Bismut (bi), principalele mijloace de tratament sifilis

Mecanismul de acțiune al bismut, precum mercurul, anteriore nu divulgate. Levaditi credea că bismutul intră în țesut, o proteină activă terapeutic formează un compus (bismoksil), care este spirohetotsidno eficient.

o mare importanță pentru deplasarea lor în organism pentru activitatea terapeutică a diferiților compuși de bismut (găleți). Bismut în tratamentul sifilisului administrat intramuscular, și atunci când un depozit primar așa-numitele. Imbibing acestei stații primare și amânarea în diferite țesuturi ale corpului, se pot forma sedimente și secundar (depozit secundar). Clinica și experiment a arătat că sărurile de bismut rapid eliminate din organism, nu are un efect profund și de durată. Pe de altă parte, bismut, depozitate în țesuturi și este într-o stare staționară în primar sau la stația secundară, și nu împiedică dezvoltarea unei infecții.

bismut excretate excretată în urină (80-85%) și fecale (15-20%). Excreția urinară arată absorbția de bismut, rata de bismut a corpului mobil. Izolarea nu ar trebui să meargă sub anumite cifre, atunci efectul terapeutic dispare. Această poziție a demonstrat prin experiment, și este în concordanță cu clinica. Astfel, cel mai bun punct de vedere terapeutic este preparatul care dă o bună tolerabilitate pe termen lung, la nivel înalt, și separarea, eventual, chiar mai completă a bismutului din organism.

Într-un timp foarte scurt, a fost propus un număr mare de preparate de bismut; în literatura de specialitate se pot număra sute.

Testat diverse metode pentru introducerea de bismut. Au fost făcute încercări pentru a trata frecări de bismut, dar au fost abandonate. Nu au răspândit și droguri a fost administrat per os. Administrarea intravenoasă a compușilor de bismut la război practicat în unele țări (SUA, Franța), dar acum, se pare, complet abandonat. Astfel, practic metoda de tratament este aplicat numai prin injecție intramusculară bismut.

Preparate Bismut Levaditi sistematizate de compoziția lor chimică. Acțiunea lor, cu toate acestea, încă în mare măsură determinată de proprietățile produselor finite, în special - dacă compusul de bismut dizolvat în apă, etilen glicol, ulei sau alte lichide este o suspensie în ulei. Aceste proprietăți determină cantitatea de medicament și timpul de administrare, viteza de absorbție și excreție, t. E. Substanțial determină în mare măsură efectul terapeutic. Soluțiile apoase pot fi administrate atât intramuscular și intravenos. Treponema pallidum în descărcarea dispar rapid, fenomene clinice regresa, dar testele serologice, aceste medicamente de lucru foarte prost. Dozarea în termeni de bismut metalic utilizat este mic, deoarece aceste medicamente sunt toxice, bismut este excretat rapid din organism. Acest lucru este determinat de acțiunea lor rapidă, dar superficială, tranzitorie. Suspensiile în ulei, care includ preparate de bază și sovietice, în schimb, sunt absorbite relativ lent formează un depozit de mușchi și lung excretat. Pentru șlamuri folosind diferiți compuși de bismut: tartrat de (. Trepol - Franța, bismutogvi - URSS și altele), salicilați, hidroxizi (de exemplu, casbis), în special părți ale compusului bismut iodhinina (biohinol - URSS, viochin - Danemarca, spirobismol - Germania, Quinby - Franța, quiniobine - Statele Unite ale Americii). Un număr de alți compuși, dintre care menționăm pe cele care au sau au avut utilizarea în URSS. Biodamin (metenamină-iod-bismut) 10% Dermatol suspensie (bismut), nitrat de bismut - suspensie 10-20% în ulei. Bismut are loc în organism, în tratamentul suspensiilor la un nivel suficient de ridicat, care este determinată de eliberarea de urină. Un dezavantaj al suspensiilor este absorbția lor inegală, tendința de a forma depozite în inexactitate dozare musculare și apariția abceselor bismut. Când pregătirile sovietice biohinole și bismoverole aceste abcese sunt rare. În literatura străină conține frecvență care rezultă hidroxizi de bismut.

soluții uleioase pentru proprietățile lor sunt, așa cum au fost la jumătatea distanței dintre suspensiile și soluțiile apoase. Ele sunt bine absorbite, au un efect bun asupra simptomelor de sifilis, există mai multe suspensii rapide. Avantajul ei este o mare precizie de dozare. Industria farmaceutica din URSS a creat un număr de maslyanorastvorimyh medicamente (selbis, bisol, polybisol), dar în practica generală nu sunt autentificat. Trebuie sa fie dovedit eficacitatea, echivalența vechi, încercate și testate suspensii populare.

Dozele unice și de curs de diferite medicamente ce variază. Putem presupune că suspensia este absorbită rapid compuși de bismut (de exemplu, bismut-iod-chinina) sunt introduse într-o doză curs de aproximativ 1,0 metalic de bismut. Suspensii hidroxizi, bismut metalic, bismut butiric administrat în doze mult mai mari de un singur; doza lor de curs ajunge la 3,0-4,0 de metal de bismut.

Soluțiile apoase sunt introduse în mai mică (în termeni de bismut metalic) de doze unice și desigur, mai ales atunci când sunt aplicate pe cale intravenoasă. Titlu doză de mai multe medicamente este de 0,4-0,5. Soluțiile uleioase sunt administrate, în funcție de medicamentul în doze de 0,7-1,0 schimb metal bismut.

În URSS, cele mai populare medicamente sunt biohinol și bismoverol. Mai puțin frecvent utilizate biodamin, Dermatol, nitrat de bismut.

Biohinol este o suspensie de 8% din săruri ale acidului chinic viomuto-iod în ulei de piersici. Medicamentul are o culoare roșu aprins. Compusul bazic este bismut-iod-chinina conține 25% bismut, 56% iod și 19% din chinina.

Se poate presupune, așadar, că prin introducerea 1 ml biohinola pacient, vom introduce circa 20 mg din metal bismut. Înainte de introducerea biohinola, este necesar să se încălzească, ceea ce este necesar pentru a pune sticla care conține în apă fierbinte. Suspensia sa încălzit este agitat puternic; este necesar ca întreaga masă a particulelor a fost uniform suspendată în ulei. Pe fundul și pereții vasului nu trebuie respectată masa de pulbere. Prima injecție biohinola face o doză de 2 ml, 4 ml posleduyuschie- la fiecare 3 zile. De-a lungul a 50 ml (1,0 Bi-metal).

Conform cercetărilor noastre, alocarea de bismut în tratament crește biohinolom în cele mai multe cazuri, până la a treia shestidnevki. Mai mult, în ciuda introducerii în curs de desfășurare, selecția este nu numai în creștere, dar chiar și cade. Potrivit biohinola de bismut capăt de injecție continuă să iasă în evidență în numerele care se încadrează treptat. Suma alocată bismut, indicând faptul că nivelurile terapeutice suficiente în organism rămâne constantă în termen de 30-40 de zile de la încheierea cursului. În timpul primei etape și în timpul întreruperii până la al doilea curs se alocă în medie 48-50% din bismut injectat.

Bismoverol - suspensie în ulei de piersici sărurile de bismut acidului monovismut-tartric. Acest preparat conține 1 ml de 50 mg bismut metalic. Este atribuit în decurs de 20 ml (1,0 Bi-metal). Acesta este administrat de două ori pe săptămână, timp de 1,5 ml. Înainte de utilizare, acesta trebuie mai întâi să fie ușor încălzit. Preparatul încălzit este agitat puternic până la o suspensie uniformă. Bismoverol formează o suspensie destul de stabilă, datorită dimensiunii particulelor mici și standard. Selectați cu bismoverole este mai uniform decât în ​​biohinole. Pe parcursul pauzei și înainte de al doilea curs excretat în urină și fecale de 50-60% din metalul injectat și bismut.

Toți ceilalți compuși de bismut sunt semnificativ mai puțin frecvente în URSS. Biodamin (iod-bismut-urotropină) conține 20% bismut metalic. Formularea venală este o suspensie în ulei; fiecare 1 ml conține 36 mg de bismut metalic. Prima injecție este de 0,5 ml, următoarea - până la 1 ml. Este atribuit cursul de 20-25 injecții (0,7-0,9 bismut-metal). Medicamentul este sintetizat de Institutul ucrainean de Experimental Farmacie.

Bismut nitrat în 10 și 20% suspensie școală Leningrad recomandat într-un ulei vegetal (Mgebrov, Hetagurov, Kachkovskii). Injecțiile sunt făcute cu 1 ml de 20% suspensie la fiecare 4 zile (Kachkovskii), 10% vzvesi- la fiecare 3 zile (Hetagurov). Doza Curs 20% 10 injecție vzvesi-, 10% - 15 injecții.

Efectele secundare ale tratamentului cu bismut apar în aceleași organe și sisteme, și că tratamentul mercurului. In tratamentul cu bismut, cu toate acestea, este foarte rar în efectul toxic general, care se observă în timpul tratamentului pe termen lung al mercurului și conduce la oboseală și anemie.

Stomatită și gingivitei în tratamentul de bismut sunt mai puțin frecvente decât în ​​mercur. Adesea există o bordură de bismut așa-numita, t. E. Gray-oțel vopsit margine gingivală dentare, ca urmare a depunerilor de sulfură de bismut. Această frontieră nu permite pacientului să subiective sentimente și dispare în decurs de câteva săptămâni de la terminarea cursului. Petele și dungi de aceeași culoare, dar mai mari pot apărea, uneori, obrajii, limba, cerul gurii și moale. Aceasta mucoasa impregnare de bismut sulfurat poate avea loc de luni de zile, fără a da o senzații subiective. gingivita de bismut grele și stomatită apar de cele mai multe pigmentarea în patogeneza lor joacă rolul unui complex de factori: a) creșterea dozei; b) starea proastă a mucoasei orale, prezența dintelui cariat (infecție); c) îngrijire orală slabă; d) tulburări ale vaselor sanguine, creșterea mucoasei bucale; d) hipo- sau deficiențe de vitamine. Gingivita caracterizată clinic prin edem al membranei mucoase, umflarea gingiilor, roșu-albăstruie. În viitor, pot apărea eroziune, ulcere, necroză. îngrijirea inadecvată a parohiei a gurii joaca un rol important în apariția Fringe, și stomatită și gingivita. Înțeles îngrijire orală este după cum urmează: buză de bismut în condiții de îngrijire orală a constatat la 8% dintre pacienți, stomatite - 4%; fără a lăsa de frontieră - 27%, stomatită - 10%. În stabilirea clinice, am observat o stomatită pronunțată în 1-2% dintre pacienți. erupții cutanate, în funcție de bismut, rare. Noi le privit ca o raritate în bismoverolom de tratament. In tratamentul de care au depins de biohinolom sensibilitate crescută la iod sau chinina. Hipersensibilitate la sărurile de bismut, nu am putut vedea niciodată.

Bismoverol oferă nefropatie mai des decât biohinol. Acest lucru este, probabil, din cauza naturii sale de eliberare. Literatura de specialitate indică faptul că tartratul mai mult deranjat de rinichi decât medicamentele bismut-iod-chinina.

tractului gastrointestinal în tratamentul afectate de bismut rare. Descris, cu toate acestea, gastrită și enterită, cu siguranță, a stat în legătură cu acest medicament.

Complicațiile de la alte agenții - un fenomen rar. Trebuie remarcat faptul că cazurile descrise de icter, agranulocitoză din cauza tratamentului de bismut. Nu am nici un astfel de cazuri, a trebuit sa ma uit.

Contraindica utilizarea de bismut: leziuni severe ale mucoasei bucale, piorreya alveolar, boli de rinichi.

Tratamentul Biohinolom nu trebuie prescris, în toate cazurile în care există intoleranță la iod sau chinina. Nu este recomandat pentru utilizare în prezența proceselor biohinol piogeni și tuberculoza activă, care sunt agravate prin introducerea de iod. Nu poate fi combinat cu biohinol penicilina, deoarece iod inactiveaza penicilina (Ovchinnikov).