Meksikor® - un nou standard pentru terapia metabolică a bolilor cardiovasculare

AG Akimov, MD
Academia Medicală Militară, București, România.
VY Polumiskov, MD, Ph.D.
Federal de Stat Unitar Enterprise, Formare și Cercetare Centrul Medical, RF Președintele Administrației, București, România.

Problema tratamentului aterosclerozei coronariene are două componente strategice.

Primul - este prevenirea îngustării aterosclerotice a lumenului vaselor de sânge. Cele mai frecvent utilizate medicamente pentru prevenirea acestei boli sunt statinele. În special, reprezentantul acestui grup de simvastatină - cel mai bine vandut medicament din lume. Aplicarea acestui grup de medicamente poate reduce mortalitatea de boli coronariene cu 20-40%. Cu toate acestea, nivelul necesar de colesterol și aterogene totale fracțiuni se realizează în cel mult 40-50% dintre pacienții care au luat statine. Mai mult, utilizarea pe scară largă a acestui grup de medicamente este limitată la costul relativ ridicat al tratamentului.

A doua tendință - reducerea sau eliminarea deficienței existente de alimentare cu sânge a mușchiului inimii. Terapia tradițională a insuficienței coronariene acute și cronice includ alimentarea cu sânge a crescut miocardic, scăderea pre- și postsarcinii, îmbunătățirea proprietăților reologice ale sângelui. Dar posibilitatea de tratament în aceste domenii sunt limitate la condițiile de funcționare a miocardului în timpul ischemiei. Aceste circumstanțe determină necesitatea de a găsi noi căi fundamental în tratamentul bolilor cardiovasculare.

Până în prezent, cea mai promițătoare dintre ele a recunoscut optimizarea utilizării de oxigen de către celulele din ischemie, folosind medicamente care acționează asupra metabolismului intracelular și posedă proprietăți citoprotectori.

Rezolvarea problemei de normalizare a metabolismului miocardic ischemic ar îmbunătăți contractilitatea mușchiului cardiac în condiții de aprovizionare cu sange insuficient pentru modul cel mai fiziologic. Medicamente utilizate în acest scop sunt cunoscute ca citoprotecței miocardic (cardioprotectors). În ciuda diferitelor mecanisme de acțiune, ele au caracteristici comune, vă permite să combinați acești agenți în același grup.

De exemplu, puteți optimiza cardioprotectors schimb de energie ischemie miocardică, care crește vitalitatea. efect antioxidant inerent majorității membrilor acestei clase face posibilă reducerea formării în sânge și țesuturi de specii reactive de oxigen și un radicali peroxil pentru a preveni deteriorarea structurilor celulare. Pregătirile în această serie nu afectează în mod direct hemodinamica regională și sistemică, au o toxicitate foarte scăzută. Observate atunci când au primit cytoprotectors accesoriu rezistenței nespecifice a organismului ne permite să vorbim despre efectul lor adaptogen.

Este acum clar că nu toate „metabolice“ medicamente care demonstrat rezultate promițătoare în experiment la fel de eficient într-un cadru clinic. Noi nu sta testul de kokarboksilaza timp, ATP riboksin, o serie de alte medicamente.

În continuare caută droguri metabolice au condus la apariția unor noi citoprotecței miocardic, printre care un interes special este noul cardiocytoprotectors interne metabolice „Mexicor ®» (succinat metiletilpiridinola). reprezintă un compus complex cu un emoxipin antihypoxant succinat antioxidant.

Deoarece farmacologică formula mexicor metabolit prezent ciclul acidului tricarboxilic - succinat. Formularea prezintă un proprietăți antihipoxice pronunțat decât emoksipin. Se arată că succinat este capabil să mențină o activitate în timpul hipoxie link-ul suktsinatoksidaznogo. Acest lucru este important deoarece link ciclul Krebs dependent de FAD este inhibată în timpul hipoxiei și ischemiei semnificativ mai târziu comparativ cu oxidaze dependente de NAD și poate menține producția de energie suficient de lung în celula cu condiția ca substrat oxidarea mitocondrială în legătura - succinat (acid succinic).

Compus cu acid succinic emoxipin posibil să crească brusc permeabilitatea complexului printr-o membrană biologică și livrarea direct succinat mitocondrială, ca emoksipin nu numai că are proprietăți antioxidante, dar penetrant. Astfel mexicor. similar cu structura emoxipin mecanismul principal de acțiune, are o considerabil mai mare decât emoksipin. De economisire a energiei și activitatea anti-hipoxice, care este o condiție prealabilă pentru utilizarea medicamentului în cardiologie.

Derivat din mexicor acțiunii antioxidante și antihipoxice este efectul citoprotector. În condiții de hipoxie moderată succinat. o parte a medicamentului, previne dezvoltarea de deficit de fosforilare oxidativ, îmbunătățește reciclarea lactat și piruvat, care împiedică apariția sau agravarea deficit de energie în cardiomiocite și o tulburare corespunzătoare a funcțiilor lor. Dacă expresia semnificativă a hipoxiei definind un efect citoprotector al medicamentului devine activitatea antioxidantă, datorită cărora se reduce acumularea de forme și foarte active de compuși cu oxigen, scade permeabilitatea biomembranele și distrugere, prevenit moartea celulelor.