Tiamazol merkazolil, tirozol

merkazolil; metizol; metimazol; Metimazol-Filofarm; Tirozol.

Metimazol - antitiroidieni (tirostatică) înseamnă. Aceasta reduce sinteza excesivă de hormoni tiroidieni în tireotoxicoză. Eficace în tratamentul simptomatic al hipertiroidismului - hipertiroidism, tireotoxicoză - etiologie diferită. Acesta este utilizat pentru a trata hipertiroidie, inclusiv difuze gușă toxice și amestecate pentru a se pregăti pentru tireotoxicoză chirurgie sau tratamentul hipertiroidismului cu iod radioactiv, pentru terapie, în intervalele dintre tratamentul cu iod radioactiv, precum și pentru prevenirea hipertiroidismului când se asociază preparatelor de iod în prezența tireotoxicoza latent sau hipertiroidism istoric adenoamelor autonom.

Substanță activă-activă:
Metimazol / Thiamazole.

Forme de dozare:
Tablete.

Proprietăți / Acțiune:
Metimazol - antitiroidiene sintetice (tirostatică) înseamnă.
Metimazol are proprietatea de a reduce sinteza excesivă de hormoni tiroidieni, care se observă în tireotoxicoză, normalizând astfel funcția sa și, în consecință, statutul hormonal al organismului. Eficace în tratamentul simptomatic al hipertiroidismului (hipertiroidism) etiologii diferite.
Metimazol inhibă activitatea enzimei peroxidază, implicată în iodarea tiroidei hormoni tiroidieni. Acest lucru duce la perturbarea inhibarea sintezei și tulburarea iodarea sintezei tiroglobulina și tiroxina și triiodotironina. În plus, încălcarea sintezei de tiroxina poate depinde de tamazola reacția cu iod liber în glanda tiroidă formată din iodură s.
Metimazol nu afectează eliberarea thyronines sintetizate de foliculi tiroidieni. Acest lucru explică perioada latentă de diferite lungimi, care poate precede normalizarea T3 și T4 în plasma de sânge, precum și ameliorarea tabloului clinic. nu afectează Tiamazol tireotoxicoză, care a dezvoltat ca urmare a eliberării de hormoni, după distrugerea celulelor tiroidiene (dupa tratamentul cu iod radioactiv sau tiroidită).
Tiamazol scade metabolismul bazal, accelerează eliminarea iodura tiroide, activarea reciprocă crește sinteza și secreția hormonului de stimulare a tiroidei de glanda pituitara, care este însoțită de o hiperplazie tiroidiană.
Durata de acțiune după o singură doză de metimazol este de aproximativ 24 de ore.

Farmacocinetica:
După ingerarea Tiamazol absorbit rapid și aproape complet din tractul gastrointestinal. Cmax este atinsă în 0,4-1,2 ore. Tiamazol practic nu se leagă de proteinele plasmatice. Se acumulează în glanda tiroidă, în cazul în care biotransformiruetsya lent. T1 / 2 metimazol este de 3 - 6 oră Tiamazol excretat prin rinichi și în bilă .. Rinichii în termen de 24 de ore pentru a reveni la 70% metimazol și 7-12% neschimbat. La pacienții cu insuficiență hepatică T1 / 2 crește. Parametrii farmacocinetici ai medicamentului nu depinde de starea funcțională a glandei tiroide.

indicaţii:
Scopul terapiei - normalizarea funcției tiroidiene:
  • tireotoxicoză - hipertiroidism, hipertiroidie (inclusiv gușă difuză toxică, criza thyrotoxic), în special la o mărire redusă ecran sau glandei tiroide normale, precum și la pacienții tineri (tratament conservator);
  • gușă toxică amestecat (într-o terapie combinată cu hormoni tiroidieni);
  • pregătirea pentru tratamentul chirurgical al hipertiroidismului (gușă toxică); dura 3-4 săptămâni pentru a normaliza statutul de hormon tiroidian, în unele cazuri - pentru mai mult timp, deoarece acest lucru reduce riscul de sângerare în timpul intervenției chirurgicale;
  • Preparate pentru tratamentul hipertiroidismului cu iod radioactiv, în special în formele severe ale bolii;
  • Terapia în intervalele dintre tratamentul cu iod radioactiv; efectuate înainte de începerea iod radioactiv (în decurs de 4-6 luni);
  • pe termen lung terapia de menținere hipertiroidism, atunci când în legătură cu starea generală sau din motive personale, este imposibil de a efectua un tratament radical (în cazuri excepționale);
  • tireotoxicoză prevenirea când atribuirea preparatelor de iod (inclusiv cazurile de medii de contrast iodate) în prezența tireotoxicoza latent sau hipertiroidism istoric adenoamelor autonom.

    Dozare și administrare:
    Modul setat în mod individual. Doza metimazol depinde de starea metabolică a pacientului, nivelul de TSH. Comprimatele trebuie luate după o masă, fără a fi mestecate, cu o cantitate suficientă de lichid. Doza zilnică de un medic poate fi împărțită în două sau trei singur sau desemna la un moment dat. Doza de întreținere trebuie făcută la o dată după micul dejun. În toate cazurile, durata tratamentului metimazol determinată de către medic.
    Tireotoxicoza. De obicei Tiamazol administrat 20-40 mg / zi în 2-4 recepție, în funcție de gravitatea bolii. În tireotoxicoză ușoară - 20-30 mg / zi. Tireotoxicoza indusa de iod, ar trebui să fie posibil să se aplice doze mai mari. După normalizarea funcției tiroidiene (după debutul stare de eutiroidie, de obicei în 2-8 săptămâni) a efectuat o tranziție treptată (la fiecare 5 - 10 zile la 5 - 10 mg) la o doză de întreținere de la 20 până la 10 și în continuare până la 2,5 mg / d. Se recomandă suplimentarea cu levotiroxină Din acel moment.
    Terapia de întreținere pe termen lung tireostatica. 1,25-2,5-10 mg metimazol pe zi, fără adaos sau cu doze mici de levotiroxină. Când tratamentul conservator al duratei hipertiroidism tratamentului este de obicei de la 1/2 la 2 ani (medie 1 an).
    Tratamentul preoperatorie. Metimazol 20-40 mg pe zi, până la normalizarea funcției hormonilor tiroidieni. Odată ce se realizează, operația se efectuează sau desemnează suplimentar hormon tiroidian (levotiroxină). Pe parcursul celor 10 zile înainte de o intervenție chirurgicală chirurgul poate prescrie medicamente suplimentare pentru a spori tesutul glandei iod. De asemenea, în perioada preoperatorie poate fi atribuit unui preparat din grupul de beta-blocante. În pregătirea pentru o intervenție chirurgicală la pacienții cu metimazol tratament hipertiroidism este deținut până la starea de eutiroidie în termen de 3-4 săptămâni înainte de ziua programată a operațiunii (în unele cazuri chiar mai devreme), și se termină cu o zi înainte ei.
    Pregătirea înainte de tratamentul cu iod radioactiv. Metimazol 20-40 mg pe zi, până la normalizarea funcției hormonilor tiroidieni.
    Terapia la intervale după tratamentul cu iod radioactiv. De la 20-10 până la aproximativ 5 mg pe zi metimazol în funcție de severitatea bolii si la inceputul iod radioactiv (4-6 luni).
    Tratamentul profilactic al hipertiroidiei latente, adenoamelor autonome sau antecedente tireotoxicoză înainte de primirea de iod (inclusiv cazuri de contrast iodate). Tiamazol - 10-20 mg și perclorat de potasiu - 1 g pe zi, timp de 8-10 zile înainte de primirea agenților iodați. Înainte de a primi agenți iodați bolnavi cu adenom autonom sau tireotoxicoză ascunse, Tiamazol administrat pe o perioadă corespunzătoare duratei de ședere în organism înseamnă iodura.
    Dozele recomandate la copii. Tratamentul copiilor începe cu numirea metimazol la o doză de 300-500 mg / kg greutate corporală pe zi. Doza de întreținere: 200-300 mcg / kg corp pe zi. hormoni tiroidieni (levothyroxine) pot fi desemnate în continuare, dacă este necesar.
    In timpul sarcinii Tiamazol administrat în doze mici - 2,5-10 mg / zi.
    Când insuficiență hepatică Tiamazol trebuie prescrisă în cea mai mică doză eficace.

    supradozaj:
    Simptome: supradoză cronică duce la o creștere a tiroidei și hipotiroidism.
    Tratament: droguri răsturnat. Terapia de substituție Levotiroxină se desfășoară în cazul în care acesta este justificat de gravitatea hipotiroidism. De regulă, după eliminarea metimazol observat recuperarea spontană a funcției tiroidiene.

    Contraindicații:
  • idiosincrasie (inclusiv antecedente de hipersensibilitate) metimazol, derivați de tiouree;
  • leucopenie, granulocitopenie, agranulocitoză, sau instrucțiuni pentru a le în istorie prin utilizarea metimazol, carbimazole;
  • foarte mare gusa locație gușă retrosternală, gușă nodulară (cu excepția bolilor grele progresive în cazul în care să excludă temporar posibilitatea de funcționare);
  • colestază înainte de începerea tratamentului.
    Pentru a utiliza precauție la pacienții cu insuficiență hepatică.

    Utilizare în timpul sarcinii și alăptării:
    Tiamazol în timpul sarcinii trebuie utilizat numai dacă este cu adevărat necesar. Tiamazol bine patrunde prin placenta. Concentrația de medicament în concentrației sanguine a fătului este în sângele mamei, de aceea trebuie utilizat în doze minime eficiente (5-10 mg / zi) fără adaos de levotiroxină. Este necesar să se respecte cu strictețe instrucțiunile medicului în ceea ce privește doza și durata recepției. În aplicarea metimazol în doze mari există un risc de a dezvolta hipotiroidism fetale și extindere tiroidei. Efectele teratogene nu au fost observate metimazol.
    Tiamazol excretat în laptele matern și poate ajunge la acesta o concentrație corespunzătoare concentrațiilor plasmatice de sânge ale mamei. În tratamentul metimazol poate alăpta Tiamazol, dar ar trebui, de asemenea, să ia doza efectivă minimă, care nu trebuie să depășească 10 mg / zi.

    Efecte secundare:
    Tiamazol in general bine tolerat in doze terapeutice. Următoarele reacții adverse pot fi observate atunci când se aplică metimazol:
    Reacții alergice: posibil erupții cutanate; rar - febră, dureri la nivelul articulațiilor și mușchilor; în cazuri rare - lupus eritematos (sindrom lupus-like).
    Din partea sistemului hemopoiesis: rar - tulburări de sânge (leucopenie, agranulocitoză - simptome pot să apară chiar și după săptămâni și luni după începerea tratamentului și să conducă la necesitatea retragerii de droguri, în unele cazuri - trombocitopenie, pancitopenie); în cazuri rare - limfadenopatie generalizată.
    Din sistemul digestiv: rar - tulburări ale gustului, dispepsie, greață, vărsături; în cazuri rare - funcția anormală a ficatului, icter colestatică, hepatită toxică, marirea acută glandelor salivare.
    Pe o parte a sistemului nervos central și sistemului nervos periferic: în cazuri rare - nevrite și polinevrite, dureri de cap și slăbiciune.
    Din partea sistemului endocrin: poate să apară o creștere a greutății corporale, în general, este de dorit din punct de vedere medical, subclinic și hipotiroidism clinic, posibila hiperplazie tiroidiană (datorită creșterii TSH în sânge), sindromul insulinei autoimune cu o scădere bruscă a zahărului din sânge.
    tulburări de pigmentare: altele.

    Măsuri de precauție
    În timpul perioadei de metimazol ar trebui să fie monitorizată în mod regulat de sânge periferic de imagine. Este de dorit să efectueze tratamentul în cazul imposibilității controlului medical periodic.
    Pacienții cu gușa mari și de compresie traheală Tiamazol prescrie pe termen scurt, deoarece utilizarea pe termen lung poate crește culturi și chiar mai mare de compresie a traheei. Dacă este necesar, monitorizarea atentă a terapiei (nivelurile de hormon de stimulare a tiroidei, traheale flux luminos).
    Simptomele de agranulocitoză pot să apară chiar și după săptămâni și luni de la începerea tratamentului și să conducă la necesitatea de a elimina metimazol. Atunci când febră, durere în gât, inflamația mucoasei orale, se reduce nevoia urgentă de a vedea un medic, deoarece Aceste simptome pot fi semne de agranulocitoză. În acest caz, ar trebui să încetați să luați metimazol.
    Atunci când vi se solicită în timpul tratamentului vânătăi sau sângerări de origine necunoscută, erupții cutanate generalizate și mâncărime, greață persistentă sau vărsături, icter, durere severă în durere epigastrică și slăbiciune severă a retragerii necesară a medicamentului.
    Posibil hiperplazie tiroidiană. Din acest motiv, doza de metimazol în normalizarea funcției tiroidiene ar trebui să fie redusă la minim eficient și / sau atribuie un aport suplimentar de hormoni tiroidieni. Este inadecvat pentru a anula complet Tiamazol și pentru a trece la tratamentul ulterior al hormonilor tiroidieni.
    Creșterea culturii în tratamentul metimazol pe fondul suprimării TSH (adică, continuând cu tireotoxicoză) trebuie considerată ca o consecință a bolii de baza, aceasta nu poate fi prevenită prin aportul suplimentar de hormoni tiroidieni.
    Apariția sau agravarea tipic pentru pacienții cu tulburări hipertiroidism oculare (endocrine orbitopatia) nu este un efect secundar al tratamentului metimazol efectuat în mod corespunzător.
    Într-un procent mic de cazuri după tratamentul poate să apară hipotiroidism mai târziu. Ele sunt, de asemenea, nu are efecte secundare și sunt asociate cu procesele inflamatorii și distructive în țesutul tiroidian, care apar ca parte a bolii subiacente.
    La rezilierea prea devreme a tratamentului posibila recidiva a bolii.
    La pacienții care au primit Tiamazol în curs de pregătire pentru o intervenție chirurgicală, poate crește tiroida sângerare, deci atingerea remisiune sau ameliorare semnificativă a pacientului, Tiamazol anula și continua tratamentul cu alte medicamente care conțin iod. Strumectomy administrat de 2-3 săptămâni.
    Utilizarea metimazol poate reduce sensibilitatea țesutului tiroidian la radioterapie.
    doza trebuie să fie cât mai scăzut posibil în insuficiența hepatică.

    Interacțiuni:
    Există dovezi privind fezabilitatea unei combinații de metimazol cu ​​mii de carbonat de litiu.
    Rețineți că crește prin deficit de iod, iar excesul slăbește efectul metimazol.
    Atunci când sunt aplicate simultan cu amidopirinom metimazol, sulfonamide ohm metamizole sodiu risc de leucopeniei crescut.
    Leucogen și acid folic, în timp ce utilizarea Thiamazolum reduce riscul leucopeniei.
    de droguri litiu, beta-blocante, rezerpina, amiodarona. gentamicină spori efectele metimazol.
    Pacienții care iau Tiamazol despre hipertiroidism după realizarea statului eutiroidie, și anume, normalizarea hormonilor tiroidieni in ser, pot necesita reducerea dozei aplicate simultan glicozide cardiace (digoxină și digitoxina a) și aminofilină și doze crescătoare concomitent warfarină și alți derivați de cumarină și indandione anticoagulant.
    derivați Tiamazol și tiouree poate reduce sensibilitatea țesutului tiroidian la radioterapie.
    În numirea metimazol după utilizarea care conțin iod medii de contrast cu o doză mare poate slăbi acțiunea.
    Datele privind efectul altor medicamente asupra farmacocineticii și parametrii farmacodinamice ale efectelor metimazol nr. Dar aplicarea în comun a diferitelor medicamente ar trebui să se țină seama de faptul că, în tireotoxicoză accelerează metabolismul și eliminarea lor, ceea ce poate necesita regim de dozare de corecție.

    Condiții de depozitare:
    Într-un loc uscat, ferit de lumină, îndemâna copiilor la o temperatură nu mai mare de 25 ° C
    Data de expirare de pe ambalaj. Medicamentul nu trebuie utilizat după data de expirare.
    Condițiile de furnizare a farmaciilor - prescripție medicală.

    Astăzi, în farmacii