antispasmodic

Yuri Belousov, Doctore. miere de albine. Științe, prof.

reacția spastică însoțește o cantitate considerabilă în acest zabolevaniy.b
Comunicare Terapia antispastic simptomatică devine foarte importantă.
Antispastice utilizate pe scară largă în boli ale tractului gastro-intestinal,
special sindromul intestinului iritabil, boli urologice,
dischinezie spastică în ginecologie.

Tabel. antispasmodice Clasificare miotrope

Prin antispastice acțiune miotrope sau miolitikam, care sunt utilizate pe scară largă,
includ Drotaverinum (no-spa), mebeverină, papaverina, bromură de otiloniya.

Miolitiki reduce tonusul musculaturii netede prin efecte directe asupra biochimice
procesele intracelulare. Acestea fie conduc la o creștere a AMPc intracelular
sau o scădere a cGMP intracelulare. AMPc activează ieșire Ca ++ din celulă și sa
depozit, ceea ce duce la o scădere a capacității de contractilă a celulelor. cGMP,
Pe de altă parte, creșterea contractilitatea datorită stimularea eliberării de Ca ++ de la depozit.

Papaverină - alcaloid de opium, are un efect antispasmodic asupra miotrope
mușchii netezi ai intestinului, biliare și tractului urinar, în special
cu crampe. Spre deosebire de alte alcaloizi de opiu nu afectează sistemul nervos central.

Conform conceptelor moderne de papaverină fosfodiesterazei musculare inhiba (PDE)
ceea ce conduce la creșterea concentrației cAMP și asociată cu acumularea
relaxarea musculaturii netede. Pe de altă parte, au tendința de a papaverina
acțiune, cum ar fi antagonistul de calciu.

Papaverină este un efect maxim spasmolitic asupra colonului, denumit în continuare
efect Descending: 12-duoden, antrum.

Papaverină este bine absorbit din tractul gastrointestinal, se pot acumula
în ficat și țesuturi adipoase, este metabolizat în ficat microzomal
enzime prin conjugare cu fenol, excreția ulterioară efectuată
rinichi de 60% ca metaboliți, restul apare neschimbat.

Efecte secundare: greață, anorexie, diaree sau constipație, stare de rău, dureri de cap,
durere, amețeli, reacții alergice cutanate, rareori icter. la
parenteral papaverină administrat încalcă atrioventricular conducție și
Aceasta poate provoca bloc cardiac.

Drotaverinum (no-spa) - acțiune antispastică miotrope; pe
activitate depășește papaverină.

Mecanismul de acțiune al Drotaverinum studiat timp de mai multe decenii. ea
legate de modificările intracelulare adenozin monofosfat ciclic
(CAMP) - musculare ton buton. Blocuri de Drotaverinum o enzimă specifică
fosfodiesterazei degradant AMPc. Studii recente au arătat că
enzimă PDE reprezentată de numeroase izoenzimele (PDE I-VII), care
Ele sunt în diferite țesuturi și de a efectua diferite funcții. Drotaverinum are
cea mai mare selectivitate a acțiunii împotriva PDE IV (cAMP-sensitive), care
și arată acumularea de cAMP intracelular și scăderea contractilității
capacitatea celulelor. În plus, Drotaverinum are alte mecanisme de acțiune:
are efectele antagoniștilor de calciu, canal de blocare Na + (tab.). cu
Drotaverinum complet lipsit de activitate anticolinergică. Prin urmare, printre
toate grupurile cunoscute antispastice Nospanum printre cele mai
medicamente sigure și bine tolerate.

După ingerarea Drotaverinum bine absorbit rapid, biodisponibilitatea
este de 65%, iar concentrația maximă în sânge este atinsă în decurs de 1 oră.
Drotaverină puternic legat de proteinele plasmatice (95-98%); volum
distribuție mare. Drotaverinum o bună penetrare în diferite țesuturi: sistemul nervos central,
țesut adipos, miocard, plămâni, rinichi, ficat și fiere peretele vezicii
vezică, intestin, peretelui vascular. Eliminarea este lentă, pe zi
Acesta a eliminat aproximativ 25% din materialul care este rezultatul căii biliare
excreție (50%) și circulația prezenței enteropechenochnoy. Drotaverinum complet
Acesta este metabolizat în ficat cu formarea a numeroși metaboliți. perioadă
de înjumătățire este de 16 ore.

Efecte secundare: introducerea de bufeuri, transpirații, amețeli,
tahicardie.

Prin acțiunile antispastice miotrope includ, de asemenea, blocante ale canalelor de calciu.

antagoniștii canalelor de calciu acțiune antispastică prin blocarea
lente canale de calciu dependente de tensiune în mușchi neted
tractul gastro-intestinal.

Blocanții canalelor de calciu au un efect redus asupra canalelor de calciu dependente de receptori,
astfel încât acestea să aibă o acțiune de preempțiune în 12-duoden. Aproximativ 40%
colon contracțiile tonice rezistente la antagoniști de calciu, ca
Acesta trebuie să fie acoperite de mobilizarea Ca ++ din depozitele intracelulare. antagoniști
Calciul nu poate bloca producția de Ca ++ de la depozit.

Blocanții canalelor de calciu verapamil acțiune antispastică de 2-3 ori mai puternic
decât nifedipina sau diltiazem. Verapamil exercită un efect spasmolitic
12 ulcer duodenal, în concentrații mult mai mici decât este necesar pentru
de efecte cardiovasculare. eficacitatea antispastic
antagoniștii de calciu a redus semnificativ în direcția de la partea superioară la cea mai mică
tractului gastro-intestinal.

În prezent, înființat o altă acțiune antispastică miotrope de mare
selectivitate în părțile inferioare ale tractului gastrointestinal - bromura de otiloniya.

bromură Otiloniya (spazmomen) - miotrope antispasmodic acțiuni cuaternara
compus de amoniu, din ce în ce papaverina. Mecanismul de acțiune Bromura otiloniya
asociate cu reglarea Ca ++ intracelular: inhibă atât intrarea de Ca ++
din spațiul extracelular, și blochează mobilizarea Ca ++ din depozit. acest
Mecanismul este mai mare reducere în colon. În acest caz,
otilony reduce atât amplitudinea și frecvența contracțiilor, spre deosebire
papaverină, ceea ce reduce în mare măsură de colon contracții de amplitudine
intestin. Proprietățile anticolinergice sunt ușoare și nu sunt relevante clinic
au.

bromură de Otiloniya, spre deosebire de toate celelalte antispastice este
agent foarte selectiv datorită particularităților farmacocineticii.

Nu este practic absorbit după administrarea orală; Absorbția nu este expus
mai mult de 5% din medicament și 97% excretat nemodificat prin tractul gastrointestinal.
De aceea, bromura de otiloniya acționează exclusiv topic (în intestin) și are
nu are efecte sistemice, inclusiv laterale.

bromură de Otiloniya datorită mecanismului de acțiune este cel mai eficient atunci când
activitatea motorie crescută a colonului, care este mai frecventă în sindromul
colon iritabil, însoțite de diaree.

Bromura Otiloniya atribuită 40 mg de 2-3 ori pe zi, înainte de mese.

bromură de Otiloniya are utilizarea pe termen excelent de portabilitate, spre deosebire
alte medicamente antispastice.

Astfel, există un antispastic câteva disponibile pentru medici
preparate având performanțe suficiente și profil larg
de securitate.