Bishydroxycoumarin (dicumarinum)

Sinonime: Antithrombosin, Bishydroxycoumarin, Cumid, Dicoumaf, Dicoumarolum, dicumarol, Melitoxin, Symparin, Temparin, Trombosan și colab.

Albă sau ușor off-pudră albă cristalină inodoră. Aproape insolubil în apă, alcool, eter. Solubilă în alcaline caustice.

Bishydroxycoumarin este toxicologică substanța activă în descompunere miere de trifoi (Melilotus) sulfină Desr. Sem. leguminoase (Leguminosae), apelantului de la sângerare animale pe care le mânca.

Pentru utilizarea ca anticoagulanti preparat bishydroxycoumarin și un număr apropiat de acesta pe structura 4-oksikumarina (neodikumarin, fepromaron, sinkumar și colab.), Prin sinteză.

Bishydroxycoumarin are capacitatea de a întârzia coagularea sângelui. În conformitate cu mecanismul de acțiune și natura este diferit de heparină. La fel ca și alți derivați ai 4-oksikumarina și fenilina Preparate grup (fenilin, omefin), bishydroxycoumarin se referă la anticoagulante indirecte.

Aceste anticoagulante sunt eficiente numai atunci când este administrat în organism și nu influențează coagularea când este amestecat cu sângele în afara corpului. Conform conceptelor moderne, ei sunt antagoniști ai vitaminei K, necesare pentru formarea protrombinei în ficat.

Actiunea anticoagulantelor din cauza unei încălcări a biosintezei protrombinei, proconvertin (factor VII) și alți factori de coagulare (IX, X).

Spre deosebire de acțiunea directă a anticoagulantelor anticoagulantelor acțiuni indirecte au un efect dintr-o dată; ele acționează lent și prezintă în mod continuu proprietăți cumulative. Alte medicamente din acest grup prezintă diferite, cu viteză și forță de acțiune, precum și diferite grade de cumul. Cel mai mare efect cumulativ a bishydroxycoumarin.

Viteza și intensitatea acțiunii medicamentelor bishydroxycoumarin grup depinde de caracteristicile preparatului și reacțiile organismului. Acțiunea bishydroxycoumarin se dezvoltă lent - 12-72 ore după prima doză. În acest timp, conținute în protrombinei sânge treptat distruse, iar formarea de noi se întâmplă în legătură cu suprimarea sistemelor biochimice hepatice relevante. Odata cu reducerea protrombinei are loc scăderea proconvertin, recalcificare plasma retard și toleranță redusă la heparină. Restaurarea conținutului original al protrombinei și proconvertin bishydroxycoumarin după ce se produce de anulare încet, timp de 2-10 zile și mai mult.

În legătură cu un puternic efect bishydroxycoumarin cumulativ, în special cu utilizarea prelungită poate provoca complicații grave (sângerare) asociate nu numai cu modificări în coagularea sângelui, dar, de asemenea, cu o creștere a permeabilității capilare. Pot exista hematurie micro si brut, sângerare din gură și gât, stomac și sângerare intestinală, sângerare în mușchi și așa mai departe. G. în legătură cu care acest medicament este în prezent de utilizare limitată și înlocuită cu un efect cumulativ preparate mai puțin pronunțate (neodikumarin, fenilin și colab.).

Anticoagulantele grupa 4 oksikumarina utilizate pentru prevenirea și tratamentul trombozei, tromboflebită, embolie, complicații tromboembolice ale infarctului miocardic.

Utilizarea acestor medicamente în insuficiență coronariană nu conduce numai la o scădere a indicelui de protrombină, dar, de asemenea, la o scădere durere în piept. Se crede că efectele analgezice asociate cu acțiune vasodilatatoare directă.

Atribuirea bishydroxycoumarin în interior. Tratamentul este de obicei efectuată într-un spital, sub supraveghere medicală și cu controlul sistematic obligatoriu protrombinei sângelui și a altor indicatori de coagulare.

De obicei prescris în prima zi de 0,05-0,1 g de 3 ori (0,15-0,3 g pe zi) pe parcursul a 2-a zi de 0,15-0,2 g pe zi, 3- zi și apoi 0,05-0,1 g în funcție de nivelurile sanguine de protrombină.

Doza mai mare pentru adulți în interiorul: single 0,1 g zilnic 0,3 g

Doza Bishydroxycoumarin ar trebui să fie selectate în mod individual, astfel încât indicele de protrombină redus la 50-40%, iar pentru o lungă perioadă de timp să-l păstrați la acest nivel; cu o scădere mai mare în atribuirea indicelui de protrombină bishydroxycoumarin oprit temporar.

Pentru a stabili cu mai multă acuratețe doza corectă bishydroxycoumarin utilă pentru a identifica sensibilitatea individuală a pacientului la medicament.

BP Kushelevskiy propus pentru determinarea sensibilității pacienților pentru a atribui bishydroxycoumarin prima zi la o doză de 0,1 grame de 3 ori și în a doua zi, la o doză de 0,1 g de 2 ori (în total 2 zile 0,5 g). La nivelul protrombină normal al sensibilității se reduce la 69-40%, cu o sensibilitate crescută - sub 40%.

S. V. Shestakov recomandat în tratamentul infarctului miocardic bishydroxycoumarin atribuie o doză de testare de 0,03 g, de 2 ori pe zi în timpul conținutul inițial de protrombină 70-80% în primele 3 zile; 0,05 g - de 2 ori pe zi, cu conținutul de protrombină de 80-90%, și 0,05 g - 3 ori pe zi, cu conținutul de protrombină de 90% sau mai mult. După studierea modificărilor protrombină sub influența unei doze de testare de 0,1 g, administrată de 3 ori pe zi, la un conținut inițial ridicat de protrombină și reducerea ei mici, 0,05 g de 3 ori pe zi, cu o scădere a protrombinei la 70 -80% și 0,05 g de 2 ori pe zi, la o scădere mai mare a acesteia din urmă. Se recomandă tratament atunci când acest curs de 3-4 zile, cu pauze între 2-3 zile sau mai mult.

După reducerea protrombinei la 50-40% continua tratamentul cu doze mici de menținere a acestui indice de protrombină, atâta timp cât există riscul formării trombilor.

Bishydroxycoumarin tratament de oprire trebuie să reducă treptat doza și creșterea intervalului dintre doze (până la o dată pe zi sau în fiecare altă zi); bishydroxycoumarin anularea bruscă (sau alt anticoagulant) poate determina creșterea compensatorie rapidă a concentrației de protrombină cu risc de tromboză.

Tratamentul Bishydroxycoumarin poate fi combinat cu utilizarea de heparina si alte anticoagulante.

Când bishydroxycoumarin curanți trebuie să monitorizeze cu atenție starea de sănătate generală a pacientului și modificări în sistemul de coagulare a sângelui. Cel puțin o dată la 2-3 zile pentru a fi determinat indicele de protrombină și să examineze urina (hematurie, având în vedere posibilitatea ca este un semn precoce de supradozaj). Imposibilitatea de a face acest lucru poate duce la sangerari severe.

Bishydroxycoumarin contraindicat la conținutul inițial de protrombină sub 70%, cu diateze hemoragice și alte boli care implica reducerea coagulării sângelui și permeabilitatea vasculară crescută, sarcina, ficatul uman si rinichi, tumori maligne, boli ulceroase ale tractului gastrointestinal, pericardită.

Nu trebuie să alocați bishydroxycoumarin în timpul menstruației (recepție bishydroxycoumarin oprit 2 zile înainte de debutul menstruației) și în primele zile după naștere. Este necesară prudență la vârstnici. În unele cazuri, există dureri de cap, greață, diaree, reacții alergice cutanate.

Când sângerarea trebuie să înceteze acordarea de droguri trece imediat la introducerea de vitamina K (mușchi menadiona în soluție 1-2 ml de 1% de 3 ori pe zi), vitamina F sau rutin, acid ascorbic, clorură de calciu, dozele de hemostază transfuzie (75-150 ml) odnogruppnoy sânge proaspăt.

Rețineți că utilizarea barbituricelor, reduce efectul bishydroxycoumarin. Pacienții tratați concomitent cu recepție bishydroxycoumarin barbiturice, anularea acesteia din urmă în continuare recepție bishydroxycoumarin la doze care au provocat anterior necesare scăderea indicelui de protrombină, poate provoca sangerari periculoase.

În același timp, bishydroxycoumarin (precum și cu alte anticoagulante) nu trebuie administrat salicilați.

Metoda de eliberare: pulbere și pastile la 0,1 g

Depozitare: Lista A. Pulbere - într-un recipient bine închis, ferit de lumină; pastile - într-un loc întunecos.