Medakson - instrucțiunile oficiale pentru utilizare

Denumirea comercială a medicamentului. Medakson

Denumirea internațională (DCI). ceftriaxonă

Denumirea chimică. disodic Z- (6R, 7R) -7- [2- (2-amino-1,3-tiazol-4-il) -2- (metoxiimino) acetamido] -8-oxo-3 - [(2,5 dihidro-2-metil-6-oxido-5-oxo-1,2,4-triazin-3-il) tiometil] -5-tia-1-azabiciclo [4,2,0] oct-2-en-2-carboxilat .

Forma de dozare. pulbere pentru soluție pentru administrare intravenoasă și intramusculară

Compoziție. Un flacon conține
Substanță activă. ceftriaxon 0,5 g și 1,0 g de sare de sodiu ceftriaxonă.

Descriere. Pulbere de la alb la alb, cu o tentă gălbuie, ușor higroscopică.

Grupa farmacoterapeutică. antibiotic cefalosporinic
Cod ATX J01DA13

proprietăţi farmacologice
Ceftriaxona - generația III cefalosporină antibiotic pentru administrare parenterală, are o acțiune bactericidă, inhibă sinteza membranelor celulare, in vitro, inhibă creșterea microorganismelor Gram-pozitive și Gram-negative. Ceftriaxona este stabil la enzimele beta-lactamaze (atât penicilinază și cephalosporinase produs de cele mai multe bacterii gram-pozitive și gram-negative). Eficace împotriva următoarelor microorganisme:
gram-pozitive
Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus A (Str. Pyogenes), Streptococcus V (Str. Agalactiae), Streptococcus viridans, Streptococcus bovis.
Notă. Staphylococcus spp. rezistent la meticilina, și rezistente la cefalosporine, inclusiv ceftriaxona. Cele mai multe tulpini de enterococi (de exemplu, Streptococcus faecalis) sunt de asemenea rezistente la ceftriaxonă.
Gramotriiatelnye
Aeromonas spp. Alcaligenes spp. Branhamella catarrhalis, Citrobacter spp. Enterobacter spp. (Unele tulpini rezistente), Escherichia coli, Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Klebssiella spp. (Inclusiv Kl.pneumoniae), Moraxella spp. Morganella morganii, Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Plesiomonas shigelloides, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Providencia spp. Pseudomonas aeruginosa (unele tulpini rezistente), Salmonella spp. Vibrio spp. (Inclusiv V.cholerae). Yersinia spp. (Y. enterocolitica Incluzând).
Notă. multe tulpini ale acestor microorganisme, care, în prezența altor antibiotice, cum ar fi penicilinele, cefalosporinele, aminoglicozidele și primele generații, proliferează stabil sensibile la ceftriaxonă. Treponema pallidum sensibile la ceftriaxonă atat in vitro cat si in experimentele pe animale. Conform datelor clinice in sifilis primar si secundar au raportat buna eficacitate a ceftriaxona.
patogeni anaerobi
Bacleroides spp. (Inclusiv unele tulpini B.fragilis), Clostridium spp. (Inclusiv C1. Difficila), Fusobacterium spp. (Cu excepția F.mostiferum, F.varium), Peptococcus spp. Peptostreptococcus spp.
Notă. unele tulpini de mai multe Bacteroides spp. (De exemplu, B.fragilis), care produc beta-lactamază sunt rezistente la ceftriaxonă. Pentru a determina sensibilitatea microorganismelor este necesară utilizarea discurilor care conțin ceftriaxonă, deoarece se arată că m vitro la tulpinile cefalosporinei definite clasice de patogeni pot fi rezistente.

Farmacocinetica
În administrarea parenterală a ceftriaxonă bine penetrează țesuturile și fluidele corpului.
La subiecții adulți sănătoși pentru ceftriaxonă este caracterizată de aproximativ 8 ore, de înjumătățire prin eliminare lung. Suprafețele de sub curba concentrației - timp în serul sanguin după administrarea intravenoasă și intramusculară a aceluiași. Aceasta înseamnă că biodisponibilitatea după administrarea intramusculară a ceftriaxonei este de 100%. Când ceftriaxon intravenos Difuzează rapid în lichidul interstițial, unde acțiunea bactericidă împotriva agenților patogeni susceptibili de a se menține timp de 24 ore.
Tsefiriakson legat reversibil de albumină, iar această legare este invers proporțională cu concentrația, de exemplu, la o concentrație în serul sanguin al medicamentului este mai mică de 100 mg / l ceftriaxonă legarea la proteinele de 95% și la o concentrație de 300 mg / l - doar 85%. Datorită conținutului de albumină inferior în concentrația interstițial fluid de ceftriaxonă în ea este mai mare decât în ​​ser.
Timpul de înjumătățire plasmatică la adulți sănătoși este de aproximativ 8 ore. La nou-născut la 8 zile și la vârstnici peste 75 de ani, timpul de înjumătățire mediu este de aproximativ de două ori mai mare la adulți 50-60% din ceftriaxona este eliminată sub formă nemodificată în urină, iar 40-50% - în formă nemodificată cu bilă. Sub influența florei intestinale ceftriaxonei este convertit într-un metabolit inactiv. La nou-nascuti, aproximativ 70% din doza administrată este excretat prin rinichi. În insuficiența renală sau boli hepatice la adulți farmacocinetica ceftriaxonei cu greu modificări, perioada de înjumătățire este prelungit ușor. Când funcția renală este compromisă, crește excreția bilei, iar dacă există o boală de ficat, alocarea imbunatatite rinichi ceftriaxonei.
Pătrunderea în lichidul cefalorahidian. la sugari și copii cu ceftriaxonă inflamație mater pătrunde în lichidul cefalorahidian, în timp ce în cazul meningitei bacteriene la 17% din valoarea medie a concentrației serice a medicamentului dispersează în lichidul cefalorahidian, care este de aproximativ 4 ori mai mare decât în ​​meningită aseptică. 24 de ore după administrarea intravenoasă a ceftriaxonă 50-100 mg kg concentrație / în fluidul cerebrospinal al corpului depășește 1,4 mg / l.
La pacienții adulți cu meningita prin 2-25 ore după administrarea ceftriaxonă 50 mg / kg greutate corporală concentrație de ceftriaxon în mod repetat, deprimant depășesc doza minimă necesară pentru a suprima agenti patogeni cel mai frecvent cauzeaza meningita.

Indicații.
Infecțiile cauzate de germeni sensibili la ceftriaxonă:
sepsis, meningita, infectii abdominale (peritonite, boli inflamatorii ale tractului gastro-intestinal, canalele biliare), infecții osoase, articulatii, tesut conjunctiv, piele, infecții la pacienții cu imunitate redusă, rinichi și infecții ale tractului urinar, infecții ale tractului respirator (m .ch. pneumonie), precum și infecții organe LOP, infecții urogenitale (inclusiv gonoreea).
Prevenirea infecțiilor în perioada postoperatorie.

Contraindicații.
Hipersensibilitate la cefalosporine și penicilina.
Primul trimestru de sarcină.
Măsuri de precauție - Hiperbilirubinemia la nou-născuți, copii prematuri, insuficiență renală / hepatică, colită ulcerativă, enterită sau colita cerere asociată medicamentelor antibacteriene trimestru de sarcină 2-3, lactație.

Dozare și doză.
Medicamentul se administrează intravenos și intramuscular.
Pentru adulți și copii peste 12 ani
Doza zilnică medie este de 1-2 g ceftriaxonă 1 ori pe zi (după 24 de ore).
În cazurile severe, sau în cazuri de infecții cauzate de germeni moderat sensibili doza unică zilnică poate fi crescută până la 4 g
copil
Următoarea schemă este recomandat pentru o singură doză zilnică:
Pentru sugari (până la vârsta de două săptămâni): 20-50 mg / kg greutate corporală pe zi (doză de 50 mg / kg greutate corporală nu depășesc recomandată datorită sistemului enzimatic imatur nou-născut).
Pentru sugari și copii până la 12 ani
Doza zilnică este de 20-75 mg / kg greutate corporală.
La copii cu o greutate corporală de 50 kg sau mai mult ar trebui să urmeze doza pentru adulți. Doza de 50 mg / kg de greutate corporală trebuie administrată prin perfuzie intravenoasă timp de cel puțin 30 minute.
Durata tratamentului - depinde de cursul bolii.
meningita
In meningita bacteriana la sugari și copii cu doză inițială de 100 mg / kg greutate corporală, o dată pe zi (maximum 4 g). Odată ce a realizat izolarea agentului patogen și de a determina doza de sensibilitate trebuie redusă în mod corespunzător.
Cele mai bune rezultate au fost obținute prin următorii termeni de tratament:

Efecte secundare.
Reacții alergice. urticarie, frisoane și febră, erupții cutanate, prurit, rar - bronhospasm, eozinofilie, eritem polimorfic, exudative (incluzând sindromul Stevens-Johnson), boală serului, edem angioneurotic, șoc anafilactic.
Din sistemul digestiv. greață, vărsături, diaree sau constipație, flatulență, dureri abdominale, tulburări ale gustului, stomatită, glosită, enterocolită, pseudomembranoasă, funcția anormală a ficatului (creșterea transaminazelor „ficat“, cel puțin - bilirubinei sau fosfatază alcalină, icterul colestatic), gușă.
Din partea hematopoieza. leucopenie, neutropenie, granulocitopenie, limfocitopenia, trombocitoză, trombocitopenie, anemie hemolitică, hipocoagulabilitati, a redus concentrația plasmatică a factorilor de coagulare (I, VII, IX, X), o alungire a timpului de protrombină.
Din sistemul urinar. azotemie, nivelurile crescute de uree în sânge, hypercreatininemia, glicozurie, cylindruria, hematurie, oligurie, anurie.
Reacțiile locale. flebita, dureri de-a lungul venei, durerea și să se infiltreze la locul / m.
Altele. dureri de cap, amețeli, sângerări nazale, candidoza, suprainfectarea.

Interacțiuni medicamentoase.
terapia combinată
Între ceftriaxonă și aminoglicozidele cu privire la impactul asupra multor bacterii gram-negative este sinergism. Deși prezice intensificarea efectului unor astfel de combinații nu poate fi, în caz de infecții severe și care pun viața în pericol (de exemplu, cauzate de Pseudomonas aeruginosa) justifică administrarea concomitentă a acestora.
Din cauza incompatibilitate fizică între ceftriaxon și aminoglicozidul trebuie administrat la doza recomandată de separat!
Incompatibil cu etanol.
AINS și colab. Inhibitori de agregare plachetară crește probabilitatea de sângerare.
Atunci când sunt aplicate simultan cu diuretice „buclă“ și altele. Riscul creste medicamente nefrotoxice efect nefrotoxic.
Farmaceutic compatibil cu soluțiile care conțin al. Antibiotice.
Nu poate fi amestecat în același flacon de perfuzie sau o seringă cu un alt antibiotic (incompatibilitate chimică).

supradoză
Excesiv concentrații mari de ceftriaxonă în plasmă poate fi redusă prin hemodializă sau dializă peritoneală. Pentru tratarea supradozajului sunt recomandate măsuri simptomatice.

Instrucțiuni speciale.
Când insuficiență renală și hepatică severă simultană ar trebui să fie o monitorizare regulată a concentrației de medicament în plasmă.
La pacienții cu hemodializă, trebuie să monitorizeze concentrația de ceftriaxonă în plasmă, deoarece au rata de eliminare poate fi redusă.
Tratamentul pe termen lung ar trebui să fie monitorizate în mod regulat sângele periferic imagine, indicatori ai stării funcționale a ficatului și rinichilor.
In cazuri rare, ecografia vezicii biliare marcate închiderea la culoare, care dispare după întreruperea tratamentului (Lager în cazul în care acest fenomen este însoțită de durere în cadranul din dreapta sus, recomanda continuarea tratamentului cu antibiotice si efectuarea tratamentului simptomatic).
In timpul tratamentului este contraindicată utilizarea etanolului - poate disulfiramopodobnye efecte (înroșirea feței, crampe abdominale, greață, vărsături, dureri de cap, scăderea tensiunii arteriale, tahicardie, dispnee).
In ciuda istoricul medical detaliat, care este regula pentru alte antibiotice cefalosporinice, nu putem exclude posibilitatea unui șoc anafilactic, care necesită tratament imediat - prima epinefrina intravenoasă, urmată de glucocorticoizi.
Studiile in vitro au arătat că, ca și alte cefalosporine ceftriaxonă antibiotic capabil să înlocuiască bilirubina albuminele serice. De aceea, la nou-nascuti cu hiperbilirubinemie si mai ales la sugari prematuri, utilizarea ceftriaxonei necesită chiar mai multă grijă.
proaspăt preparat soluții ceftriaxon stabile fizic și chimic timp de 6 ore la temperatura camerei.
În numirea în timpul alăptării trebuie eliminate alăptării.
Pacienții vârstnici sau debili pot fi necesare pentru numirea de vitamina K

Forma de presă
pulbere pentru soluție pentru administrare intravenoasă și intramusculară de 0,5 g și 1,0 g în flacoane. 1, 10, 50, 100 și flacoane plasate într-o cutie de carton, cu instrucțiuni de utilizare.

condițiile de depozitare
Lista B. Într-un loc uscat, întunecos, la o temperatură nu mai mare de 25 ° C
A nu se lăsa la îndemâna copiilor.

Perioada de valabilitate
2 ani. A nu se utiliza după data de expirare înscrisă pe ambalaj.

Condițiile de furnizare a farmaciilor
Pe bază de rețetă

Producator.
"Medokemi Co, Ltd."
Cipru, Limassol 1409, ul. Konstantinopel 1-10

Reprezentarea în Federația Rusă.
107045, București, Sretensky Bulvar, 5, / I 81