Mikrodozirovannaya contraceptive orale, cu caracteristici suplimentare # 05
Microdoză contracepției orale cu posibilități suplimentare
Eficacitatea contraceptivelor hormonale care conține drospirenona microdose este descrisă. Utilizarea acestui medicament îmbunătățește potențialul de aplicare contraceptive hormonale. Caracteristicile distinctive ale medicamentului: reducerea severității efectelor secundare; au fost considerate efecte pozitive.
contraceptive hormonale este acum - nu este doar o modalitate de a păstra sănătatea reproductivă a femeilor, dar, de asemenea, un mijloc de prevenire și tratamentul unui număr de boli ginecologice.
Acest lucru, în plus față de mare eficacitate contraceptivă, tolerabilitate bună, pentru a îmbunătăți starea generala de sanatate, ușurința de utilizare, femeile tinere ale secolului XXI este de așteptat de contraceptive orale moderne (OC)? Nici o creștere în greutate - 69,9%; prevenirea dismenoreei, mastodinie, sindromul premenstrual (PMS) și tulburare disforică premenstruală (PMDD) - 57,1%; efect pozitiv asupra pielii, seboree și acnee vulgaris - 49,7%; un bun control al ciclului - 55,0% [1].
Aceste cerințe sunt în concordanță cu evoluția progestin ca parte a OK din primul, al doilea și a treia generație progestativ unic pentru secolul XXI, un produs de generația a patra, care îndeplinește cerințele de bază: absența glucocorticoid și efectele androgenice.
Progestinele derivate din diverși compuși cuprind o gamă largă de steroizi cu acțiune progesteronopodobnym [2]. În progestativ cel mai bine utilizat în dozaj adecvat, previne sarcina prin suprimarea ovulatiei. modificări locale în plus viscozitatea mucusului cervical împiedică pătrunderea spermatozoizilor prin canalul cervical. De-a lungul ultimului deceniu, [3] au fost sintetizate noi progestine pentru utilizarea în UC. Scopul principal a fost de a crea un progestogen, care ar combina avantajele unui progestagenic progesteron mai eficient și un efect anti-estrogenic asupra endometrului, cu o influență antigonadotropnym pronunțată și fără nici o interacțiune cu receptorii androgeni, estrogeni sau glucocorticoizi pentru a preveni reacțiile adverse la medicament [4]. Ca urmare a istoriei jumătate de secol de dezvoltarea unei metode contraceptive hormonale [16, 17], cel mai important progres în evoluția UC a fost realizat datorită introducerii progestinelor noi, mai moderne.
Drosperinona (DRSP) - noul progestogen, care face parte din monofazic mikrodozirovannogo OK. Ea - antimineralokortikoidnym progestativ proizodnoe spironolactona [5-7]. Datorită activității sale anti-mineralocorticoid a gestagenul este capabil să controleze nivelul de creștere a angiotensinogen, datorită acțiunii etinilestradiol (EE), atunci când ambele aceste molecule sunt combinate într-o formulare contraceptivă. Prevenirea transactivare a receptorului mineralocorticoid (MR), o combinație de DRSP și EE conduce la excreția de sodiu și apă și o mică scădere a greutății corporale comparativ cu contraceptivele orale convenționale generațiile anterioare care conțin o combinație de levonorgestrel și a derivaților săi sau a acestuia [8]. DRSP prezintă de asemenea activitate antiandrogenică, deși mai mică decât acetat de ciproteron (CPA), dar suficient pentru a fi util pentru femeile cu acnee [9]. DRSP EE în combinație cu o creștere provoacă hormoni sexuali mari globulină (SHBG). Prin urmare, pe lângă utilizarea contracepției, combinația de DRSP și EE sa dovedit a fi util în tratamentul acneei moderate, are un impact negativ semnificativ asupra calității vieții adolescenților și a tenului gras rezultat și porii dilatati. Drospirenona efect antiandrogenic, datorită faptului că el este transferat și dislocă albuminei de testosteron din cauza SHBG reduce sinteza de androgeni de către ovare, blocarea receptorilor androgeni in foliculii de piele și de păr nu împiedică creșterea sintezei SHBG indusă de estrogeni.
Drospirenona - doar componenta progestogen a UC, aprobat pentru tratamentul simptomelor emotionale si fizice ale TDPM. Eficacitatea dovedită în dublu orb, controlat cu placebo, studii multicentrice (și model de cruce paralelă) [1, 10]. De asemenea, în studiile anterioare, sa observat un efect pozitiv asupra tensiunii arteriale și a indicelui de masă corporală [11, 12]. Femeile care au primit OK, care este compus din DRSP, nu a existat nici un impact negativ asupra fertilității [13, 11].
Farmacocinetica ideale ale celor două componente ale medicamentului asigură atingerea rapidă a concentrației maxime în serul sanguin după administrarea de estradiol etinil - 1,5 ore, drospirenona - 1,7 ore [14].
Când prima recepție înseamnă steroizi vysokodozirovannyh nu sunt derivate în totalitate din corp într-un interval de 7 zile, și, prin urmare, producția hormonului de stimulare foliculară (FSH) și hormonul luteinizant (LH), a fost suprimată în timpul pauzei în primirea contraceptivelor orale combinate (COC). Acest motiv pentru succesul regimului „vechi“. Reducerea progresivă a dozei de etinil estradiol și progestins în COC facilitat apariția preocupărilor cu privire la posibilele tulburări ale ciclului frecvenței crescute și reducerea eficienței într-un caz tipic, utilizarea unor astfel de doze mici la 21/7 modul, astfel încât chiar și cu posibila „eroare de utilizator.“ Mikrodozirovanny OK cu DRSP aplicat din prima zi a ciclului menstrual în modul 24 + 4 (24 - 4 + Active - Placebo).
Justificările bezgormonalnogo interval de reducere sunt următoarele: Simptomele adverse semnificativ mai pronunțate timp de 7 zile bezgormonalnyh decât în termen de 21 de zile de tratament cu tablete activ la modul standard de 21 + 7; doze mici de estradiol etinil și progestativul în moderne OK suprimă activitatea ovariană mai mică decât vysokodozirovannye OK pentru standardul de 7 zile bezgormonalnogo interval, - nici un risc al funcției sindromului gipertormozheniya pituitare; creșterea nivelului de FSH pentru bezgormonalnogo interval conduce la creșterea și dezvoltarea foliculilor estradiol - sângerare descoperire; sinteza de androgeni primar are loc în pauza de 7 zile - scădea eficacitatea dermatopaty tratamentului.
Trebuie remarcat faptul că, deși omise la începutul ciclului o tabletă, o suprimare marcată a activității ovariene a fost observată atunci când au primit o combinație de 20 ug de etinil estradiol, cu drospirenona pe un 24 + 4 în comparație cu utilizarea de doze mici de mod (30 ug EE) OK 21/7. Suprimarea funcției ovariene în modul de aplicare 24 + 4 după ingestie eroare de rutină a fost aceeași ca și cea din grupul 21/7 modul la prieme inconfundabil regulate [15]. Corectat Pearl Index este 0,44. Mikrodozirovanny OK DRSP oferă un bun control al ciclului menstrual, la fel ca și celelalte 20 UG și 30 ug contraceptive orale.
Este cunoscut faptul că seboree și acnee vulgaris au un impact negativ semnificativ asupra calității vieții femeilor tinere. Antiandrogennaya activitatea drospirenona este asigurată în sensul că nu există nici o creștere contracarării sub influența posibilă a nivelurilor SHBG de etinil estradiol, a redus secretia de androgeni de către ovare se produce un efect antagonist asupra receptorilor androgenici în piele. Datorită efectului anti-androgenică și anti-mineralocorticoid de drospirenona a redus modificări de voce legate de fluctuațiile hormonale din timpul ciclului menstrual. In plus, prin reducerea nivelului de testosteron la drospirenona + 20 mcg EE marcat caracteristicile de stabilitate a vibrațiilor corzilor vocale. Nu se adaugă și chiar scăderea greutății corporale [10].
Astfel, la pacienții care au primit mod nou OK contemporane de utilizare, care se bazează pe drospirenona - unic de a patra generație de progestin și microdoză EE incidență globală a reacțiilor adverse la medicament este neglijabilă. Astfel, OK mikrodozirovanny cu DRSP are eficacitate contraceptivă mare, bine tolerat, are mai multe avantaje, cum ar fi reducerea severitatea simptomelor PMDD de acnee, acnee, seboree, în absența substanțială a influenței asupra greutății corporale la femeile tinere.
A. L. Tihomirov, doctor în medicină, profesor
Medical University MSMSU-le. A. I. Evdokimova Ministerul rus al Sănătății, București