Vepezide - instrucțiuni de utilizare, descriere, comentarii, indicații și contraindicații

clasa terapeutică a substanțelor. Citostatic.

Compoziție. Ingredient activ: 4'-dimetilepipodofillotoksin- (9-4,6-0- [R] etiliden-D-glucopiranozida). DCI Index: etoposidă (VP-16-213, VP-16). Etopozida este un derivat semisintetic al podofilotoxina.

Formele de dozare. Fiole: 1 fiolei 5 ml conține 100 mg etopozida.
Fflakony 1 flacon cu un dop perforabil 5 ml conține 100 mg de etopozida.
Capsule: 1 capsulă conține 100 mg etopozida.
Fiecare fiolă sau flacon, fiolă conține mg polietilenglicol 3250, acid citric, 10 mg; Tween-80, 400 mg și 1205 mg de etanol.

Proprietăți. substanță activă Vepeside este un derivat de podofilotoxina. In studiile experimentale, etoposid are capacitatea de a întrerupe ciclul celular în faza G2. In vitro, Vepeside inhibă încorporarea timidinei în ADN. Concentrațiile mari (mai mult de 10 micrograme / ml) conduce la liza celulelor în faza mitotică; la concentrații în intervalul de 0.3-10 mcg / ml observat inhibarea celulelor în profaza timpurie. Vepeside eficiente împotriva unui număr de tumori experimentale la animale și în clinică împotriva unui număr de tumori umane. În cele mai multe cazuri, eficacitatea medicamentului depinde de frecvența de utilizare; cele mai bune rezultate sunt observate la utilizarea curs de droguri timp de 3-5 zile. Farmacocinetica după administrarea aceluiași pacient în funcție de măsurarea ariei de sub curbele care descriu dinamica concentrației în timp, biodisponibilitatea medicamentului este de aproximativ 50-90% pentru capsulele și soluția injectabilă utilizate oral este atinsă concentrația plasmatică maximă după aproximativ 1-2 ore. Volumul aparent de distribuție este de aproximativ 1/3 din greutatea corpului lor. La concentrații de circa 10 ug / ml de medicament rapid și mai mult de 90% legat de proteină. Izolarea organismului se realizează în două faze, faza de înjumătățire plasmatică de 3-12 ore: Aproximativ 1/3 cantitate administrată este excretată în stare nemodificată, și aproximativ 15 / a formei de metaboliți în urină peste primele 72 de ore. Se crede că porțiunea rămasă este expusă metaboliza. Izolarea medicamentului este mai rapidă la copii și a încetinit în prezența insuficienței renale ( „porțiunea extrarenale a dozei“ 00-0,25).

Indicatii Vepeside.
-carcinomul cu celule mici bronhiilor.
- limfom malign (boala Hodgkin), și în stadiile avansate de limfom.
- leucemie acută non-limfocitare recurente.
- carcinom testicular Neseminomnyh.
Vepeside Eficacitatea a fost, de asemenea, demonstrată la carcinomul corionică, tumori pulmonare cu celule non-mici și o varietate de alte tumori solide: locul de droguri în chimioterapie acestor boli este subiectul cercetării actuale.

Dozarea luate. Oral. Doza zilnică este de 100-200 mg / m2 suprafață corporală în 3-5 zile; urmată de o perioadă în care medicamentul nu este utilizat 4 zile după primirea, timp de trei zile la două săptămâni după internare timp de 5 zile. Medicamentul trebuie luat pe stomacul gol; soluție conținută într-o fiolă, puteți bea un pahar de suc de portocale. perfuzie intravenoasă. Timp de 3 sau 5 zile consecutive la 50-100 mg / m2 de suprafață corporală pe zi, urmat de un interval de o durată de la 2 până la 3 săptămâni. Medicamentul este diluat cu soluție de glucoză 5%, soluție izotonică de clorură de sodiu sau o soluție în amestec la o concentrație mai mică de 0,4 mg / ml. Soluția astfel preparată a fost administrată prin perfuzie intravenoasă timp de 30-60 minute. Note Această diagramă se referă la o dozare Vepeside monoterapie sau combinații convenționale. În cazul în care, în același timp, să efectueze numirea altor citostatice sau radioterapie, doza de medicament, în conformitate cu instrucțiunile medicului curant trebuie să fie redusă.

Efecte secundare. Toxicitate hematologică. Este de limitare pentru doza. La 60-91% dintre pacienții care au primit monoterapie, este leucopenia (la 7-17% mai mic de 1000 celule sanguine albe / mm3). Valoarea minimă se observă în 7-14 zile. Trombocitopenia apare la 28-41% dintre pacienți (4-20% mai mic de 50.000 / mm3) la 9-16 zile. Imaginea de sânge este restabilit, de obicei, până la sfârșitul celei de a treia săptămână după tratament. Toxicitatea gastro-intestinale. Aproximativ o treime din pacienti nevoia de a voma, și vărsături; de obicei, aceste simptome răspund la aplicarea antiemetice. De asemenea, marcate anorexie si diaree.

Stomatita a fost observată în cazuri rare. Hipotensiunea. In 1-2% dintre pacienții care au primit injecție intravenoasă cu jet în formă de Vepeside, scăderea tensiunii arteriale a fost observat și reacția histaminei fără fenomene cardiotoxicitatea. În astfel de cazuri, medicamentul trebuie întrerupt imediat. Pentru îndepărtarea unor astfel de fenomene se recomandă să urmeze rute aprobate de administrare a medicamentului. Reacții de hipersensibilitate. Creșterea temperaturii, tahicardie, bronhospasm, dispnee au fost raportate la 1-2% dintre pacienți. Ca de obicei, recomandată în astfel de cazuri, administrarea medicamentului trebuie extrasă și medicamente adrenergice sau corticosteroizi și antihistaminice indicate.

Alte reacții adverse. Pierderea parului Posibila pana la alopecie. În unele cazuri, sa observat neuropatie periferică, în special atunci când se utilizează combinații de alcaloizi din Vinca. In cazuri foarte rare a observat somnolență, oboseală, activitate crescută a enzimelor hepatice, erupții cutanate și radiosensitization. Deși efectele toxice specifice nu pot fi de așteptat în ceea ce privește ficatul și rinichii, se recomandă să se țină seama de posibilitatea de a crea concentrații mari de etopozida în aceste organe și posibilitatea de acumulare a medicamentului.

Interacțiunea. In combinatie cu alte citostatice crește efectul toxic asupra vepezide măduvei osoase. Vepeside nu trebuie diluat în soluții având o valoare pH alcalin.

Stocare. fiole Vepeside pot fi stocate până la data de expirare, la o temperatură care să nu depășească 25 ° C, într-un loc întunecos. La temperatura camerei până la 25 ° C, un preparat de capsulă poate fi depozitat până la data de expirare. Conținutul fiolelor stabil atunci când este diluat suc de portocale, limonadă sau o soluție care conține zahăr timp de 3 ore; în soluții pentru administrare intravenoasă stabilitatea perfuziei Vepeside depinde de concentrația sa; Stabilitatea de 96 de ore la o concentrație de 0,2 mg / ml în ser fiziologic sau glucoză 5% și 48 de ore la o concentrație de 0,40 mg / ml. Este necesar să se elimine posibilitatea de a obține produsul în mâinile copiilor sau persoane necalificate.

emitere. Fiole. Ambalajele care conțin 10 fiole la 100 mg / 5 ml.
Fiolele cu dop perforabilă -1 flacon cu un dop perforabil 100 mg / 5 ml.
Capsule. Pachete de 10 capsule de 100 mg. Pachete de 20 capsule de 50 mg.

Aplicarea vepezide droguri numai pe bază de rețetă, instrucțiuni este dat pentru referință!