Activitate estrogenică - Enciclopedia mare de petrol și gaze, hârtie, pagina 3
Deschiderea activității estrogenice a extractelor de diferite culori. și animale inferioare veschestv4a bituminoasă nu are nici o importanță practică, având în vedere numeroasele estrogenii sintetici (vezi mai jos). în două cazuri, a fost identificat principiul activ. Izolat din materialul vegetal provoacă un fenomen caracteristic estrului la animalele castrate. Aparent, estrogenii nu au nici un efect asupra creșterii plantelor. [33]
În diferite metode de investigare aplicate în diferite laboratoare, unitate murine este de la 0 04-0 1 -y estrona pură; pentru un standard internațional adoptat de activitate 0 1; estronă pură. Metoda biologică de determinare a activității estrogenice furnizează rezultate fiabile și reproductibile. Deoarece ciclul mouse-ul sexual dureaza doar 4-6 zile, testul poate fi realizat destul de repede. [34]
Această caracteristică structurală este caracteristică doar a hormonilor sexuali feminini. În activitatea ekvileni-nu parfumat două inele, dar estrogenic el este slab. În hormoni femeilor estrogen GUVERNAMENTALE sex nu este o grupare metil C19 a scheletului steroid. În corpul hormonului feminin produs de mamifere ca și alte tipuri de acțiuni, numit progesteron 2.996. În ovar după coacere ouă produse tesatura, numită corpus luteum. Ea produce hormonul 2.996. În cazul în care nu a avut loc fertilizarea, corpul galben moare. Când fertilizarea este stocată, și le sintetizat progesteron, împreună cu estrogen are următoarele funcții: a) inhibă maturarea noilor ouă; b) să sprijine condițiile uterului necesare pentru dezvoltarea fatului; c) inhibă contracțiile uterine; g) stimulează dezvoltarea glandelor mamare. În conformitate cu aceste caracteristici ale di-cetonă 2.996 numit hormonul de sarcina. Activitatea biologică similară cu acțiunea sa, numit progesteron. [35]
În general, este valoarea produselor obținute prin condensarea fenoli cu cetone în prezența catalizatorilor acizi cunoscuți. Bisfenol sintetizate în această lucrare, au proprietăți fungicide și pesticide și activitatea estrogenica fiziologică. [36]
Prezența inelului benzenic în poziția 4 și lapidolinine Lapi ferinine-5 cu două sau palliferine 6 cu trei grupe metoxi 4 - 6 reduce inhibarea severității activității estrogenice. Substituția cele două grupe metoxi în palliferina pe palliferinine metilendioxi 7 crește ușor activitatea per se, care este în mod evident legată de transformare metabolică - OSN20 - grupări hidroxil palliferinina. [37]
Noțiuni de bază pentru cercetările sale, Misher1 9 au sugerat că acidul doyzinolovye poate juca un rol in metabolismul hormonilor sexuali din organism si ca inactiv acidul Marrian-lovye implicat în eliberarea de hormoni. În lumina datelor de astăzi prima dintre aceste ipoteze este aparent eronată, deoarece, în caz contrar, RF - 14 izoekvilenin ar trebui să aibă o activitate fiziologică mai mare decât ecvilenină, în timp ce el a fost lipsit de activitate estrogenica. [38]
Comparativ cu sinteza estrona este o sarcină de sinteză ecvilenină mai simplă, în care există doar doi atomi de carbon asimetrici și care, prin urmare, unul dintre cei patru stereoizomeri posibili. Bachmann, Cole și UayldeIfic în 1939 și Johnson, Petersen și Gutche1 7 în 1945, a rezolvat strălucit această problemă în două moduri diferite. Echilenin nu are nici o valoare terapeutică, deoarece acestea nu au suficientă activitate estrogenică. Cu toate acestea, posibilitatea de a nu este exclus ca, în viitor, să fie capabil să dezvolte o metodă de recuperare adecvată pentru equilenin conversie la estronă sau estradiol. [39]
Al doilea tip de hormon feminin, numit progesteron, un luteum secretă (corpus luteum) - unul de tesut ovarian. Acest hormon este implicat în pregătirea și menținerea sarcinii. Spre deosebire de activitatea fiziologică a progesteronului, care este delimitată de câteva specii de molecule de steroizi activitate estrogenica a fost găsit în multe tipuri de compuși, printre care sunt stilbenelor substituite cum ar fi stilben-estrol. [40]
În 1957, Rock si Pincus Garcia a studiat în detaliu mecanismul de steroizi intarziere de ovulatie, deprimant ciclului menstrual în timpul sarcinii (numit progesteron, sau agenți de progestin), și a constatat că introducerea artificială a acestor steroizi vă permite să încetinească debutul ovulatiei la un timp arbitrar lung. Ca urmare a acestor lucrări au fost create și introduse pe piață contraceptive orale de steroizi (cunoscute în limbajul comun în mod colectiv ca pastile), care sunt utilizate pe scară largă în întreaga lume și sunt una dintre cele mai mari realizări ale medicinii moderne. Unele dintre primele steroizi studiat Rock, Pinkus si Garcia, are propria sa activitate estrogenică inerente. în timp ce alți steroizi conținut impurități compuși estrogenici. Această observație a condus la concluzia că prezența estrogenului contribuie semnificativ la efectul contraceptiv al medicamentului. [41]
Al doilea tip de hormon feminin, numit progesteron, un luteum secretă (corpus luteum) - unul de tesut ovarian. Acest hormon este implicat în pregătirea și menținerea sarcinii. Spre deosebire de activitatea fiziologică a progesteronului, care este delimitată de câteva specii de molecule de steroizi activitate estrogenica a fost găsit în multe tipuri de compuși, printre care sunt stilbenelor substituite cum ar fi stilben-estrol. [42]
Cea mai mare activitate estrogenică posedat ferutinina 16 având o grupare hidroxil iyarya poziția a nucleului aromatic. Prezența a trei grupări metoxi în palliferidina 8, duce la o pierdere mai accentuată a activității estrogenice. [43]
Chiar înainte de stabilirea finală a structurii de estronă Cook si Dodds ior am investigat un număr de compuși sintetici care au o oarecare similitudine structurală cu ECT-Ron, și în curând a constatat că activitatea estrogenica destul de specifice pentru estronă și că modificările caracteristice în călduri nu se poate apela la introducerea unor doze adecvate de o varietate de compuși, inclusiv cele care nu sunt legate de estronă. Astfel, de exemplu, 1-ketotetragidrofenantren produce un model caracteristic de estru la șobolanii castrați, inclusiv modificări în uter, atunci când sunt administrați la un animal de 100 mg. Aceasta, desigur, o doza foarte mare (400 mg per 1 kg) și altele similare estrogenice cu greu neglijabilă. De asemenea, găsite în neoergosterina, 3 4 și 5 benzpyrene 6-ciclo-pentena - 1 2-benzanthracene, poate avea orice semnificație practică. Deschiderea activității estrogenice slabă a hidrocarburilor cancerigene au condus la studiul unora dintre derivații lor oxigenați având o anumită similitudine cu estrogeni naturali astfel de dioli obținute prin acțiunea compușilor organomagnezieni 1 2 5 6 dibenzantrahinon. [44]
Esteri monoterpene alcool borneol 23 - 24 - chimgin 23 și 24 denotă activitatea Ganin-estrogenice au două aspecte: creșterea greutății uterine și un efect mic sau reduce masa ovarian la șobolani. Numărul 21 Compus lor yuniferol având nici un nucleu aromatic prezintă un efect inhibitor; compușii cu un nucleu aromatic la C (10) 19 ferotsin, Fero Jining-20 și C (5) yuniferin 17 yuniferinin 18, 22 cu condiția yuniferdin activitatea estrogenică ușoară. în ciuda prezenței unei grupări hidroxil în nucleul aromatic. [45]
Pagini: 1 2 3 4