Indicele terapeutic
Indicele terapeutic (TI), - compararea cantității de medicament care produce un efect terapeutic la cantitatea de același medicament care prezintă toxicitate. [1] fereastra Termeni Related siguranță terapeutică sau fereastra se referă la o serie de doze, intre eficacitate si toxicitate, realizandu-se astfel cel mai bun efect terapeutic, fără a exprima efecte secundare nedorite sau toxicitate.
Convențional, un scor clinic bine stabilit pentru sa angajat la utilizarea medicamentelor, TI - doza raportul medicament care provoacă reacții adverse atunci când gradul de boală / severitatea bolii nu sunt asociate cu indicația țintă (de exemplu, o doză toxică în 50% din cazuri, TD50) la doza la în care medicamentul prezintă efectul farmacologic dorit (de exemplu, doza eficace în 50% din cazuri, ED50). Dimpotrivă, dezvoltarea medicinei, TI se calculează pe baza nivelurilor de medicament în plasma sanguină. [2]
Dacă nucleația ca toxicologia științei farmaceutice, TI adesea determinat pe animale ca doză letală pentru 50% din animale (LD 50) împărțită la doza minimă eficace pentru 50% dintre animale (ED50). Astăzi folosește valori mai precise pentru calcularea TI.
Pentru multe medicamente există toxicitate grave observate în doze subletale la om. Această toxicitate de multe ori limita doza maximă a medicamentului. TI mai mare - destul de scăzută: pacientul va trebui să ia o doză mult mai mare de droguri pentru a atinge pragul de toxicitate decât doza care trebuie luate pentru a obține un efect terapeutic.
De obicei, doza de medicament sau alt agent terapeutic cu un indice terapeutic îngust (adică având o mică diferență între dozele toxice și terapeutice) pot fi ajustate în funcție de măsurătorile nivelului real în sânge într-un om, care a luat. Acest lucru se poate realiza prin protocoalele de monitorizare a drogurilor terapeutice (TDM). TDM este recomandat în tratamentul tulburărilor mintale cu litiu, din cauza TI sale înguste. [3]
Indicele terapeutic in dezvoltarea de droguri
Un indice terapeutic ridicat (TI), este de preferat la medicamente, așa cum se spune în materie de securitate ridicat. În stadiile incipiente ale descoperirii sau dezvoltării, TI clinice viitoare medicamente nu sunt cunoscute. Cu toate acestea, detectarea de medicamente viitoare de pre-TI cât mai curând posibil - cea mai importantă sarcină, ca TI este un indicator important al posibilității de dezvoltare de droguri de succes. Detectarea de medicamente cu potențial de apropiere la optimă TI cât mai devreme posibil, vă permite să înceapă sau să atenueze potențial mute resurse.
In contextul dezvoltarii de droguri, TI este o relație cantitativă între eficiența (farmacologie) și siguranța (toxicologie), ei înșiși, fără a lua în considerare natura de farmacologie si toxicologie de droguri. Cu toate acestea, pentru a converti Calculator TI în ceva care este mai mult decât numărul, natura și limitările farmacologice și / sau toxicologie a medicamentului ar trebui să fie luate în considerare. În funcție de indicațiile clinice planificate asociate nesatisfăcute nevoie medicale și / sau situație concurențială, mai mult sau mai puțin importante pot fi comise fie siguranța sau eficacitatea viitorului medicament, în scopul de a crea o stare de bine echilibrat, bazat pe securitate pentru o indicație terapeutică specifică împotriva eficacitatea medicamentului.
Indicele de protecție - concept similar, cu excepția faptului că acesta utilizează TD50 (medie doză toxică) în loc de LD50. Pentru mai multe substanțe, efecte toxice pot să apară la mult mai mici decât cele care duce la deces. Astfel, indicele de protecție (în cazul în care toxicitatea este corectă) este de multe ori mai informativ parametru de siguranță relativă a substanței. Cu toate acestea, indicele terapeutic este încă util, deoarece aceasta poate fi considerată ca limită superioară pentru indicele de protecție. TI este, de asemenea, avantajul de obiectivitate și înțelegerea mai ușoară.
„Fereastra terapeutică“ (sau „fereastra farmaceutice“) medicamente - este o gamă de medicamente de dozare care poate vindeca în mod eficient a bolii, fără a provoca efecte toxice. [4] Medicamentul cu o fereastră terapeutică mică trebuie administrat cu precauție și sub control, de multe ori prin măsurarea concentrației de medicament în sânge pentru a preveni efectele sale nocive asupra organismului este. Medicamente, cu o fereastră terapeutică îngustă includ: digoxină. Li și warfarină.
Doza biologică optimă
Doza optimă biologică (Engl Optimal OBD doză biologică ..) - conceptul vag, care se referă la cantitatea de medicament care va produce efectele cele mai eficiente dorite [terapeutice], rămânând în acest moment în intervalul acceptabil de toxicitate.
- DE50 - doză eficientă (semi-)
- EC50 - concentrație efectivă semimaximale
- IC50 - concentrația de inhibare a semimaximale
- LD50 - jumătate din doza letală
Acest articole de preforme de medicină. Puteți ajuta Wikipedia prin completarea sa.
Această notă ar trebui să fie înlocuită cu posibilități mai precise.