tablete acoperite enteric Aspikard

(Informații pentru profesioniști)

pentru uz medical de droguri

Denumire comercială: Aspikard.

Denumire comună internațională: Acid acetilsalicilic.

sub formă de produs: tablete acoperite cu enteric filmate, 75 mg și 150 mg.

Descriere: Comprimate filmate de culoare roz, cu suprafețe biconvexe, văzute în secțiune transversală două straturi.

Compoziție: Un comprimat conține: substanța activă - acid acetilsalicilic - 75 mg sau 150 mg; Excipienți - Amidon 1500, celuloză microcristalină, acid stearic, Opadry (conține: hipromeloză, triacetină, talc) acrilo-out (conține: copolimer acid metacrilic-acrilat de etil (1 1), talc, citrat de trietil, dioxid de siliciu coloidal anhidru, sodiu carbonat, laurii sulfat de sodiu, dioxid de titan (E 171), oxid galben de fer (E 172), oxid roșu de fer (E172)).

Grupa farmacoterapeutică: inhibitori ai agregării plachetare.

codul ATC: B01AC06.

Acidul acetilsalicilic este o grupă nesteroidal de agent salicilati inhibă agregarea trombotsitov.V doze de până la 300 mg are o acțiune antiplachetar, la doze mai mari de 500 mg zi manifesta acțiune / antipiretice și antiinflamatorie.

Mecanismul principal de acțiune al aspirinei este inactivarea ireversibilă a enzimei ciclooxigenazei, care rezultă în sinteza tulburări de prostaglandine, prostacicline și tromboxan. perturbarea ireversibila a sintezei tromboxanului A2 din trombocite determină efectul antiplachetar al aspirinei, care se manifestă chiar și după aplicarea sa în doze de 50 mg / zi. După ce a primit un efect de doză unică durează 2-3 zile. efectul antiplachetar al acidului acetilsalicilic (AAS) este utilizat pentru prevenirea primară și secundară a complicațiilor trombotice ale infarctului miocardic și boli cardiace coronariene.

Tabletele, enteric acoperite sunt forme de dozare care se dizolvă în stomac și reduce astfel riscul unui efect iritant direct al acidului acetilsalicilic asupra mucoasei gastrice și deteriorarea acesteia. Distrugerea tabletei și eliberarea substanței active are loc numai în mediu alcalin al intestinului subțire.

Ingerarea este absorbit în principal din intestinul subțire proximal. Concentrația maximă (Cmax) în serul sanguin obținut după aproximativ 3 ore până la o medie de 12,7 mg / ml pentru 150 mg comprimate și 6,72 ug / ml pentru 75 mg comprimate. Prezența alimentelor în tractul digestiv încetinește absorbția medicamentului. ASC a fost 56.42 micrograme x h / ml pentru 75 mg comprimate și 108.08 g x h / ml pentru 150 mg comprimate. În timpul absorbției suferă eliminarea presistemic în peretele intestinal și în ficat (deacetilat). parte resorbit este hidrolizat foarte rapid de către esteraze speciale, astfel încât să nu T½ este mai mult de 15-20 de minute.

Acidul acetilsalicilic circulă în corp (75 - 90% din cauza albumină) ca un anion, care este distribuit rapid în majoritatea țesuturilor și fluide ale corpului. Distribuția volumului relativ de aproximativ 0,15 - 0,2 l / kg greutate corporală și crește odată cu creșterea concentrației serice. Gradul de legare la proteinele de droguri este dependentă de concentrația de albumină; scade cu o scădere a concentrației acestuia la persoanele sanatoase. traversează rapid placenta, în cantități mici excretate în laptele matern.

În insuficiența renală în timpul sarcinii și la copii cu proteine ​​serice reduse datorită legării hipoalbuminemia acid acetilsalicilic și deplasarea medicamentului dintr-o proteină de factori endogeni.

Acesta este metabolizat în principal în ficat cu formarea de 4 metaboliți (acid salicilic, acid salicilic glitsinkonyugat, acidul gentisic și glitsinkonyugat acestuia), în multe țesuturi și urină. Excreția se realizează în principal prin secreție activă în tubilor de rinichi în formă nemodificată (60%) și sub formă de metaboliți. Excreția salicilat de independent nemodificat a pH-ului urinei (la creșterile alcalinizarea urinei salicilați ionizate, agravează reabsorbtia și crește semnificativ excreție). rata excreției depinde de doza - la primirea de doze de 150-300 mg T½ conținut de ioni de salicilat este de 2 - 3 oră salicilati eliminare newborn efectuate semnificativ mai lent decât la adulți ..

indicaţii

Prevenirea infarctului miocardic acut, în prezența factorilor de risc (de exemplu, diabetul zaharat, hiperlipidemia, hipertensiunea, obezitatea, fumatul, vârsta înaintată) și infarctul miocardic recurent; angină instabilă; Prevenirea accident vascular cerebral (inclusiv pacienții care au suferit atacuri ischemice).

Prevenirea tromboembolismului dupa o interventie chirurgicala si interventii invazive la bordul navelor (de exemplu, bypass aorto-coronarian, endarterectomie carotidiană, altoire by-pass arterio, angioplastie, arterele carotide).

Prevenirea trombozei venoase profunde si a embolismului pulmonar și ramurile sale (cu imobilizare prelungită ca urmare a unor intervenții chirurgicale majore).

Hipersensibilitate la acidul acetilsalicilic (inclusiv la alte medicamente antiinflamatoare nesteroidiene (AINS), erozive și leziuni ulcerative ale tractului gastrointestinal (exacerbare), hemoragie gastro-intestinală, hemoragie diateze, astm bronșic indus de aportul de salicilați și antiinflamator nesteroidian medicamente, o combinatie de astm, polipoza nazala recurente si a sinusurilor paranazale și intoleranța acidului acetilsalicilic (AAS), utilizarea combinată cu metotrexat în doză de 15 mg / săptămână sau mai mult (riscul de sânge și nefrotoxicitate), sarcina (I și III trimestru), lactația, copilarie (până la 15 ani - atunci când este folosit ca antipiretice).

Precauții prescrise pentru guta, hiperuricemie, leziuni ulcerative ale tractului gastrointestinal (GIT) sau sângerare din istoricul tractului gastro-intestinal, insuficiență renală și hepatică astm bronșic, boli pulmonare obstructive cronice, febra fânului, polipoza nazală, reacții alergice la istorie medicamente, în timp ce utilizarea de metotrexat într-o doză mai mică de 15 mg / săptămână, terapia concomitentă cu anticoagulante, II trimestru de sarcină.

Dozare și Administrarea

La interior, înainte de a mânca, înghițirea comprimatul întreg și cu un pic (½ cană) de apă.

Pentru profilaxia primară a infarctului miocardic în prezența factorilor de risc, precum și prevenirea trombozei venoase profunde si a embolismului pulmonar și ramurile sale la pacienții cu factori de risc utilizați pentru 75-150 mg pe zi sau 300 mg la două zile.

Pentru prevenirea infarctului miocardic recurent, angină instabilă, prevenirea accidentului vascular cerebral și ischemic tranzitor, complicații tromboembolice de intervenții chirurgicale sau studii invazive aplică 150-300 mg pe zi.

În aplicarea acidului acetilsalicilic sunt posibile reacții adverse:

- Gastro-intestinale: dispepsie, arsuri la stomac, senzație de greutate în regiunea epigastrică, greață, vărsături, diaree, lipsa poftei de mâncare, dureri de stomac, sangerare, leziuni ale mucoasei stomacului, agravarea ulcerului gastric și duodenal. La 15% dintre pacienții care au folosit aspirina pe o perioadă lungă de timp, un ulcer gastric;

- a ficatului:, deteriorarea temporară acută a ficatului, necroza focală a celulelor hepatice, hepatomegalie si sensibilitate, mai ales la pacienții cu artrită juvenilă revmatoidnymm, lupus eritematos sistemic, boala reumatica sau antecedente de leziuni hepatice; o creștere a activității aminotransferazei fosfatazei alcaline serice, bilirubinei, scăderea concentrației de tromboxan.

- de la ședință: tinitus, pierderea temporara a auzului. Zgomotul și zgomote în urechi sunt primele simptome de intoxicație cu salicilați.

- rinichii: albuminurie și eritrotsiturii leykotsit-, nefropatie cu papillonekrozom;

În cazul unei supradoze de: o scădere semnificativă a clearance-ului creatininei sau necroză tubulară renală acută cu insuficiență renală.

- cu pielea: diferitele tipuri de erupții pe piele, în cazuri rare - bule sau purpura, sângerări ale mucoaselor și chiar toxice kollikvatsionny necroza epidermică.

- în sânge: leucopenie, trombocitopenie, anemie aplastică, agranulocitoză, hypoeosinophilia, purpură, coagularea intravasculară diseminirovannoe.

- din sistemul circulator: pulmonar edem extracardiace geneză, care apare în principal în intoxicații cronice sau acute.

- de către sistemul imunitar: urticarie, angioedem, bronhoconstricție, rinită, lăcrimare, șoc. 0,3% din populație și 20% dintre pacienții cu astm sau cronice urticarie dezvolta hipersensibilitate la acidul acetilsalicilic. In caz de hipersensibilitate fenomen nedorit se poate dezvolta în decurs de 3 ore de la ingestia tabletei.

Alte tulburări: vedere încețoșată.

După ce a luat medicamentul poate provoca sangerari la nivelul tractului gastro-intestinal și poate agrava ulcer gastric sau ulcer duodenal.

Aspirina poate provoca atac de astm la pacienții astmatici.

Datorită faptului că acidul acetilsalicilic și metaboliții săi sunt excretați în urină, un risc crescut de reacții adverse la pacienții cu insuficiență renală.

Utilizarea îndelungată a acidului acetilsalicilic în doze mai mari de 1000 mg / zi poate provoca anemie deficit de fier și nefrotoxicitate; În aceste cazuri, ar trebui să monitorizeze periodic funcția renală și hematocritului.

Pacienții cu leziuni asociate toxicitate asupra ficatului crește salicilați; astfel de pacienți ar trebui să monitorizeze funcția hepatică.

Trebuie utilizat cu precauție la pacienții cu antecedente hemostatic tulburari, trombocitopenie, dismenoree, insuficiență cardiacă congestivă și hipertensiune, deficit de glucoză-6-fosfat dehidrogenază, în timp ce aplicarea altor agenți antitrombotici, precum și femeile care aplică dispozitivelor intrauterine.

În legătură cu o reducere de coagulare a sângelui și riscul crescut de sângerare, luând aspirina trebuie întrerupt timp de 5 - 7 zile înainte de intervenții chirurgicale.

Se recomandă să nu mai luați salicilați timp de 24 - 48 ore înainte de puls terapiei cu metotrexat.

În timpul tratamentului cu acid acetilsalicilic nu trebuie sa consume alcool, deoarece crește riscul de efecte nedorite asupra tractului gastrointestinal.

Pacienți cu vârsta peste 65 de ani de aspirina trebuie utilizat în doze mai mici și la intervale lungi de timp. Ele apar adesea iritarea mucoasei stomacului și sângerări la nivelul tractului gastro-intestinal și poate modifica, de asemenea, farmacocinetica acidului acetilsalicilic.

Utilizarea de aspirina de către copii sub 15 ani, pe fondul hipertermie in cazuri de varicela sau gripa poate provoca dezvoltarea sindromului Reye.

Sarcina și alăptarea

La copiii ale caror mame au folosit aspirina inainte de nastere, sarbatorita fenomene cum ar fi hemoragii subconjunctivale, hematurie, efuziuni, subperiostală hematom craniu.

Conform rezultatelor altor teste de hemoragie intracraniană au apărut mai frecvent la sugarii prematuri ale caror mame au luat aspirină cu o săptămână înainte de livrare.

Utilizarea mama a acidului acetilsalicilic poate duce la închiderea prematură a canalului arterial, care poate provoca hipertensiune la unii nou-născuți.

Utilizarea acidului acetilsalicilic gravidă poate întârzia livrarea și poate provoca sângerări.

În cazul în care mama ia acid acetilsalicilic pentru ultimele 1 - 2 săptămâni înainte de naștere, copilul trebuie monitorizați pentru apariția evenimentului sângerare.

Aplicați acid acetilsalicilic în I și II trimestru de sarcină este posibilă numai în cazul în care beneficiul pentru mamă depășește riscul potențial pentru copil.

Acidul acetilsalicilic pătrunde în laptele matern. Nu se recomandă alăptarea în timpul tratamentului prelungit cu acid acetilsalicilic în doze mari, utilizarea pe termen scurt, deși aceasta nu constituie o amenințare pentru copil.

Interacțiunea cu alte medicamente

înlocuitori de acid acetilsalicilic sau pot fi deplasate din asocierea sa cu proteine ​​alte medicamente (de exemplu, anticoagulante indirecte, derivați de sulfoniluree, benzilpenicilina, sulfonamide) și modifică gradul de racordare în sine la proteina altor medicamente (creșteri fenilbutazona de legare).

Acidul acetilsalicilic poate spori efectul:

- heparină și anticoagulante indirecte (crește riscul de sângerare);

- trombolitice, cum ar fi streptokinază, alteplază;

- medicamente antidiabetice orale din grupa sulfonilureei. Când administrarea simultană a acestor medicamente la pacienții cu diabet ar trebui sa determine concentrația de glucoză în ser, și se ajustează regimul lor de dozare;

- metotrexat (MTX concentrație în ser crește datorită inhibării excreției renale; pancitopenie poate evolua);

- efectele secundare ale acidului valproic, salicilați și alte medicamente din grupul constând din AINS, corticosteroizi, digoxin, barbiturice și săruri de litiu.

Acidul acetilsalicilic poate reduce efectul:

- spironolactona (efectul redus al natriuretic spironolactonă și absorbția metabolitului său activ - canrenonă);

- fenilbutazonă și agenți uricozurici pentru tratamentul gutei (probenecid, sulfinpirazona). La rândul său, reduce sulfinpirazon excreția acidului acetilsalicilic prin rinichi.

Utilizarea simultană a acidului acetilsalicilic și inhibitori ai anhidrazei carbonice (acetazolamidă) poate crește concentrația acestor medicamente prin reducerea excreția renală și acțiunea de întărire nedorite. Inhibitorii anhidrazei carbonice poate îmbunătăți, de asemenea, toxicitatea salicilaților.

Agenții antacide în doze mari scad concentrația de salicilat în serul sanguin.

Alcoolul crește frecvența și intensitatea hemoragiei din tractul gastrointestinal cauzate de acidul acetilsalicilic. Nu ar trebui să bea alcool, în același timp, și acid acetilsalicilic.

Simptome: supradozaj ușoară apare malosimptomno și prezintă o tendință crescută de sângerare capilară, hiperpnee, dificultăți de respirație; supradoză de severitate moderată (recepție la doze 150-300mg / kg) sunt greață, vărsături, tinitus, pierderea auzului, amețeli, confuzie; când supradozaj sever (recepție într-o doză de 300 mg / kg) - febră, hiperventilație, cetoacidoza, alcaloză respiratorie, comă, insuficiență cardiovasculară și respiratorie, hiperglicemie severă. Un supradozaj este mai probabilă la pacienții vârstnici și copii.

Tratament: supradoză de severitate moderată - reducerea dozei de medicament, cu o grea - spitalizarea imediată pentru tratament de urgență - cărbune activat, lavaj gastric, determinarea echilibrului acido-bazic, alcalin și diureză alcalină forțată, hemodializa, terapie de perfuzie, tratament simptomatic. Atunci când efectuează diureză alcalină necesară pentru a atinge valori ale pH-ului între 7,5 - 8. alcaline diureza forțată trebuie efectuată la o concentrație plasmatică de salicilați mai mare de 500 mg / l (3,6 mmol / l) la adulți și 300 mg / l) la copii.

10 comprimate în blistere, №10h2 ambalate, №10h3, №10h5, №10h10.

La adăpost de lumină și umiditate, la o temperatură nu mai mare de 25 ° C A nu se lăsa la îndemâna copiilor.

2 ani. A nu se utiliza după data de expirare.

Condițiile de furnizare a farmaciilor

informaţii Producator

Compania Open Joint Stock "Pregătiri Borisov Medical Plant", Republica Belarus, Minsk. Borisov, st. Chapayeva, 64, telefon / fax 375 (177) 744 280.