tablete Denebola

Principalele caracteristici fizico-chimice. verde deschis, rotunde, oboevypuklye ștanțate „50“ sau „25“ pe o parte și un defect - pe de altă parte;

Compoziție. Denebola 1 comprimat conține 50mg, 25mg rofecoxib.

alți constituenți: amidon de porumb, betatsiklodeksfrin, celuloză microcristalină, povidonă, Methylparaben de sodiu, propilparaben de sodiu, stearat de magneziu, talc purificat, dioxid de siliciu coloidal, tartrazină colorat, albastru strălucitor, și amidon glicolat de sodiu, amidon uscat.

Forma de eliberare de droguri.

Grupa farmacoterapeutică. medicamente antiinflamatorii și antireumatice nesteroidiene. Coxibi. Cod ATC O M 01 H01.

Farmacodinamica. Nonsteroidal anti-inflamator de droguri - un inhibitor foarte selectiv al ciclooxigenazei-2. Are analgezice, antipiretice, proprietăți anti-inflamatorii. COX-2 este activat ca răspuns la procesul inflamator. Aceasta conduce la sinteza și acumularea de mediatori inflamatorii, inclusiv prostaglandine E2, care cauzează inflamație, tumefiere și durere. Efectul anti-inflamator al rofecoxib efectuat datorită inhibării sintezei de prostaglandine prin inhibarea COX-2.

La concentrații terapeutice ale medicamentului nu a suprima ciclooxigenaza-1 (COX-1). Astfel, aceasta nu afectează prostaglandine, care sunt sintetizate prin activarea COX-1 și, prin urmare, nu interferează cu procesele normale fiziologice asociate cu COX-1 în țesuturi, în special la nivelul stomacului, intestinului și trombocite.

Farmacocinetica. Aspirație. Când primesc bine absorbit, biodisponibilitatea rofecoxib în medie a fost de 93%. Când luați medicamentul zilnic 1 ori pe zi într-o doză de 25 mg de concentrație maximă (Cmax) este determinată după aproximativ 2 ore plasma adult și este 0, 305 ug / ml.

Distribuție. Aproximativ 85% din rofecoxib in organism se leaga de proteinele plasmatice la o concentrație de 0.05-25 ug / ml.

Metabolism. Rofecoxib este metabolizat în ficat. Principalii metaboliți nu inhibă COX-2.

Retragere. 72% din medicament excretat în urină sub formă de metaboliți, iar 14% - fecale. Clearance-ul plasmatic în timpul administrării medicamentului la o doză de 25 mg 1 dată pe zi este de aproximativ 120 ml / min. Farmacocinetica în cazuri clinice speciale. Farmacocinetica Rofecoxib la vârstnici (65 de ani) nu diferă de farmacocinetica la pacienții mai tineri.

Indicații pentru utilizare.

Rofecoxib este indicat pentru osteoartrita acută și cronică, artrita reumatoidă. periartrită, bursită, tendinită, tromboflebita; pentru leziuni ale sistemului musculo-scheletice și ale țesuturilor moi; când sindromul de durere diferita geneza (osteocondroza, nevrite, nevralgii, sindrom koreshkevom, lumbago, mialgie, migrenă, algodismenoree, durere de dinți); boli care sunt insotite de procese inflamatorii, - in (stomatologiei stomatite, gingivite, pulpita); în ORL Practice (cu otita, sinuzita, laringita); pentru tratamentul simptomatic al bolilor inflamatorii ale tractului respirator superior, tractului urinar si in ginecologie si oftalmologie.

Metoda de utilizare și de doză.

25 mg o dată pe zi, după administrarea dozelor - - 12,5 mg sau 25 mg o dată pe zi, dacă este necesar, în tratamentul durerii și a dismenoreei primare Denebola doza recomandată. Doza zilnică maximă - 25 mg. Tratamentul se efectuează până când simptomele dispar, dar nu mai mult de 3 zile.

Osteoartrita: Doza inițială recomandată de rofecoxib - 12,5 mg o dată pe zi, care poate fi crescută la 25 mg o dată pe zi, care este doza zilnică maximă recomandată. Numit de cursurile de 4-6 săptămâni.

Denebola se aplică indiferent de masă.

Sistemul cardio-vascular: la 2% dintre pacienți - hipertensiune arterială, insuficiență cardiacă congestivă, cerebrale și circulația coronariană.

Reacții alergice: angioedem.

Sistemul nervos central: somnolență, viteza atenuata de gândire, amețeli.

În partea a tractului gastro-intestinal: 2% - arsuri la stomac, dispepsie, disconfort epigastric, greață; rare - febră aftoasă; % 1 - creșterea ALT, AST.

Reacții alergice: prurit, erupții cutanate, urticarie.

Altele: 2% - inferior extremitatea edem.

Rofecoxib contraindicat la pacienții cu hipersensibilitate la Rofecoxib sau componente, altele NTLA, însărcinate și care alăptează.

Rofecoxib nu este prescris pacienților cu astm.

Medicamentul nu este utilizat pentru a trata pacientii cu cancer si la pacientii cu risc crescut de grupul sistemului cardiovascular (și atac de cord anterior, accident vascular cerebral, forme clinice ale aterosclerozei progresive).

Contraindicație pentru copii până la 12 ani. Pacienții cu vârsta peste 65 de ani.

Nu au nici o supradoză în studiile clinice. Scopul doza o data pe zi Rofecoxib 1000 mg de participanti la studiu sanatosi si doze multiple de 250 mg pe zi, timp de 14 zile, nu a evidențiat nici o toxicitate gravă.

În caz de supradozaj trebuie aplicate măsuri convenționale de sprijin - lavaj gastric, monitorizarea clinică și tratamentul de sustinere.

Rofecoxib este considerat sigur atunci când este aplicat la doze de 4-6 săptămâni, doza zilnică recomandată terapeutic, care nu trebuie să depășească 25 mg, creșterea dozelor rezolvate în mod individual, în funcție de boală.

Rofecoxib nu trebuie administrat la pacienții cu reacții alergice la aspirina istorie. Foarte atent prescris pacienților care au avut un ulcer sau hemoragie gastro-intestinală. Riscul de perforație, ulcere și sângerări la nivelul tractului gastro-intestinal superior este crescută la pacienții cu vârsta peste 65 de ani.

Sarcina și alăptarea.

Rofecoxib nu este utilizat în timpul sarcinii și alăptării.

Interacțiunea cu alte medicamente și alimente.

Creșterea concentrației metotrexatului în plasma sanguină cu 23%. Reduce eficacitatea tratamentului antihipertensiv inhibitor al ECA. In timp ce utilizarea anticoagulantelor poate crește timpul de protrombină. Rifampicină, rifamicină reduce concentrația de Rofecoxib din plasma sangvină cu 50%. Ea nu prezintă niciun efect semnificativ clinic asupra farmacocineticii prednison, contraceptivelor hormonale pentru administrare orală (etinilestradiol noretindrol), digoxin, antiacide, cimetidină, ketoconazol.

Medicamentul nu este recomandat să folosiți simultan cu hemostatice, și medicamente care cresc tensiunea arterială.

Poate că creșterea tensiunii arteriale atunci când este utilizat în asociere cu medicamente si alimente care contin cofeina.

Condiții și termeni.

A se păstra la temperatura camerei (15-25 ° C), într-un loc uscat, ferit de lumină și la îndemâna copiilor.

Perioada de valabilitate - 3 ani.