Metildopa - descrierea preparatelor și tablete - contraindicații metildopa droguri

metildofa
Onge
metildopa

forma produsului. 0,25 g tablete

Farmacocinetica. Ei bine absorbit în sistemul digestiv, absorbind intestinul subțire. Biodisponibilitatea este variabilă (9-75%, medie 50%). Timp Poluzahvata- 1 h 40 min. Nivelul plasmatic maxim apare după 2-6 ore. Pentru administrarea enterală de 30-50% din conjugate medicamentoase cu sulfați, în timp ce la intravenoasă este substanțial nemodificată. Depozitate in terminații nervoase ale creierului si a nervilor periferici catecolaminergică. Aproximativ 20% din formulare legate de proteinele plasmatice din sânge. Concentrația maximă în sânge (0,95-2,8 mg / l) atinge după 2-5 ore; cu funcție renală normală, 70-90% este excretat în primele 48 ore de înjumătățire -. 3,5 ore la pacienții cu insuficiență renală severă excretată în prima fază doar 50% din medicament este metabolizat in ficat si peretele intestinului .. Până la 10% din medicament este transformată în a-și metildofamin α-metilnoradrenalin, acesta din urmă fiind excretat prin urină, până la 8 sau mai multe zile după întreruperea administrării. Principalul metabolit - metildofa-o-sulfat excretat prin rinichi. El maloaktiven, dar se acumulează în insuficiența renală. După ingestia nemodificată în urină de 20-70% este eliberată și după administrarea intravenoasă - aproximativ 90% din doza. O cantitate mică de nereabsorbirovannogo medicamentul este excretat în fecale. După administrarea orală sau are loc un efect hipotensiv intravenos în decurs de 2-5 ore, atinge un maxim - după 5-10 ore și durează - 24 de ore înainte, cu hemodializă și dializă peritoneală, dializă ..

Farmacodinamica. Este substanța antiadrenergicheskim cu efect hipotensiv pronunțat. Penalizată biosintezei catecolamină datorită inhibării competitive a enzimei dopa-decarboxilaza, implicată în conversia precursorului de aminoacizi a norepinefrinei n Dopa Dopamină. Acesta inhibă sinteza ca serotonina, tiramina și corpul trnitamina N și reduce concentrația de norepinefrină n tesuturi. Datorită afinității chimice a medicamentului la un DOPA metildopa aminoacid endogen suferă aceleași transformări metabolice și care rezultă α-forma și metilnoradrenalin α-metildofamin ( „neurotransmițători false“). noradrenalină stramuta recente la terminațiile nervoase reacționează cu alfa-adrenoreceptori, oferind ca „mediatori falși“ simpatomimetic efect semnificativ mai slab asupra vaselor de sange. În consecință, rezistența redusă arteriolare periferică. De mare importanță este efect central al medicamentului: reducerea conținutului de amine biogene în creier centrele simpatic îi conferă afinitate cu reserpina și reduce reactivitatea centrelor vasomotorii. Rezultat α-metilnoradrenalin de stimulare a-adrenoreceptorilor ale sistemului nervos central cum ar fi gemitonu (clonidina), ceea ce explică numărul de efecte similare clinice (hipotensiune, sedare, xerostomie, și altele.). Aceasta ajută la reducerea eliberarea de renină.

Aplicație. În diferite forme de hipertensiune cu tonusul simpatic ridicat, chiar si in timpul si leziuni maligne ale rinichilor; tremor parkinsonian când forma pentru a reduce tremor.

Când se administrează în efectul hipotensiv începe să se manifeste în primele 1-3 ore, atingând un maxim după 3-5 ore, se va continua până la 6-8 ore și apoi sa redus rapid și, prin urmare, necesitatea de a administra medicamentul cel puțin de trei ori pe zi. Inițial desemnează .125-0.25 g de 1-2 ori pe zi, apoi crește doza la fiecare 2-3 zile, în medie, 0,25 până la 0,5 g doză zilnică - 0,5-1 g, doza optima - 0 75-1 g, maxim - 2-3 În fiecare caz, este necesar să se determine doza individuală. Atunci când se administrează într-o doză de efect rezistent la 2-3 g este absent, medicamentul trebuie să anuleze sau combina cu saluretikami (dihlotiazid, furosemid, etc ..), Alte antihipertensivele (altele decât rezerpina), doza metildofy poate fi oarecum redusă. Asocierea cu saluretikami prezentat în mod particular în cazurile de retenție de lichide în organism și apariția edemului.

Din cauza absenței efectelor adverse la majoritatea pacienților metildofy pot fi folosite pentru o lungă perioadă de timp într-un decor ambulatoriu. Înainte de a scoate sau înlocuirea medicamentului necesar pentru a reduce doza lent. Dupa incetarea tratamentului tensiunii arteriale revenit la valorile inițiale în 2-4 zile.

Metildopa poate fi administrat la pacienți cu vârsta înaintată (nu mai vechi de 75 de ani), cu o presiune diastolică ridicată (mai mare de 14,7-15,3 kPa sau 110-115 mm Hg. Art.). Scăderea tensiunii arteriale este o consecință a reducerii preferențială a rezistenței periferice totale.

Asociați .125-0.25 g de 2-3 ori pe zi (tensiunea arterială trebuie monitorizată în pacient picioare clinostatism). Este inacceptabila tensiunii arteriale rapid mai mici.

Metildopa (dopegit) și asociere cu 1-dopa este prezentat la pacientii cu forme parkinsonism tremor, având o tendință de creștere a tensiunii arteriale si starea de anxietate emoțională. Această combinație reduce prevenirea tremorul giperkineaov indusă de 1-dopa. Tratamentul trebuie să fie doze mici.

Efect secundar. Letargie și somnolență (1-3 săptămâni după începerea tratamentului pass). Tratamentul pe termen lung - dezorientare și depresie.

Flatulență, greață, gură uscată, vărsături, diaree, pierderea poftei de mâncare.

Atunci când o retenție a apei aborda și săruri dozupreparata schimb apă-sare pentru a fi redusă până la anularea completă. Pentru a reduce aceste fenomene metildopa administrat împreună cu dihlotiazidom (0.025-0.075 g pe zi 3 zile pe săptămână).

Perturbat funcția gonadelor (atât bărbați cât și femei): scaderea libidoului, amenoree. Funcția hepatică anormală utilizată în primele 8 săptămâni însoțită de febră. În cazul unei creșteri a temperaturii corpului în absența infecției, tratamentul trebuie să înceteze. Complicatiile apar mai frecvent cu insuficiență renală.

Contra-indicații. hepatită acută, (este necesară în timpul tratamentului pentru a monitoriza starea functionala a ficatului) ciroza, insuficienta renala severa, feocromocitom, sarcina; vârsta de peste 75 de ani (dezvoltarea insuficienței cardiace). Măsuri de precauție trebuie prescris la pacienții cu ateroscleroză cerebrală și boală coronariană severă, insuficiență ventriculară stângă în istorie.

Interacțiunea cu alte medicamente. Hipotensiv efect metildofy potențată prin combinarea cu alcool, iar efectul antagonic - în interacțiunea cu anticoagulante (datorită interacțiunilor fizico-chimice ale aparatului digestiv). Metildofa îmbunătățește toxicitatea glicozidelor cardiace, reducerea excreției renale a acestuia din urmă. Potențează efectele noradrenalinei. Îmbunătățește efecte secundare inhibitori MAO secundari, antidepresive triciclice, alcaloizi rauvolfin provoacă somnolență crescută, fenomen depresie. Atunci cand interactioneaza cu antidepresive triciclice, fenotiazinovymn neuroleptice, azafenom, pirazidolom, piperazină, fenaminom rezultat efecte antagoniste la nivelul structurilor de receptori din sistemul nervos central scade efectul hipotensiv metildofy. Este recomandabil să metildopa combinat cu un diuretic (crește efectul hipotensiv, reduce riscul de insuficienta cardiaca). Când modificări metabolice în metildopa miocardul recomandat combinat cu agenți de ameliorare a trophism sale (ATP, clorhidrat de piridoxina, etc.).

1-α-vttbk-β (3,4-lbjrcbatybk) -fkfvby. Cbyjybvs: aldomet, Dopegyt, Methyldopum, Presinol. dsgecrf Ajhvf. Tf, kttrb gj 0,25 u. Afhvfrjrbyttbrf. [Jhjij dcfcsdfttcz d gbotdfhbttkmyjv fggfhftt, f, cjh, bhezcm d tjyrjq rbirt. bjljctegyjctm dfhbf, tkmyf (9-75%, d chtlytv 50%). Dhtvz gjkepf [dftf- 1 x 40 VBY. Vfrcbvfkmysq ehjdtym d gkfpvt rhjdb djpybrftt xthtp 2-6 x. GHB „ytthfkmyjv ddtltybb 30-50% ghtgfhftf j, hfpett rjy] .ufts c cekmaftfvb, d tj dhtvz RFR GHB dyethbdtyyjv yf [jlbtcz, d jcyjdyjv, d ytbpvtytyyjv dblt. ythdys Jtrkflsdfttcz d [jrjyxfybz [ujkjdyjuj vjpuf b d gthbathbxtcrb [rftt [jkfvbythubxtcrb [ythdf [. Jrjkj 20% ghtgfhftf cdzpsdf.t, tkrb gkfpvs rhjdb. Vfrcbvfkmyjq rjywtythfwbb d rhjdb (vu 0,95-2,8 / k) ljctbuftt xthtp 2-5 x; GHB yjhvfkmyjq aeyrwbb gjxtr 70-90% dsltkzttcz bp jhufybpvf d ttxtybt 48 x. Gthbjl gjkedsdtltybz - 3,5 x. E, jkmys [c tz; tkjq gjxtxyjq ytljctftjxyjctm. „Rcrhttbhettcz d 1-q afpt tjkmrj 50% ghtgfhftf, vttf, jkbpbhett d gtxtyb b d cttyrt rbijr. Lj 10% ghtgfhftf ghtdhfofttcz d α-vttbkyjhflhtyfkby b o