fungi.

Medicamentele enumerate au pronuntat antibacterian efect bactericid mai ales atunci când este aplicat local în tratamentul rănilor (spălare, umezirea tampoanelor), reajustarea mucoasei. Aceste medicamente sunt utilizate pentru tratamentul mâinilor chirurgului. Preparatele utilizate pentru administrarea intracavitară cu empiem, dar purulent reajustare cavități mari, seroasa care posedă o capacitate de sorbție pronunțată (peritoneu) pot utiliza numai de formulări adecvate pentru administrare intravenoasă (furagin de potasiu, dioxidine, hipoclorit de sodiu). Flow-through, drenaj-spălare curgere, dializa peritoneală poate evita toxicitatea sistemică a medicamentelor datorită absorbției în sânge.

eficiență antiseptice este îmbunătățită atunci când utilizarea lor comună sau în combinație cu mijloace de antiseptice fizice.

Distribuție în organism, antibiotice Organotropona

Activitatea de antibiotice este determinată prin acumularea lor în leziune. Concentrația medicamentului trebuie să fie suficient de mare, și expunerea - lung. Efectul antibioticul este caracterizat ca „titru antibacterian“, adică raportul dintre concentrația de antibiotic din sânge (țesut) și concentrația minimă care are acțiune antibacteriană. În practică, determinarea concentrației suficiente antibiotic în sânge.

In mod ideal concentrația de peparata în leziune ar trebui să ofere un efect bactericid. Între concentrațiile de antibiotic în sânge și țesuturi, în general, există o relație care este determinată de capacitatea totală a difuziei medicamentului. Înaltă difuziei sunt medicamente, cum ar fi cloramfenicol, eritromicină, oleandomicină. Pentru tetraciclină este de 50%, pentru aminoglicozide - aproximativ 30%, pentru peniciline - 10-30%.

mare afinitate pentru țesuturile pulmonare au peniciline, macrolide, tetracicline, aminoglicozide, monobactame, fluorochinolone. Gradul mediu de tropismul a fost observată în linkozaminov, fuzidinu.

Înaltă tropism pentru pleura, capacitatea de a se acumula în pleural rifampicina exsudat exponat, monobactame, fluorochinolonele au un tropism medie, tetraciclinele, fuzidin-, macrolide, polimixine au tropism scăzut, linkozaminov.

Central la tropismul de țesut al mediastinului au fluorochinolone.

tropism mare pentru exponat linkozaminy osoase, cefalosporinele, fuzidin-, fluorochinolone; medie - tetracicline (monobactame au afinitate pentru osul sternului, fuzidin- - la țesutul de cartilaj), scăzută - peniciline, macrolide.

Marele tropism pentru țesutul muscular în cefalosporine, macrolide, monobactame, fluorochinolone; medie - la linkozaminov, rifampicină, scăzută - macrolide.

Prin țesutul limfoid, ganglionii limfatici arată macrolide mari tropism, fluorochinolone.

tropism central pentru țesutul mamar prezintă fuzidin- care este alocat cu lapte.

afinitate mare pentru țesutul hepatic, biliar posedă peniciline. fluorochinolone, macrolide, mediu - aminoglicozide, cefalosporine, macrolide. Prin tropism țesut pancreatic prezintă mare medie de carbapenem - aminoglicozide, chinolone, rifampicina.