Relenza (Relenza)

Pulbere pentru inhalare doză în blistere (4 vezicule pe rotodisk) 5 rotodiskov complet cu diskhalerom.

Farmacodinamica. Zanamivir este un inhibitor potent și selectiv al enzimei neuraminidazei din învelișul virusului gripal. Virus neuraminidaza facilitează eliberarea particulelor virale nou formate din celule infectate și pot facilita penetrarea virusului prin membranele mucoase la celulele epiteliale, care contribuie la infecta alte celule. Inhibarea acestei enzime, atât in vitro. si in vivo conduce la perturbarea replicarea virusurilor gripale A și B, în timp ce acționează asupra tuturor subtipurile cunoscute ale virusului gripal A activității neuraminidazei a zanamivir extracelular. Acesta reduce propagarea virusurilor gripale A și B prin inhibarea eliberării virionilor gripali din celulele epiteliale ale tractului respirator. replicarea virusului gripal este limitată la suprafața epiteliului tractului respirator. Eficacitatea administrării topice a zanamivir în acest domeniu este confirmat prin studii clinice. Aceste studii au arătat că tratamentul perioadei de gripa zanamivir acuta reduce raspandirea virusurilor din tractul respirator, comparativ cu placebo, fără nici un risc de a reduce susceptibilitatea la zanamivir.
Farmacocinetica
Aspirație. Studiile farmacocinetice la oameni au arătat că biodisponibilitatea generală orală a medicamentului este scăzut (o medie de 2%). Studii similare zanamivirul prin inhalare prin gură, a arătat că aproximativ 10-20% din doza administrată să fie de absorbție sistemică, cu Cmax în plasmă observate după 1-2 h. Absorbția redusă a medicamentului conduce la concentrații sistemice scăzute și astfel zanamivir după inhalare orală nu are acțiune sistemică semnificativă. Nici o modificare a cineticii are loc după inhalare orală repetată.
Distribuție. După inhalare orală, zanamivir este larg depozitat în tractul respirator în concentrații mari, obținându-se astfel infecția spațiu cu virus gripal. Concentrațiile crescute de zanamivir la nivelul tractului respirator duce la debut rapid al inhibării neuraminidazei virale. Cele două locuri principale se așază orofaringelui și lumină (media, respectiv, 77,6 și 13,2%).
Metabolism. Sa constatat că zanamivir sunt excretate prin rinichi neschimbate și nu este metabolizat.
Eliminare. T? zanamivir din plasmă atunci când este administrat ca inhalare orală este 2,6-5,05 h. Este complet excretat în urină sub formă nemodificată. Clearance-ul total este de 2,5-10,9 l / h, care este aproximativ egal cu clearance-ul renal. Eliminarea renală a extremității timp de 24 de ore.
Pacienți cu boli de rinichi. Când doza zilnică terapeutică de 20 mg biodisponibilitatea este mică (10-20%), cu toate acestea zanamivir nu cauzează o acțiune sistemică semnificativă. Având în vedere gama largă de zanamivir terapeutic, posibilul risc crescut la pacienții cu insuficiență renală severă nu este considerată ridicată și este necesară reducerea dozei.
Pacienții cu boli hepatice. Zanamivir nu este metabolizat, prin urmare, reducerea dozei la pacienții cu boală hepatică nu este necesară.
Pacienți vârstnici. Nu există modificări farmacocinetice clinice asociate cu vârsta, acesta nu este dezvăluit, și nu au fost modificate doza recomandată.
Copii. Evaluarea farmacocineticii zanamivir efectuate în studiu deschis, care implică 24 de copii cu vârste cuprinse între 3 luni și 12 ani, folosind un nebulizator (10 mg) și pulbere uscată (10 mg) pentru inhalare. Efecte sistemice la copii au fost similare cu cele utilizând 10 mg de pulbere pentru inhalare la adulți.

tratamentul și prevenirea gripei A și B la adulți și copii (cu vârsta de 5 ani sau mai în vârstă).

• carcasa exterioară cu un capac rabatabil și un ac pentru străpungere. Capacul clapa este perforarea celule blister ac și face preparatul gata pentru inhalare;
• capac albastru, care protejează piesa bucală, atunci când acesta din urmă nu este în uz.

Rotadiski. Fiecare Rotadisk 4 este format din vezicule (celule), fiecare conținând o doză exactă de pulbere uscată. Rotadisk, introdus într-o roată de culoare bej închis. Atenție: Nu perforați rotadiska celula înainte de a fi introdus în Diskhaler;

• roți, care fac parte din sertarul alb cu cleme laterale și o piesă pentru gură.

Cum se introduce Rotadisk în Diskhaler:
1. Scoateți capacul albastru din piesa bucală și trageți tava albă înainte până când se oprește.
2. Apăsați clemele laterale de pe o tavă alb sub roata, și cu atenție scoateți tava din corpul diskhalera.
3. Puneți Rotadisk nou în roata, ținându-l așa cum se arată în figură: celulele jos și inserați ușor tava înapoi în cazul diskhalera.
4. Dacă nu luați o doză la momentul când medicamentul încărcat, închideți capacul și muștiucul Diskhaler albastru amâne, până când este nevoie.
5. Înlocuiți Rotadisk utilizat atunci când medicamentul este utilizat cu toate cele 4 celule.
Diskhalera Pregătirea pentru utilizare:
A. Scoateți capacul albastru și asigurați-vă că piesa bucală curat în interior și în exterior.
Verificați pentru noi rotadiska sub ac.
B. În cazul în care o celulă este înțepat cu un ac, pentru a trage tava albă carcasă până când se oprește, apoi introduceți-l înapoi. Cu această roată se va derula în mod automat și umple acul sub noua celulă. Dacă este necesar, se repetă până când noua celulă va fi sub ac.
B. Ori capacul tot drumul vertical pentru a străpunge celula. Este necesar să se străpunge ambele suprafețe ale celulei. Se va simți o oarecare rezistență atunci când perforarea mai ales suprafața celulei de sus și de jos. Atenție: Nu încercați să ridicați capacul până când duza nu este complet introdus în carcasă diskhalera sau complet scos din ea.
G. Odată ce celula este perforat, păstrați diskhaler orizontal atâta timp cât inhala. Închideți capacul.
Acum, Diskhaler gata pentru inhalare.
Tehnica de inhalare:
D. Asigurați-vă respirația cea mai adâncă. Holding, diskhaler la gura, a pus o piesă bucală între buze și dinți, dar nu o comprima dinti. Nu închideți deschiderile de aer, care sunt situate pe părțile laterale ale piesei bucale. Asigurați-vă lent și maxim respirație profundă prin gura. Țineți respirația pentru câteva secunde și îndepărtați gura Diskhaler. Continuați să țineți respirația cât mai mult posibil.
Pregătirea pentru următoarea inhalare: Pentru a lua următoarea doză, ar trebui să repetați pașii de la B-D.
După utilizare, ștergeți întotdeauna piesa bucală cu o cârpă moale, curată și să acopere capacul albastru. Este important să se păstreze Diskhaler curat. După utilizarea tuturor celor 4 celule Rotadisk trebuie să fie înlocuite cu un nou, astfel cum se prevede la punctele 1-5.

hipersensibilitate la oricare dintre componentele medicamentului.

Relenza bine tolerat de administrare inhalare orală. In studiile clinice, inclusiv un studiu care a implicat pacienți cu risc crescut (pacienți vârstnici și pacienți cu anumite boli cronice), efectele secundare ale Relenza în numirea și placebo au fost similare.
Conform cererii de post-licențiere raportate cu privire la astfel de reacții adverse: reacții de tip alergic, inclusiv orofaringe și facial edem, bronhospasm, wheezing, erupții cutanate și urticarie.

Gripa poate fi însoțită de creșterea hiperreactivitate a căilor respiratorii. Există rapoarte anecdotice de bronhospasm și / sau scăderea funcției pulmonare după utilizarea Relenza la pacienții care au fost tratați pentru gripa. Unii dintre acesti pacienti au boli respiratorii din istorie. Fiecare dintre acești pacienți trebuie să întrerupă zanamivir și să caute sfatul medicului. Pacienții cu probleme respiratorii în aplicarea Relenza trebuie să aibă un bronhodilatatoare cu acțiune rapidă (a se vedea. UTILIZARE).
Gripa poate fi însoțită de o varietate de simptome neurologice și comportamentale. Potrivit farmacovigilență post-autorizare, am primit rapoarte (cea mai mare parte din Japonia pentru tratamentul copiilor) cazuri de convulsii, iluzii, halucinații și tulburările de comportament la pacientii cu gripa care au fost tratați cu inhibitori de neuraminidaza, inclusiv zanamivir. Aceste simptome sunt observate mai ales la începutul bolii, apare brusc și dispar rapid. nu a fost stabilită conexiunea zanamivir cu dezvoltarea acestor simptome. În cazul simptomelor neuropsihiatrice ar trebui să ia în considerare riscurile și beneficiile prelungirea perioadei de tratament pentru fiecare pacient.
În timpul sarcinii și alăptării. aplicațiile de securitate Relenza în timpul sarcinii nu a fost stabilită. Studiile asupra funcției de reproducere efectuate la șobolani și iepuri au arătat că zanamivir traversează bariera placentară. Studiile efectuate la șobolani nu au arătat, fertilitatea teratogene afectată sau tulburări semnificative clinic de dezvoltare pre- și postnatale a puilor asociate cu zanamivir. Cu toate acestea, nu există nici o informație cu privire la penetrarea zanamivir prin placenta la om.
Relenza nu trebuie utilizat în timpul sarcinii, în special în trimestrul I, cu excepția cazurilor în care beneficiul potențial pentru pacient este mai mare decât orice risc posibil pentru fat.
La șobolani, sa demonstrat că zanamivir se excretă în laptele matern. Cu toate acestea, nici o informație cu privire la secreția de zanamivir în laptele matern uman.
Deoarece experiența de utilizare limitată a zanamivir în timpul alăptării trebuie luată în considerare numai în cazul în care un beneficiu semnificativ pentru mamă depășește orice risc posibil pentru copil.
Copii. Medicamentul nu este administrat la copii cu vârsta sub 5 ani.

Zanamivirul nu este legat de proteine, nu este metabolizat și nu este transformat de ficat. interacțiuni semnificative clinic cu alte medicamente sunt puțin probabile.

la o temperatură nu mai mare de 30 ° C.

cm. zanamivir (Secțiunea DESCRIERE SUBSTANȚELOR ACTIVE).