heparină 5000ed
Când biodisponibilitatea subcutanată este scăzută, concentrația plasmatică maximă este atinsă după 4 - 5 ore; timp de înjumătățire de 1 - 2 ore în heparina cu plasmă este într-o stare substanțial legat de proteine ;. intensiv capturat celulele endoteliale, sistemul mononuclear de macrofage este concentrat în ficat și splină; Mod de administrare prin inhalare este absorbită de către macrofage alveolare, capilare endoteliale mai mari de sânge și limfatice. Tratată desulfation sub influența heparinază N-desulfamidazy și trombocite. Moleculele Desulfated sub influența endoglycosidases renale sunt transformate în fragmente cu masă moleculară mică. Excretată prin rinichi ca metaboliți, și numai la doze mari posibile excreție în formă nemodificată (50%). Heparina nu patrunde prin placenta, datorită greutății moleculare mari. Nu este excretat în laptele matern.
acțiunea directă Anticoagulant, se referă la un grup de heparine cu greutate medie, inhibă formarea de fibrină. Efectul anticoagulant este detectat in vitro și in vivo, se produce imediat după administrarea intravenoasă. Mecanismul de acțiune al heparinei se bazează în principal pe legarea sa de antitrombina III - un inhibitor al factorilor de coagulare a sângelui activat: trombină, IXa, Xa, XIa, XIIa (mai ales important este abilitatea de a inhiba trombina și Factorul X activat). Crește fluxul sanguin renal; cerebrale crește rezistența vasculară, scade activitatea creierului hialuronidazei activeaza lipoprotein lipazei si are un efect hipolipemiant. Reduce activitatea surfactantului în plămâni, suprimă sinteza excesivă de aldosteron în cortexul adrenal, se leaga de epinefrina pentru a modula răspunsul ovarian la stimuli hormonali, intensifică activitatea PTH. Ca rezultat al interacțiunii cu enzime pot crește activitatea creierului de tirozin hidroxilaza, pepsinogen, ADN polimeraza și reduc activitatea ATPase miozină, piruvat kinaza, ARN polimeraza, pepsină. La pacienții cu boală cardiacă coronariană (în asociere cu acid acetilsalicilic) a redus riscul trombozei acute arterei coronare, infarctul miocardic și moarte subită. Reduce incidența reinfarctizare și a mortalității la pacienți cu infarct miocardic. In doze mari, este eficace în embolie pulmonară și tromboză venoasă în mică - pentru prevenirea evenimentelor tromboembolice venoase, incluzând după o intervenție chirurgicală. Atunci când se administrează intravenos, coagularea sângelui este încetinită aproape imediat atunci când este administrat intramuscular - 15-30 minute după subcutanat - 20-60 minute după efectul maxim inhalare - într-o zi; durata efectului anticoagulant respectiv - 4-5, 6-8 ore și 1-2 săptămâni, efectul terapeutic - prevenirea formării de trombi - este păstrat mai mult timp. deficit de antitrombină III, într-o plasmă sau la locul de tromboza ar putea reduce efectul antitrombotic al heparinei.
indicaţii
- angină instabilă, infarct miocardic acut
- vaselor pulmonare și cerebrale, complicații tromboembolice în timpul operațiilor pe cord și vasele de sânge, tromboza venei renale
- tromboflebită (prevenire și tratament), profilaxia microthrombogenesis de tulburări microcirculație și
- glomerulonefrită, nefrită lupus
- prevenirea trombilor in fibrilatie atriala, boli de inima mitrală, utilizarea tehnicilor de circulație extracorporală în timpul intervenției chirurgicale cardiace, in timpul hemosorption, hemodializă, dializă peritoneală, cytapheresis, forțată diureza
- catetere de spălare venoase
Dozare și Administrarea
Heparina a fost administrat sub formă de perfuzie intravenoasă continuă sau sub formă de injecții intravenoase regulate și injecție subcutanată (în abdomen).
Cu scop profilactic subcutanat cu 5000 unități / zi, la intervale de 8-12 ore. Locul obișnuit pentru injectare subcutanată este peretele abdominal antero lateral (introdus în mod excepțional în zona umărului sau al coapsei) în timp ce cu ajutorul unui ac subțire pentru a fi administrat profund, perpendicular, în pliu de piele ținut între degetul mare și indexul la sfârșitul introducerii soluție. Ar trebui să fie alternate de fiecare dată locul de injectare (pentru a se evita formarea de hematoame).
Prima injecție trebuie efectuată timp de 1-2 ore înainte de intervenția chirurgicală; administrată timp de 7-10 zile postoperator, iar în caz de necesitate - pentru un timp mai îndelungat.
Doza inițială de heparină administrată în scopuri terapeutice, de obicei 5000 de unități și se administrează intravenos, după care tratamentul trebuie continuat folosind perfuzie intravenoasă.
Dozele de întreținere se determină în funcție de metoda de aplicare:
- cu injecții intravenoase periodice numește 5000-10000 UI heparină la fiecare 4 ore.
Dozele de heparină când se administrează intravenos este selectat astfel încât un timp de tromboplastină activată (APTT) a fost de 1,5 ori mai mult decât referința -2.
În administrarea subcutanată a unor doze mici de heparină (5000 unități de 2-3 ori pe zi) pentru prevenirea formării trombilor APTT monitorizarea regulată este necesară, deoarece crește ușor.
perfuzie intravenoasă continuă este cea mai eficientă utilizare a heparinei mai bine decât injectarea regulată (periodică), deoarece hipocoagulabilitati oferă o mai stabilă și mai puțin probabil să provoace sângerare.
Atunci când hemodializa este administrat primul intravenos 10000ED, apoi, în mijlocul procedurii - chiar 30000-50000 unități.
Pentru persoanele în vârstă, în special femeile, doza trebuie redusă.
preparare Bebelusii se administrează intravenos:
peste vârsta de 3 ani, 500 UI / kg / zi sub supravegherea APTT.
- Reacții alergice: înroșirea pielii, febră medicamentoasă, urticarie, rinită, mâncărime și senzație de căldură în tălpi, bronhospasm, colaps, anafilaxie
- amețeli, dureri de cap
- pierderea poftei de mâncare, greață, vărsături, diaree
- trombocitopenie (6% dintre pacienți), în cazuri rare letale, activitate crescută „ficat“ transaminaze
- osteoporoză, fracturi spontane, calcificare a țesuturilor moi
- Reacții locale: iritație, durere, roșeață, echimoze și ulcerații la locul de injectare, sângerare
- sângerare: tipic - din tractul gastro-intestinal și ale tractului urinar, locul de administrare a medicamentului, în zonele supuse presiunii din răni chirurgicale; Hemoragii în diferite organe (inclusiv adrenal, corpus luteum, spațiu retroperitoneal)
- hipersensibilitate la heparină
- bolile însoțite de tulburări hemoragice (hemofilie, trombocitopenie, vasculită, etc.).
- anevrisme cerebrale, disecție anevrism aortic
- traumatisme (craniocerebrale mai ales)
- hipertensiune arterială necontrolată
- leziuni erozive si ulcerative ale tractului gastrointestinal
- ciroza hepatica insotita de varice esofagiene
- perioadei menstruale, nașterii (inclusiv recenta)
- sarcina și alăptarea
- efectuat recent o intervenție chirurgicală la ochi, creier, prostată, ficat și tractului biliar
- starea după puncția măduvei spinării
- Copiii sub 3 ani
Acțiunea de heparina consolida anumite antibiotice (reduce productia de vitamina K prin microflora intestinală), acid acetilsalicilic, dipiridamol, medicamente antiinflamatoare nesteroidiene și alte medicamente care reduc agregarea plachetară (rămase mecanism principal de hemostaza la pacientii tratamentul cu heparină), anticoagulante orale, medicamente blocante secreție tubulară. Diminua - medicamente antihistaminice, fenotiazine, glicozide cardiace, acid nicotinic, acid etacrinic, tetracicline, alcaloizi din ergot, nicotină, nitroglicerină (intravenos), tiroxină, hormonul adrenocorticotrop, aminoacizi alcaline și polipeptide protamină. Nu poate fi amestecat în aceeași seringă cu alte medicamente.
heparină interzisă administrată intramuscular deoarece posibile învinețire la locul de injectare. soluție de heparină poate dobândi o tentă galbenă care nu se schimba activitatea sau tolerabilitatea. Atunci când se atribuie în scopuri terapeutice de heparina doza este aleasă în funcție de timpul de tromboplastină parțial activată.
În timpul utilizării heparinei nu trebuie administrat intramuscular alte medicamente și organe de biopsie. Heparina este utilizat numai într-un spital.
Pentru a utiliza numai diluarea cu heparină de 0,9% soluție de NaCI.
Tratamentul cu heparină trebuie efectuată sub supravegherea atentă a stării de coagulare a sângelui. starea studiilor de coagulare a sângelui produc: în primele 7 zile de tratament - nu mai puțin de 1 dată în 2 zile, apoi 1 la fiecare 3 zile; în prima zi a perioadei post-operatorie - cel puțin de 2 ori pe zi, în 2 și 3 zile - cel puțin 1 dată pe zi.
întreruperea bruscă a tratamentului cu heparină poate duce la un proces violent trombotice de activare, astfel încât doza de heparină trebuie redusă treptat cu numirea simultană a anticoagulantelor indirecte.
Cu excepția, în unele cazuri de complicații hemoragice severe și idiosincrazie heparină.
C precauție trebuie aplicate pentru persoanele care suferă de alergii polivalenți (inclusiv astm), hipertensiunea arteriala, in timpul dentare proceduri, diabet, endocardite, pericardite, când contracepția intrauterine, tuberculoza activa, radioterapie, insuficiență hepatică, insuficiență renală cronică, la vârstnici (cu vârsta peste 60 de ani, mai ales pentru femei).
Mai ales influența medicamentului asupra capacității de a conduce un vehicul sau de utilaje potențial periculoase
Pacienții la care aplicarea de heparină apare amețeli și dureri de cap sunt sfătuiți să nu conducă vehicule și să se angajeze în activități potențial periculoase, care necesită creștere a reacțiilor de viteză atenție și psihomotorii.
Simptome: Simptomele de sângerare.
Tratament: pentru mici sangerari cauzate de o supradoză de heparină, este suficient să se oprească utilizarea acestuia.
Cu ample sangerare excesul de heparina este neutralizat cu sulfat de protamină (1 mg protamină sulfat per 100 UI de heparină). Trebuie amintit că heparina este excretat rapid, iar în cazul în care sulfatul de protamină a fost numit după 30 de minute după o doză anterioară de heparină, este necesar să intre numai jumătate din doza necesară; doza maximă de sulfat de protamină a fost de 50 mg. Hemodializa este ineficientă.
Formularul de eliberare și de ambalare
5 ml de flacoane din sticlă neutre, închise cu dopuri de cauciuc și capace de aluminiu obkatat.
5 flacoane împreună cu instrucțiunile de utilizare asupra sănătății publice și rusă sunt plasate într-o grămadă de carton.
A se păstra în loc întunecos, la o temperatură care să nu depășească 15 0C.
A nu se lăsa la îndemâna copiilor!