agent de ateroscleroză Rezumat pentru tratamentul și prevenirea - Banca de rezumate, eseuri, rapoarte,

AL Raci, VN Kolesnikov

Ateroscleroza, care este baza structurală a majorității bolilor cardiovasculare și a sindromului metabolic este extrem de comună în timpul nostru și necesită farmacoterapie grave. Propus atenția analiza se concentrează pe mijloacele pentru a trata si preveni aceasta boala.

Ateroscleroza (AT) - bolile focale arteriale cronice caracterizate prin depunerea și acumularea în intimei vasului de proteine ​​care conțin grăsimi și nivelul de colesterol, însoțite de o proliferare a țesutului conjunctiv și formarea așa-numitei plăci aterosclerotice care îngustează lumenul arterei si cauza insuficienta cronica a alimentarii cu sange a corpului în creștere lent. Este posibil acute ocluzia lumenului vasului sau trombus sau conținutul plăcii rupte.

În stadiile inițiale ale aterosclerozei bolii este extrem de dificil de detectat. Anterior se credea că ateroscleroza este o boala a vârstnici. Cu toate acestea, în timpul nostru boala a devenit epidemie și a confiscat aproape toate populația țărilor dezvoltate. AT afectează din ce în ce tinerii, plăcile se găsesc în vasele de sânge, chiar la copiii mici de 6 ani. Iar printre persoanele în vârstă incidența leziunilor vasculare aterosclerotice de până la 100%.

Semne de leziuni aterosclerotice: Albire precoce, placi grase pe pielea degetelor (xantoamelor), placi grase pe pleoape (xantelasma), inelul aterosclerotice pe iris, cutelor transversal pe lobul urechii, „shuffling“ mers.

Conform conceptelor moderne, cauza principala a bolii este o încălcare a metabolismului colesterolului.

Lipoproteinele cu densitate (LDL) și lipoproteine ​​cu densitate foarte mică (VLDL) este transportat trigliceridelor și colesterolului la celulele vaselor sanguine, inducând arterioscleroză și lipoproteine ​​cu densitate mare (HDL) transportă colesterolul din celulele periferice ale peretelui vasului la celulele hepatice, care efectuează procesarea și producția sa din organism. Prin urmare, legarea la LDL și VLDL, colesterol numit convențional colesterol „rau“ si asociate cu HDL - „bun“.

Principalele grupe de medicamente (droguri) utilizate astăzi în lume pentru tratamentul aterosclerozei, sunt:

Preparate niacin;

sechestranți ai acizilor biliari;

Selectarea unui medicament hipolipemiant, sau combinații ale acestora (tabelul 1). Depinde de tipul de fracție de lipide din sânge are o concentrație mai mare.

Formulările de acid nicotinic

Criteriile de selecție a medicamentelor pentru tratamentul aterosclerozei

Statina + statina fibrate + fibrat Enduratsin + Enduratsin

Acidul nicotinic (Enduro-ching, acipimox) este utilizat pentru prevenirea și tratamentul aterosclerozei, hiperlipidemiei, spasme vasculare periferice, angină pectorală, a crescut de coagulare a sângelui, nevrita nervului facial, intoxicație, răni nevindecabile, ulcere, boli infecțioase, boli ale tractului gastrointestinal (GIT ).

Medicamente cu acid nicotinic demnitate - preț scăzut. Cu toate acestea, doze mari de 1,5-3 g (30-60 comprimate 0,05 g) sunt necesare pentru a obține efectul. Când primiți un astfel de număr mare de tablete pot fi bufeuri, dureri de cap, dureri în stomac.

Pacienții care au primit acid nicotinic, se poate observa reacția cauzată de eliberarea de histamină: roșeață, inclusiv feței și partea superioară a corpului, cu senzație de furnicături și senzații de arsură a fluxului de sânge la cap, amețeli, hipotensiune arterială, ortostatică inclusiv .... -reducerea tensiunii arteriale la trecerea în poziția verticală (după administrare intravenoasă rapidă), creșterea secreției gastrice acide și prurit, dispepsie, erupție cutanată.

Aceste reacții pot fi prevenite printr-o aspirină pre-alocate timp de 1 oră înainte de acid nicotinic destinație. În cazul utilizării prelungite a unor doze mari observate uneori diaree (diaree), anorexie (eșecul mesei), vărsături, disfuncții hepatice, boli de ficat gras, ulcerarea mucoasei gastrice, aritmii, parestezie, nivelurile crescute de acid uric, toleranță redusă la glucoză, hiperglicemie , iritația mucoasei gastrointestinale.

Pentru a preveni gepatotok-sichnosti necesar să se includă în produsele alimentare dieta bogata in metionina (coagulului) sau numire metionina sau alți agenți lipotrofici. Pentru a reduce efectul iritant asupra mucoasei tractului digestiv - bea lapte.

Să nu ia acid nicotinic și postire fierbinte beau ceai sau cafea. Este contraindicat la pacienții cu boli hepatice, adică. K. Poate provoca perturbarea steatozei hepatice. Este contraindicat în hipersensibilitate, ulcer gastric și ulcer duodenal (faza acută), tulburări funcționale ale ficatului, guta, concentrații mari de acid uric în sânge, hipertensiune severă, hemoragie, glaucom. In ateroscleroza severa eliberat indezirabil administrarea intravenoasă. nu este recomandată Sarcina și alăptarea.

tromborazrushayuschih Niacina intensifică acțiunea medicamentelor, antispastice și glicozide cardiace, efectele toxice ale alcoolului asupra ficatului. Medicamentul reduce absorbția de sechestranți ai acizilor biliari (intervalul necesar între doze de 1,5-2 h) efectul medicamentelor antidiabetice și hipoglicemiant. Posibile interacțiuni cu medicamente antihipertensive, acid acetilsalicilic, anticoagulante.

Medicamentele din această grupă scad sinteza grăsimilor în organism și crește excreția de colesterol în bilă, dar poate perturba ficatul și spori formarea de calculi biliari. Reducerea colesterolului este asociat cu capacitatea medicamentelor de a bloca enzima implicată în biosinteza colesterolului și a colesterolului îmbunătățește dezintegrare. Fibrații reduce agregarea (lipirea) a plachetelor și a vâscozității sângelui, reduce nivelul de acid uric în plasma sanguină, duce la o creștere a nivelului de colesterol HDL ( „bun“).

Pentru a preveni fibrați prescrise pentru familia giperho-lesterinemii (încălcarea ereditară a metabolismului colesterolului), hiperlipidemie și triglitseridemii (niveluri crescute ale trigliceridelor în sânge), idiopatic (de cauză necunoscută) creșterea conținutului de LDL.

Fibrați spori efectul anticoagulantelor cumarinice, butadiona, salicilați, medicamente antidiabetice orale. Pacienții diabetici utilizat cu precauție pentru a se evita hipoglicemia (scăderea zahărului din sânge). Sunt contraindicate în boli de ficat, boli de rinichi, sarcina și alăptarea, hipersensibilitate. Nu este recomandat pentru copii.

Ciprofibrate (Lipanor) indicat în hipercolesterolemie și hipertrigliceridemie endogena, care nu sunt corectate prin dieta si activitatea fizica.

Când ineficiență 3-6 luni care au primit terapie combinată necesară. În cazul administrării concomitente cu anticoagulante indirecte (sub controlul protrombină), se recomandă reducerea dozei acestuia din urmă cu 30%.

Hipoalbuminemia face necesară reducerea dozelor individuale.

Lipanor incompatibile cu medicamente hepatotoxice (pereksillita maleat, inhibitori MAO) intensifică efectul anticoagulantelor. derivați ai acidului nicotinic și alte medicamente care scad colesterolul crește eficiența aplicării.

Indicat pentru hiperlipidemie. Nu este alocat pentru încălcări ale funcției hepatice și renale, sarcina, alaptare. Incompatibil cu statine (lo-vastatin).

Bezafibrat (Bezifal, Bezalin, Bezamidin, Bezamidin, Cedur, Difaterol, Oralipin). Indicații, contraindicații, reacții adverse posibile sunt aceleași ca și atunci când se aplică clofibrat, dar mai bine tolerat de droguri.

sechestranți ai acizilor biliari (FFA)

Prin FFA includ:

colestiramina (Questran, Cole-stiramin, Divistiramin, Ho lestan, Ipokol)

Medicamentele din acest grup au prezentat cu rășini schimbătoare de ioni, care se leagă acizii biliari în intestin și le elimina, reducând cantitatea de colesterol și grăsimi din sânge. Ele sunt neplăcute la gust (recomandat să bea suc sau supa lor). La aplicarea SLC poate fi constipație, flatulență și alte tulburări ale tractului gastrointestinal. In plus, ele pot interfera cu absorbția altor medicamente, astfel încât acesta din urmă trebuie să fie luate 1 oră sau 4 ore după primirea SLC.

O atenție deosebită trebuie să fie exercitată în timp ce utilizarea preparatelor digitalice. Inainte de a lua o decizie cu privire la începutul tratamentului este necesară pentru a exclude prezența în pacient de hipotiroidism, diabet, tulburări ale metabolismului proteic, boli obstructive ale căilor biliare (fără tratamentul acestor boli nu este posibilă corectarea hiperlipidemie).

Cele mai moderne mijloace pentru prevenirea și tratamentul tulburărilor metabolismului lipidic sunt statinele care reduc producerea de colesterol de organismul uman. Eficacitatea statine s-au dovedit de mai multe studii. Informații despre cele mai importante sunt enumerate în tabelul. 2.

Mecanismul de acțiune al statine este asociat cu o scădere a producției de colesterol de organismul uman, crește numărul de receptori pentru colesterol în membranele celulare și creșterea captării colesterolului din plasma sângelui. Ca urmare, destinația acestui grup de medicamente este observat regresia plăcilor aterosclerotice în colesterol terminat blocarea sintezei oxidului nitric în celulele peretelui vascular (acțiune nitratopodobnoe), marcate cu „antiinflamatorie“ efect în peretele vaselor sanguine. În plus, atunci când utilizarea de statine marcate efecte „nonlipid“: antioxidant, reducerea proprietăților biliare kamneobrazuyuschih, cresterea mineralizării osoase (prevenirea osteoporozei), îmbunătățirea funcției endoteliale vasculare.

Lovastatina și simvastatina în structura lor sunt nucleul lactonă închis, care este hidrolizabil după intrarea în organism, acesta este, prin urmare, considerată promedicamente. Simvastatină și lovastatină mai lipofil; atorvastatina, rosuvastatina și pravastatin sunt mai hidrofilă; fluvastatina relativ hidrofil. Proprietățile de mai sus permit medicamente diferite de permeabilitate prin membrana celulară a celulelor hepatice.

Timpul de înjumătățire plasmatică a statine nu a depășit 2 ore, cu excepția atorvastatin și rosuvastatină, timp de înjumătățire mai mare de 14 ore, ceea ce probabil explica eficienta mai mare in reducerea nivelului de colesterol. Mai hidrofil și, prin urmare, mai puțin de penetrare în celulele musculare și impact mai mic asupra sintezei colesterolului în miocitele indică o mai mare securitate.

Numirea atorvastatină și rosuvastatina justificată pentru eficiența scăzută a altor statine. Scop în combinație cu un fibrat doze moderate km de simvastatină, pravastatină, fluvastatină, în ciuda efectului lor hipolipemiant relativ slab, este recomandabil să se reducă la minimum efectele secundare. Combinații de statine cu medicamente care blocheaza sinteza colesterolului în celulele intestinului, poate reduce doza de medicamente mai puțin eficiente.

medicamente de bază din grupul de statine, utilizate în tratamentul aterosclerozei

CL Lescol (Novartis Pharma)

medicamente statina sunt dependente de doză efect - reducerea colesterolului la 65% din original, în timp ce dublarea dozei scade colesterolul cu încă 6%. Prescrierea aceste medicamente o dată pe zi, seara, t. Pentru a. Noaptea de producție de colesterol îmbunătățit.

Odată cu utilizarea simultană a imunosupresori gemifibrozila, niacina, ciclosporina, eritromicina mușchii striați risc crescut de fracturi, crește riscul de sângerare, protrombina sânge necesită monitorizare.

Biodisponibilitatea statine scade în timp ce utilizarea colestipol (colestiramina), dar un 4 ore recepție pauză amplificare timp efect hipolipemiant se observă. Ciclosporina crește concentrațiile plasmatice ale metaboliților statine.

Spre deosebire de cele mai multe statine rosuvastatina interacționează minimal cu enzimele citocromului P450 și, prin urmare, posibilitatea de interacțiune cu cele mai prescrise medicamente minime.

Medicamente statina împreună cu acid nicotinic, fibrați, niacină, agenți antifungici azolici, eritromicină crește riscul de miopatie.

Terapia cu statine este contraindicat copiilor. Statinele nu sunt prescrise pacienților cu hipertrigliceridemie și la pacienții supuși aortă de by-pass-tokoronarnoe.

Alți agenți în tratamentul aterosclerozei

Acid tioctic (alfalipoevaya acidă, Oktolipen, Thioctacid, Thiogamma, Espa-lipon, Valium) are hepatoprotectoare, detoxifiere, efect hipocolesterolemic, hipolipidemic și antioxidant, îmbunătățește funcția ficatului, reduce efectul nociv asupra de toxine endogene și exogene. Prezintă o aplicație în ateroscleroza coronariană (prevenire și tratament), boli hepatice, neuropatie (diabet, alcool), intoxicații cu săruri de metale grele și alte intoxicații.

Medicamentul svetochuvstvitelen. Fiole de ambalaje necesare pentru a obține numai imediat înainte de utilizare.