instrucțiuni de utilizare, Bergolak bergolak descriere preț bergolak bergolak cumpăra -

2 buc. - flacoane polimer (1) - cutii de carton.
8 buc. - flacoane polimer (1) - cutii de carton.

efecte farmacologice

agonist al receptorului Dopamină, derivat ergolinovoe suprimă secreția de prolactină. Acesta stimulează receptorii dopaminergici D2 celule pituitare lactotropic; în doze mari are efecte centrale dopaminergice. Aceasta reduce concentrația de prolactină din sânge, reface ciclul menstrual si fertilitatea. Prin reducerea concentrației de prolactină în sângele femeilor restaurate pulsator secreția de gonadotropine și eliberarea hormonului luteinizant în mijlocul ciclului eliminat cicluri anovulatorii și crește concentrația de estrogen din organism scade severitatea hipoestrogenice (creștere în greutate, retenția de lichide, osteoporoză) și hiperandrogenă (acnee, hirsutism ) simptome.

La barbati scade din cauza hiperprolactinemiei scăderea libidoului, impotență (scăderea concentrațiilor de testosteron a crescut concentrația de prolactină), ginecomastie, laktoreyu. pituitară regresul macroadenom și simptome asociate (dureri de cap, câmpuri și funcția acuitatea vizuală a nervilor cranieni si glanda pituitara anterioara). Reduce concentrația de prolactină la pacienții cu prolactinoma și psevdoprolaktinomoy (acesta din urmă - fără a reduce dimensiunea adenoamelor hipofizare). Reducerea concentrației de prolactină observată după 3 ore după administrare și persistă timp de 7-28 zile la pacienții cu hiperprolactinemie și 14-21 zile - suprimarea lactației postpartum. Reducerea concentrației de prolactină are loc în decurs de 2-4 săptămâni de tratament.

Absorbția și distribuția

Absorbția este mare, indiferent de masă. Timpul pentru a atinge Cmax în plasmă - 0,5-4 ore proteinele plasmatice Linking -. 41-42%.

T1 / 2 de 63-68 ore la voluntari sănătoși și 79-115 ore - la pacienții cu hiperprolactinemie. Din cauza lung T1 / 2 concentrația de echilibru stare atinsă după 4 săptămâni de tratament.

Metabolismul și excreția

Metabolizată. Metaboliții au un efect semnificativ mai puțin asupra suprimarea secreției de prolactină în comparație cu cabergolină.

Excretată prin rinichi și în intestin aproximativ 18% și 72% din doza de cabergolină, respectiv, în timp ce în forma de rinichi cabergolină neschimbat afișat 2-3%.

Bergolak, indicații de utilizare

prevenirea lactației post-partum;
suprimarea deja stabilită postpartum lactație;
tratamentul tulburărilor asociate cu hiperprolactinemie, inclusiv amenoree, oligomenoree, anovulație, galactoree;
Prolactina adenom pituitar secretoare (micro- și macroprolactinoma);
hiperprolactinemie idiopatica;
Sindromul sella gol în combinație cu hiperprolactinemie.

Contraindicații

Cu o pregătire atentă trebuie administrat în următoarele condiții și / sau boli:

hipertensiune, care a dezvoltat pe fondul sarcinii (de exemplu, preeclampsia) și / sau hipertensiune postpartum;
boli grave ale sistemului cardiovascular, sindromul Raynaud;
ulcer peptic, hemoragie gastro-intestinală;
insuficiență hepatică severă;
tulburări psihotice și cognitive severe (inclusiv istorie);
prezența modificărilor fibrotice ale inimii (valvulopatiya) și sistemul respirator (pleurezie / fibroză pleurală), incluzând: în istorie;
utilizarea concomitentă cu medicamente care au un efect hipotensiv (datorită riscului de hipotensiune arterială ortostatică).

Dozare și Administrarea

Medicamentul se administrează pe cale orală în timpul meselor.

Pentru a preveni lactatiei postpartum - 1 mg o dată pe zi (Tabelul 2) În prima zi după naștere.

Pentru a suprima lactația stabilită - cu 0,25 mg (Pi 2.1.), De 2 ori / zi, la fiecare 12 ore timp de 2 zile (doză totală - 1 mg).

Pentru a reduce riscul de hipotensiune arterială ortostatică la mamele care alăptează Bergolak doză unică de medicament nu trebuie să depășească 0,25 mg.

Doza maximă pentru pacienții cu hiperprolactinemie nu trebuie să depășească 4,5 mg pe săptămână.

În funcție de tolerabilitatea Bergolak doza săptămânală de medicament poate fi administrat o dată sau divizată în 2 sau mai multe recepții pe săptămână. Separarea doză săptămânală la câteva doze recomandate când se administrează medicamentul într-o doză de 1 mg pe săptămână.

Probabilitatea de efecte secundare pot fi reduse prin începerea tratamentului cu medicamente Bergolak la o doză scăzută (de exemplu, 0,25 mg 1 dată pe săptămână), urmată de o creștere treptată pentru a atinge doza terapeutică. Pentru a îmbunătăți tolerabilitatea în cazul unor efecte secundare pronunțate poate fi o reducere temporară a dozei, urmată de o creștere mai lentă acesteia (de exemplu, a crescut cu 0,25 mg pe săptămână, la fiecare 2 săptămâni).

Aplicarea sarcinii și alăptării

efecte secundare

Siguranța cabergolină a fost studiat la mai mult de 900 de pacienți cu hiperprolactinemia; severitatea cele mai multe evenimente adverse au fost ușoare sau moderate. În 4 săptămâni, dublu-orb, controlat cu placebo studiu, pacienții au primit cabergolină la doze fixe de 0,125, 0,5, 0,75 și 1,0 mg de două ori pe săptămână; doza a fost redusă la jumătate în timpul primei săptămâni. Efectele secundare au fost observate următoarele (lângă apariția la suta din acest efect de grup cabergoline lateral între paranteze - în grupul placebo):

Din sistemul nervos și organele senzoriale: cefalee 26% (25%), amețeala 15% (5%), vertij 1% (0%), parestezia 1% (0%), somnolență 5% (5%), depresie 3% (5%), nervozitate 2% (0%), astenie 9% (10%), oboseală 7% (0%), încălcarea 1% (0%).

Sistemul cardio-vascular și sânge (sânge, hemostază): hipotensiune ortostatică 4% (0%).

Din tractul gastrointestinal: dispepsie 2% (0%) Greață 27% (20%), 2% vomă (0%) Constipație 10% (0%), dureri abdominale, 5% (5%).

Diverse: bufeuri 1% (5%), dureri la nivelul sânilor 1% (0%), dismenoree 1% (0%).

Siguranța Cabergoline a fost studiat într-un studii clinice controlate și necontrolate la aproximativ 1200 de pacienți cu boala Parkinson tratați cu cabergolină în doze depășind semnificativ MDRC pentru pacienții cu hiperprolactinemie (până la 11,5 mg / zi). Acești pacienți au fost identificate suplimentar efecte secundare, cum ar fi dischinezia, halucinații, confuzie, edem periferic. insuficiență cardiacă observate rar, revărsat pleural, fibroză pulmonară, ulcer gastric sau ulcer duodenal, există un raport de un caz de pericardită constrictivă.

Măsuri de precauție

Înainte de numirea cabergolină este necesar să se efectueze o anchetă completă a glandei pituitare.

Atunci când creșterea dozei, pacienții trebuie să fie sub supravegherea unui medic pentru a determina cea mai mică doză care asigură un efect terapeutic. În timpul tratamentului trebuie periodic (1 dată pe lună) pentru a determina concentrația de prolactină în serul sanguin. Normalizarea concentrației prolactinei se observă, de obicei, în decurs de 2-4 săptămâni de tratament cu cabergolină.

După eliminarea reapariției cabergolinei hiperprolactinemiei este de obicei observat, dar unii pacienți a păstrat o scădere stabilă a concentrațiilor de prolactină în câteva luni. În cele mai multe femei, cicluri ovulatorii persistă timp de cel puțin 6 luni după întreruperea tratamentului cu cabergolină.

Cabergolina restabilește ovulația și fertilitatea la femeile cu hipogonadism hiperprolactinemice. Deoarece sarcina poate avea loc înainte de restaurarea menstruației, este recomandat să efectueze teste de sarcină, cel puțin o dată la fiecare 4 săptămâni, pentru o perioadă de amenoree, iar după restaurarea menstruatiei - de fiecare dată când o perioadă de pierdut este marcată de mai mult de 3 zile.

Utilizați metode de barieră de contracepție în timpul tratamentului cu cabergolină și după ce medicamentul înainte de repetarea anovulation. În cazul în care sarcina în timpul tratamentului ar trebui să ia în considerare fezabilitatea de retragere de droguri. Femeile care rămân gravide ar trebui să fie sub supravegherea unui medic pentru depistarea precoce a simptomelor de creștere pituitară (în timpul sarcinii poate crește dimensiunea tumorilor pre-existente hipofizare).

După utilizarea prelungită a cabergolinei au fost observate la pacienții cu efuziune / fibroză pleurală valvulopatiya pleural și, prin urmare, cabergolina trebuie utilizat cu precauție la pacienții cu simptome curente si / sau simptome clinice ale funcției cardiace, incluzând istorie.

Pacienții cu hipertensiune arterială, dezvoltat pe fondul sarcinii (de exemplu, preeclampsie) și / sau post-partum hipertensiune cabergolină administrat numai în cazurile în care beneficiile potențiale ale medicamentului este mult mai mare decât riscul posibil.

Utilizarea cabergolinei provoacă somnolență. La pacienții cu boala Parkinson utilizarea agoniștilor receptorilor dopaminei pot determina o scădere bruscă a adormit. In astfel de cazuri, se recomandă reducerea dozei de cabergolină, sau întreruperea tratamentului.

Cercetări privind utilizarea cabergolină la pacienții vârstnici cu tulburări asociate cu hiperprolactinemia au fost efectuate.

Efecte asupra capacității de a conduce vehicule și mecanisme de gestionare

In timpul tratamentului, se recomandă să se abțină de la conducere și alte activități care necesită concentrare mare și reacții de viteză psihomotorie.

interacțiuni medicamentoase

Nu se recomandă aplicarea simultană a alcaloizilor din ergot și derivații lor (pentru tratamentul pe termen lung cu cabergolină).

Cu utilizarea simultană de antagoniști ai receptorilor de dopamină (derivați fenotiazinici, butirofenonă, tioxantenele, metoclopramida) poate reduce efectul cabergolină.

Nu se recomandă aplicarea simultană a cabergolinei cu macrolidelor datorită posibilei creșterea concentrației cabergolină în plasma din sânge. Mecanismul de interacțiune macrolidic cu cabergolină insuficient studiate, dar se pare explicabil prin capacitatea macrolidelor cabergolină și de a inhiba competitiv sistemul enzimatic al citocromului P450.