Losartan (losartanum) - descrierea substanțelor, instrucțiunea, utilizarea, contraindicații și formula

substanțe caracteristice Losartan

Losartan de potasiu -, Pulbere albă sau aproape albă cristalină. Este solubil în apă, solubil în etanol, puțin solubil în solvenți organici (acetonitril și metil etil cetonă). Greutatea moleculară a 461.01.

farmacologie

acțiune farmacologică - antihipertensiv.

Blochează receptorii angiotensinei II (subtip AT1) în diferite țesuturi, incluzând substanța cortical suprarenal, creier, rinichi, ficat, mușchi neted vascular, inima si previne dezvoltarea efectelor angiotensinei II. Reduce vasoconstricție arterială, rezistența vasculară sistemică. presiunea în circulația pulmonară, scade în vase de presiune pană pulmonară, inhibă eliberarea aldosteronului, previne retenția de sodiu și apă în organism. Crește toleranța la efort la pacienții cu insuficiență cardiacă.

După un efect hipotensiv doză unică (scăderea Sad și tata) atinge un maxim după 6 ore și, treptat (în decurs de 24 de ore) este redus. Stabil scăderea tensiunii arteriale la majoritatea pacienților au o aplicație curs de 3-6 săptămâni.

In experimente pe șobolani și șoareci timp de 2 ani tratați cu doza maximă tolerată (200 mg / kg / zi), efectele cancerigene a fost detectată. Cu toate acestea, la șobolani femele sa constatat o ușoară creștere a incidenței adenoamelor de acini pancreatice. In studiile in vitro și in vivo proprietăți mutagene au fost găsite. Fertilitatea și funcția de reproducere la șobolanii masculi tratați cu o doză orală de 150 mg / kg / zi. nu sa schimbat. Atunci când este administrat la șobolani doze femele de 100 mg / kg / zi și a observat o scădere a numărului de corpora lutea, fetușii și implanturi.

Absorbit rapid din tractul gastro-intestinal. Biodisponibilitatea este scăzută (aproximativ 33%), pentru că „prima trecere“ prin losartan biotransformare hepatice prin carboxilarea cu participarea citocromului P450 2C9 și 3A4 pentru a forma metabolitul principal, 10-40 de ori mai activ decât materia primă. Cmax este atinsă în 1 h (losartan) și 3-4 h (metabolit activ), se leagă de proteinele plasmatice la 98,7% (losartan) și 99,8% (metabolit), T1 / 2 este 1,5-2 h și 6-9 ore, respectiv. În plus față de derivatul carboxi activ format mai mulți metaboliți inactivi. Excretată de rinichi aproximativ 35% (din care 4% nemodificat și aproximativ 6% din metabolitul activ) cu fecale - aproximativ 60%.

Aplicarea substanței losartan

hipertensiune arterială; Insuficiența cardiacă cronică (într-o terapie combinată cu intoleranță sau eșecul tratamentului cu inhibitori ai ECA); reducerea riscului de accident vascular cerebral la pacienții cu hipertensiune și hipertrofie ventriculară stângă; protecție a funcției renale la pacienții cu diabet zaharat de tip 2 cu proteinurie pentru reducerea proteinuriei, reducerea progresiva a leziuni renale, reduce riscul de dezvoltare a stadiu terminal (prevenind nevoia de dializa, probabilitatea de creștere a nivelului de creatinină în serul sanguin).

Contraindicații

Hipersensibilitate, sarcina, alaptare.

Limitări la utilizarea

vârsta copiilor (siguranța și eficacitatea copiilor nu sunt identificate).