antiaritmice

Mecanismul de acțiune și efecte farmacologice

Este cunoscut faptul că activitatea crescută a sistemului nervos simpatic poate juca un rol important în dezvoltarea mecanismelor de aritmii cardiace. influențele simpatetice cresc activitatea stimulatoare cardiace, creșterea vitezei de polarizare diastolice și formarea de impulsuri în fibre Infarct specializate: accelerarea conducție în nodul AV și de a reduce pragul fibrilației prin creșterea vitezei de conducere în diferite părți ale sistemului de conducere. Blocarea farmacologică a acestor efecte contribuie la eliminare și prevenire a aritmiilor la activitatea simpatică ridicată.

Cele mai importante efecte electrofiziologice betablocante crede încetinirea depolarizare diastolică spontană (faza 4), adică inhibarea celulelor automatism stimulator cardiac (pacemaker), in primul rand sinusurilor. Medicamentele din această clasă sunt caracterizate prin capacitatea de a încetini conducerea AV. Efectul anti-ischemică a acestei clase de medicamente contribuie la inhibarea mecanismului de re-intrare în miocard, și anume suprimarea de aritmie cauzate de ischemie. La doze mari, beta-blocantele sunt capabili de a bloca canalele de sodiu rapide, cum ar fi clasa de medicamente I, cu toate acestea, atunci cand se atribuie rolul de doze terapeutice de acest efect nu este important. Astfel de proprietăți ale beta-blocante ca simpatomimetice cardioselectiv și privat nu este, de asemenea, esențială pentru efectul lor antiaritmic, dar este foarte important, având în vedere efectele secundare.

De asemenea, aritmii cardiace, indicații de utilizare a beta-blocante sunt stenokardikardiya, MI, hipertensiune. Desigur, aceste produse sunt prima alegere în tratamentul aritmiilor la pacienții cu aceste boli.

Modificările ECG sub influența betablocante sunt reducerea intervalului deprivare P-Q. Lățimea complexului QRS și durata intervalului Q-T nu este schimbat.

Β adrenoblokatory administrat intravenos pentru ameliorarea tahicardie supraventriculară paroxistică, cel puțin - pentru rata de decelerare a ventriculelor în timpul formei tachysystolic AF și flutter atrial. In interiorul acestei clase de medicamente prescrise pentru a elimina aritmii ventriculare (mai puțin) decelerare și supraventriculară, pentru decelerarea ritmului cardiac în timpul flutter atrial sau luminează și atunci când tahicardie sinusală. În interiorul β adrenoblokatory prescrise pentru ameliorarea tahicardie supraventriculară paroxistică, fibrilația și flutter atrial, precum și pentru prevenirea unor astfel de aritmii. In tratamentul aritmiilor ventriculare și prevenirea antiaritmice inferioare de performanță β-blocanți din clasele I și III, în legătură cu care, dacă este necesar, ele sunt administrate în combinație cu mijloacele de mai sus.

Numeroase studii randomizate au aratat ca pacientii cu infarct miocardic, beta-blocante reduce incidența morții subite. Medicamentele din această clasă au efect antianginos și hipotensivă și, prin urmare, să servească drept agenți de selecție în tratamentul diferitelor aritmii la pacienții cu boală cardiacă ischemică (în special angina pectorală) și hipertensiune,

Formulările, metode de administrare și dozare. Printre betablocante existente pentru tratamentul aritmiilor de multe ori prescrie propranolol, atenolol, metoprolol, bisoprolol, și esmolol. Efectele antiaritmice ale altor medicamente din această clasă nu sunt bine înțelese.

Propranolol - neselectivi β-blocant, oferind o acțiune de stabilizare a membranei. Propranolol eliberat în fiole de 5 ml de soluție 0,1% și tablete de 10 și 40 mg. Pentru edem preparare aritmii se administrează prin bolus intravenos sau perfuzie lentă într-o doză de 5-10 mg administrată fie în interiorul de 10-40 mg. Pentru tratamentul aritmiilor persistente și propranolol profilactice desemnează interiorul 10-40 mg de trei ori pe zi.

Atenolol acționează în principal asupra inimii p 1 adrenoceptori. Disponibil în tablete de 50 și 100 mg. In general, medicamentul este prescris pentru tratamentul de rutina al aritmiilor persistente și profilactic într-o doză de 25-100 mg de 1-2 ori pe zi.

Metoprolol pe aproape cardioselectiv la atenolol. Aceasta a produs o fila-50 și 100 gură de evacuare mg. Metoprolol este prescris pentru aceleași indicații și în aceleași doze care atenolol. Există formulări cu eliberare susținută.

Bisoprololul posedă cardioselectiv mai pronunțată comparativ cu atenolol și metoprolol. Disponibil în tablete de 2,5, 5 și 10 mg. Pentru tratamentul și prevenirea aritmiilor persistente paroksizmaliyh administrat oral la o doză de 2,5-5 mg de 1-2 ori pe zi.

Esmololul - β selectiv 1 adrenoblokator având o acțiune ultrascurte. Produsă în fiole de 10 mg / ml pentru injecție și 250 mg / ml soluție perfuzabilă. Acțiunea începe cu pregătirea și administrarea este terminată după 10-20 de minute după închiderea acesteia. Esmololul este prescris pentru tahiaritmii supraventriculare pentru ameliorarea sau rata de decelerare. Mai întâi administrat 0,5 mg / kg (doză de încărcare) timp de 1 min, apoi - 0,1 mg / kg timp de 4 min. După aceea, doza de întreținere este administrată - 0,25 mg / kg pe minut. Atunci când acțiunea insuficientă exprimată în 5-10 min administrarea repetată a medicamentului poate fi aceeași sau câteva doze mari.

Contraindicații

Toate medicamentele din această clasă utilizate pentru a trata aritmiile sunt contraindicate la bradicardie sinusală, bloc sinoatrial, bloc atrioventricular nivelul II-III (fără ECS) insuficiență cardiacă acută (șoc cardiogen, edem pulmonar), gradul CHF III-IV necontrolat arterial hipotensiune, angina vasospastică, conditii bronhospastice, labil diabet zaharat insulino-dependent, boli vasculare ocluzive. Ultimele trei state sunt contraindicate pentru propranolol și β cardioselectiv constrângere 1 --adrenoblokatorov.

efecte secundare

Efectele secundare majore ale beta-blocantelor sunt: ​​bradicardie sinusală, bloc sinoatrial și atrioventricular, insuficiență cardiacă congestivă (agravare acută și cronică), hipotensiune, progresând bolii vasculare obliterante si angina, Prinzmetal; simptome de sevraj, agravarea sindromului bronhoobstructiv, disfuncția erectilă, dezvoltarea hipoglicemie la pacienții cu diabet. Reacții adverse posibile ale sistemului nervos, cum ar fi dureri de cap, amețeală, insomnie, agitație, depresie, parestezie, de asemenea, prin tractul gastrointestinal (greață, vărsături, dureri abdominale, diaree, constipație, etc.). Aceste efecte secundare sunt mai mari inerente neselectivi betablocante.

interacțiune

Atunci când sunt combinate cu beta-blocante, antiaritmice alte clase posibile o reducere semnificativă a frecvenței cardiace, și de dezvoltare bloc sinoatrial AV, crescând un efect inotrop negativ. Interacțiuni cu digitalice *, de asemenea, duce la o reducere semnificativă a frecvenței cardiace. Asocierea cu medicamente antihipertensive (blocante ale canalelor de calciu lent, diuretice, inhibitori ai ECA sau alte medicamente), conduce la o reducere semnificativa a tensiunii arteriale. La pacienții cu diabet zaharat beta-blocantele pot masca semnele de a dezvolta hipoglicemie atunci când se utilizează insulină sau de antidiabetice orale. p-blocantele pot crește riscul apariției reacțiilor alergice atunci când sunt utilizate împreună cu alergeni sau imunoterapie sau substanțe care conțin iod radioactiv opac. Antiacidele și fenotiazinele pot spori conținutul beta-blocante în plasmă. Administrarea concomitentă de beta-blocante cu norepinefrină poate fi însoțită de o creștere bruscă a tensiunii arteriale.