o noua generatie de statine - articolul pe - versiunea PDA

Cel mai nou clasa de medicamente - statine - special conceput pentru a suprima sinteza colesterolului.

Statinele scad colesterolul nu permite organismului de a produce mevalonat, care este un precursor al colesterolului.

Strămoș statine de droguri este lovastatina. Mai târziu a apărut pravastatină, fluvastatină și simvastain. o nouă generație de medicamente este atorvastatin, și rosuvastatina.

O caracteristică a noii generații de statine (atorvastatină, rosuvastatină) este că acestea sunt capabile de a reduce nivelul de colesterol la pacienții cu rezistență la alți agenți de scădere a lipidelor. Aceste medicamente au un efect mai pronunțat asupra hipolipemiant comparativ cu alte statine. În plus, atorvastatina și rosuvastatina eficiența asociată cu faptul că acestea reduc în mod semnificativ nivelul trigliceridelor și creșterea HDL mai bine.

Statinele (lovastatin, pravastatin, simvastatin, fluvastatina, atorvastatina, rosuvastatina).

În stadiul actual de dezvoltare a medicinii de clasă majoră de scădere a lipidelor de medicamente utilizate în tratamentul bolii cardiace ischemice sunt statinele, care au o bază de dovezi substanțiale.

Statinele sunt inhibitori ai enzimei structurale hidroxi-metilglutaril-coenzima A reductază (HMG-CoA), enzima primară reglarea biosintezei colesterolului în hepatocite. Datorită reducerii colesterolului membrana hepatocitului intracelular crește cantitatea receptorilor LDL pe suprafețele lor. Receptori lega și elimina din sânge aterogenic particulele de LDL și, astfel, reduce concentrația de colesterol din sânge.

Statinele au efecte pleiotropice și vasculare. La nivelul peretelui vascular se datorează reducerii colesterolului și LDL crește raportul de formare a colesterolului HDL / LDL reduce includerea în subintimu vasculare contribuie la stabilizarea plăcilor aterosclerotice existente prin reducerea miezului lipidic și, în consecință, reduce riscul rupturii plăcii și a formării trombului.

Multe dintre aceste proprietăți sunt comune tuturor statine, cu toate că există diferențe individuale în numărul de efecte pleiotrope, precum și gradul de severitate. Unele proprietăți sunt datorate, și de scădere a lipidelor și a mecanismelor de acțiune ale pleiotropice statine.

Statinele se disting prin procesul lor de preparare: de exemplu, simvastatin, lovastatin și pravastatin sunt compuși naturali și sintetizați obținute din produsele reziduale ale anumitor specii de fungi, în timp ce fluvastatina, atorvastatina și rosuvastatina sunt sintetizate medicamente.

În România statine înregistrat: simvastatină, lovastatină, pravastatină, fluvastatină, atorvastatină, și rosuvastatina. Statinele sunt cele mai eficiente în scăderea colesterolului LDL, în care acțiunea este dependentă de doză. Fiecare dublarea dozei unei statine conduce la o reducere suplimentară a nivelului LDL de 6% ( „regula de șase procente“). Statinele reduc nivelul trigliceridelor cu 10-15% și crește HDL colesterolul cu 8-10%.

Noua generatie de statine

statine clasificarea convențională nu este de obicei statine indică în ordine cronologică, în funcție de aspectul lor. Acesta poate fi clasificat în conformitate cu statinele hidrofile în metabolismul lor de către citocromul P450 în puterea de acțiune hipolipidemic.

• simvastatină
• lovastatin
• pravastatină
• fluvastatină
• atorvastatină
• cerivastatin
• rosuvastatina
• pitavastatină

Primele trei sunt luate în considerare prima generație, fluvastatină - în al doilea rând, tseristatin atorva- și - al treilea, al patrulea rămase. Această diviziune reflectă în primul rând cronologia descoperirii.

Tipuri de statine si unele dintre numele lor comerciale

Lovastatina - doză inițială de 20 mg 1 dată / zi. imediat după cină; colesterol LDL țintă, în cele mai multe cazuri se poate realiza în numirea de 40 mg / zi. În prezent, lovastatin este aproape niciodată folosit datorită apariției mai multor statine moderne.

Pravastatinul administrat în doze de 20-40 mg / zi. La o doză de 80 mg nu a fost studiată și nu este utilizat în mod normal.

Fluvastatina administrată într-o doză de 20-40 mg / zi. dar, de obicei, sub forma unei eliberare susținută de 80 mg 1 dată / zi. Având în vedere caracteristicile farmacocinetice (o selectivitate ridicată a acțiunii în ficat și metabolismul prin citocromul 2C9 izoforme de P-450), pacienții desemnează fluvastatin după transplantul de organe care primesc citostaticelor.

Rosuvastatina administrat într-o doză de 5-10 mg / zi. doza maximă utilizată în principal la pacienții cu hipercolesterolemie familială severă este de 40 mg / zi.

O caracteristică a noii generații de statine (atorvastatină, rosuvastatină) este că acestea sunt capabile de a reduce nivelul de colesterol la pacienții cu rezistență la alți agenți de scădere a lipidelor. Aceste medicamente au un efect mai pronunțat asupra hipolipemiant comparativ cu alte statine.

În plus, atorvastatina și rosuvastatina eficiența asociată cu faptul că acestea reduc în mod semnificativ nivelul trigliceridelor și creșterea HDL mai bine.

In ciuda bazei extinse dovezi de cercetare au confirmat efectele statine in prevenirea primara si secundara a bolilor cardiovasculare, acest grup de medicamente nu sunt utilizate pe scară largă în practica clinică. Reguli statina constantă și controlată par simplu și evident, dar este eșecul lor de a se conforma tuturor eforturilor anulează și posibilitatea unui control eficient al aterosclerozei și a complicațiilor sale.

Foarte des, medicii au dificultăți în alegerea de droguri din grupul statina. Cu toate acestea, un număr de cercetare permite selectarea mai multor medicamente care sunt cele mai potrivite pentru a aplica în practica noastră.

După cum se știe, alegerea medicamentului medicul trebuie să ia în calcul indicatori precum eficiența, siguranța și economia terapiei pe termen lung.

Una dintre formulări în conformitate cu aceste cerințe este rosuvastatina.

Rosuvastatin este o sinteză generație statina III. Molecule de rosuvastatina molecule hidrofile alte statine, membrane cu selectivitate inalta la o hepatocitului și are un efect inhibitor mult mai pronunțat asupra sintezei colesterolului LDL decat alte statine. Exprimat efect reducerea nivelului de colesterol rosuvastatina este conectat cu perioada de timp de înjumătățire lung (19 ore), care permite bloc lung activitatea enzimei cheie a biosintezei colesterolului.

Rosuvastatina - una dintre puținele statine, care este activat sub influența de bază HDL sinteza proteinelor - apolipoproteinei (Apo) AI: crește la doze diferite, variind de la 5 la 15%. Medicamentul este administrat la o doză de 5-40 mg. Doza inițială - 5.10 mg. Efectul terapeutic al rosuvastatina apare în decurs de 1 săptămână. după începerea tratamentului, după 2 săptămâni. Tratamentul ajunge la 90%. Efectul maxim al medicamentului este de obicei înregistrată la a 4-a săptămână. și menținut la o recepție constantă. Numărul de studii comparative au demonstrat activitatea de mare de scădere a lipidelor de rosuvastatina.

Efectele secundare ale statine

De exemplu, am luat instrucțiunile din droguri „Crestor“, care se referă la statine nouă generație. Iată ce consecințele utilizării sale sunt cele mai frecvente:

• dureri musculare;
• dureri de cap, amețeli;
• greață, constipație, dureri de stomac;
• diabet de tip 2;
• Sindromul astenic.

Concluzii despre statine

Pentru un efect maxim, terapia cu statine ar trebui să fie prelungită, uneori pe tot parcursul vieții. Unul dintre motive este folosirea în mod nejustificat rar de statine este costul lor ridicat, în special în cazul utilizării prelungite.
Astăzi, există un număr mare de statine, inclusiv medicamente originale și versiunile lor generice (analogi).

În România, există mai mult de 30 de statine generice, dar, în ciuda utilizării lor pe scară largă în comunitatea medicală încă funcționează un stereotip stabil, care medicamentele originale mai sigure, mai eficiente și mai fiabile decât generice. statine generice sunt utilizate în aceleași doze ca statina original.

De regulă, acestea nu sunt inferioare față de medicamentul original, dar sunt mai puțin costisitoare, mai atractiv punct de vedere economic pentru activitatea de scădere a lipidelor, care îi ajută să rezolve problema disponibilității unei game mai largi de pacienți.

Medicii generaliști, interniști, cardiologi pot recomanda cu incredere la pacientii cu dyslipoproteinaemia (DLP), ateroscleroza care primesc versiuni generice ale statine în scopul prevenirii primare și secundare a bolilor cardiovasculare, precum si evenimente ischemice severe (deces, accident vascular cerebral, atac de cord).