Haloperidol, tratamentul bolilor - sfaturi medicale

FORMA FARMACEUTICĂ, COMPOZIȚIE ȘI AMBALARE

Comprimate albe sau aproape albe, plate, rotunde, teșite, practic inodor, cu gravura «I | I», pe de o parte.

1 filă.
haloperidol 1,5 mg

Excipienți: amidon din cartofi, dioxid de siliciu coloidal, gelatină, stearat de magneziu, talc, amidon de porumb, lactoză monohidrat.

25 buc. - blistere (2) - cutii de carton.

Antipsihotic (neuroleptic) derivat butirofenonă. A exprimat efect antipsihotic datorită blocării depolarizare sau reducerea gradului de excitație a neuronilor dopaminergici (eliberare scădere) și blocarea dopaminei postsinaptici D2-receptori din regiunile creierului mezolimbice și mezocorticale.

Are un efect sedativ moderat din cauza a-adrenoceptor blocarea formării reticular a creierului; exprimat efect antiemetic, datorită blocării receptorului dopaminergic D2 centru zona de declanșare emetic; efect hipotermic și galactoree cauzat blocarea receptorilor de dopamină din hipotalamus.

Recepția lung însoțită de modificări ale statutului endocrin, în lobul anterior hipofizar este crescută producția de prolactină și scade producția de gonadotropine.

Blocada receptorilor dopaminergici in cai dopaminei substanta dungat negru promovează reacții motorii extrapiramidale; blocarea receptorilor de dopamină în sistemul tuberoinfundibular determină o scădere a eliberării hormonului de creștere.

Practic nu are acțiune anticolinergică.

Elimină modificările persistente de personalitate, delir, halucinații, iluzii, întărește interesul pentru mediul înconjurător. Eficace la pacienții rezistenți la alte medicamente antipsihotice. Ea are un anumit efect de activare. La copii hiperactivi elimină activitatea excesivă motorie, tulburări de comportament (impulsivitate, dificultăți de concentrare, agresivitate).

Spre deosebire de haloperidol decanoat, haloperidol caracterizat printr-o acțiune prelungită.

Ingerarea este absorbit din tractul gastrointestinal cu 60%. Cmax în plasmă atunci când este administrată atinsă după 3-6 ore la / m - după 10-20 de minute, când / m haloperidol decanoat - 3-9 zile. Tratată efectul „primului pasaj“ prin ficat.

Proteina de legare este de 92%. Vd la concentrația de echilibru a - 18 l / kg. Activ metabolizat în ficat cu participarea izoenzimelor CYP2D6, CYP3A3, CYP3A5, CYP3A7. Este un inhibitor al izoenzimei CYP2D6. Nu există metaboliți activi.

pătrunde cu ușurință barierele sanguine ale țesuturilor, inclusiv GEB. Excretată în laptele matern

T1 / 2 atunci când este luat oral - 24 de ore, atunci când / m - 21 ore, la / în introducere. - 14 ore haloperidol decanoat afișate timp de 3 săptămâni.

Excretată de rinichi - 40%, iar prin intestinul cu bilă - 15%.

tulburări psihotice acute și cronice (inclusiv schizofrenie, maniaco-depresive, psihoze epileptice, alcoolici), agitație de diverse genezei, iluzii și halucinații diverse geneza, boala Huntington, retard mintal, depresie agitație, tulburări de comportament la vârstnici și copilărie ( inclusiv hiperactivitate la copii si autism infantil), tulburări psihosomatice, boala Tourette, balbismul, lung persistente și rezistente la tratamentul de vărsături și sughiț, prevenirea și tratamentul stării de greață și vărsături asociate cu pro Eden chimioterapie.

Atunci când este administrat la doza pentru adulți de pornire - 0,5-5 mg de 2-3 ori / zi, pentru pacienții vârstnici - la 0,5-2 mg de 2-3 ori / zi. Mai departe, în funcție de răspunsul pacientului la tratament, doza este crescută treptat, în cele mai multe cazuri până la 5-10 mg / zi. Dozele mari (40 mg / zi) sunt utilizate în cazuri rare, într-un timp scurt și în absența unor boli concomitente. Pentru copii - 25-75 mg / kg / zi în 2-3 doze.

Când / m administrarea inițială la adulți doza unică este de 1-10 mg, intervalul dintre injecții repetate - 1-8 ore; atunci când se aplică doza depot este de 50-300 mg la fiecare 1 până la 4 săptămâni.

Pentru on / într-o singură doză - 0,5-50 mg, frecvența administrării și administrarea dozei repetate depinde de indicația și situația clinică.

Doza maximă: atunci când este administrată la adulți - 100 mg / zi; / M - 100 mg / zi, atunci când este utilizat depou - 300 mg / lună.

SNC: dureri de cap, insomnie, neliniște, anxietate și frică, euforie, agitație, somnolență (în special la începutul tratamentului), acatizie, depresie sau euforie, letargie, crize epileptice, dezvoltarea unei reacții paradoxale (exacerbarea psihoză, halucinații); Tratamentul pe termen lung - tulburări extrapiramidale (inclusiv dischinezie tardivă, distonie tardivă și sindromul neuroleptic malign).

Din sistemul cardiovascular: atunci când este utilizat în doze mari - hipotensiune arterială, tahicardie, aritmie, modificări ECG (creșterea intervalului QT, semne flutter și fibrilație ventriculară).

Din sistemul digestiv: atunci când este utilizat în doze mari - scăderea poftei de mâncare, uscăciunea gurii, sialoschesis, greață, vărsături, constipație sau diaree, tulburări ale funcției hepatice până la dezvoltarea de icter.

Din partea sistemului hemopoiesis: rar - o ușoară și temporară leucopenie, leucocitoza, agranulocitoză, și o ușoară tendință de a monocitoza erythropenia.

Din endocrine: ginecomastie, durere la nivelul sânilor, neregularitățile, hiperprolactinemie menstruale, scăderea potenței, creșterea libidoului, priapism.

Din metabolice: hiper- sau hipoglicemie, hiponatremie; transpirație crescută, edem periferic, creștere în greutate.

În partea a organului vizual: tulburări acuității vizuale, cataractă, retinopatie, tulburări de cazare.

Reacții alergice: rar - erupție pe piele, bronhospasm, laringospasm, hiperpirexie.

Reacții dermatologice: makulo-papulare akneobraznye și ale pielii leziuni; rar - fotosensibilitate, alopecie.

Efecte datorate acțiunii colinergic: gură uscată, sialoschesis, retenție urinară și constipație.

boli ale SNC, tulburărilor însoțite de simptome extrapiramidale, depresie, isterie, comă diferită etiologie; severă depresie SNC toxice cauzate de droguri. Sarcina, alăptarea. Copiii până la vârsta de 3 ani. Sensibilitate crescută la haloperidol și alți derivați de butirofenonă.

Sarcina și alăptarea

Haloperidol este contraindicat în timpul sarcinii și alăptării.

În studiile experimentale într-un număr de cazuri, a constatat efecte teratogene și fetotoxice. Haloperidol se excretă în laptele matern. Se arată că concentrațiile haloperidolul în laptele matern sunt suficiente pentru a provoca tulburări de sedare și de mișcare într-un copil.

Nu se recomandă utilizarea parenterală la copii.

Folosit cu precauție cardiovasculare decompensare evenimente de boală, tulburări de conducere miocardic, creșterea intervalului QT sau a riscului de creșterea intervalului QT (incluzând hipokalemia, utilizarea concomitentă cu medicamente care pot crește intervalul QT); epilepsie; glaucom cu unghi închis; hepatică și / sau insuficiență renală; tireotoxicoză; cord pulmonar si insuficienta respiratorie (inclusiv BPOC și boli infecțioase severe); Hiperplazia prostatică cu retenție urinară; alcoolism cronic; simultan cu anticoagulante.

În cazul dischinezie tardivă ar trebui să reducă treptat doza de haloperidol și prescrie un alt medicament.

Au fost raportate cazuri de posibilitatea de a terapiei cu simptome haloperidol de diabet insipid, glaucom acut, tendințe (de îngrijire pe termen lung) pentru a dezvolta limfomonotsitoza.

Pacienții vârstnici, de obicei, necesită mai puțin doza inițială și mai titrare treptată. Pentru acest grup de pacienți este caracterizat printr-o probabilitate mare de tulburări extrapiramidale. Pentru a detecta semnele precoce de dischinezie tardivă, se recomandă monitorizarea atentă a pacientului.

Tratamentul cu dezvoltarea neuroleptice sindromului neuroleptic malign poate, în orice moment, dar apare cel mai adesea la scurt timp după începerea tratamentului sau atunci când transferul pacientului de la unul la altul agent antipsihotic, în terapia combinată cu alte medicamente psihotrope sau după o creștere a dozei.

În timpul tratamentului, evitați alcoolul.

Efecte asupra capacității de a conduce vehicule și mecanisme de gestionare

În timpul perioadei de haloperidol ar trebui să se abțină de la activități de activități potențial periculoase, care necesită atenție și viteza reacțiilor psihomotorii.

In timp ce utilizarea de medicamente care au un efect deprimant asupra sistemului nervos central, amplificare este posibil cu etanol depresia SNC, depresie respiratorie și acțiuni hipotensive.

Odată cu utilizarea simultană a medicamentelor care produc reacții extrapiramidale pot crește frecvența și severitatea efectelor extrapiramidale.

Odată cu utilizarea simultană a medicamentelor anticolinergice, poate crește efectele anticolinergice.

In timp ce utilizarea de anticonvulsivante poate schimba forma și / sau frecvența crizelor epileptiforme, precum și reducerea concentrației de haloperidol în plasma din sânge; antidepresive triciclice (inclusiv cu desipramina) - scade metabolizarea antidepresivelor triciclice, crește riscul de convulsii.

Cu aplicarea simultană a haloperidolului potențează efectul agenților antihipertensivi.

In timp ce utilizarea de beta-blocante (inclusiv cu propranolol) pot fi marcate hipotensiune arterială. Cu aplicarea simultană a haloperidolului și propranolol descris un caz de hipotensiune arterială severă și stop cardiac.

Cu aplicarea simultană a unei scăderi a efectului anticoagulantelor indirecte.

In timp ce utilizarea sărurilor de litiu se pot dezvolta simptome extrapiramidale mai severe datorită blocării crescută a receptorilor de dopamină, și atunci când sunt utilizate în doze mari, pot fi encefalopatie toxicitate severă și ireversibilă.

In timp ce utilizarea venlafaxinei poate crește concentrațiile plasmatice de haloperidol; cu guanethidine - poate scădea efectul hipotensiv al guanethidine; cu izoniazida - a fost raportată pentru a crește concentrația de izoniazidă în plasmă; imipenem - există raportări de hipertensiune arterială tranzitorie.

Într-o aplicație cu somnolență posibil indometacin, confuzie.

In timp ce utilizarea de carbamazepină, ceea ce este un inductor al enzimelor microzomale hepatice poate crește rata de metabolizare a haloperidol. Haloperidol poate crește concentrația de carbamazepină în plasmă. Se poate manifesta simptome de neurotoxicitate.

Cu aplicarea simultană poate reduce efectele terapeutice ale levodopa, haloperidol pergolida blocada receptorilor de dopamină.

Atunci când sunt aplicate simultan cu metildopa posibila sedare, depresie, demență, confuzie, amețeli; morfina - mioclonus poate dezvolta; rifampicină, fenitoină, fenobarbital - poate scădea concentrațiile plasmatice ale haloperidol.

In timp ce utilizarea de fluvoxamină există rapoarte limitate ale unei posibile creșteri a concentrațiilor plasmatice de haloperidol, care este însoțită de efecte toxice.

Într-o aplicație cu fluoxetină poate extrapiramidale simptome și distoniei; cu chinidină - concentrațiile plasmatice ale haloperidolului în creștere; cu cisapridă - prelungirea intervalului QT pe electrocardiogramă.

In timp ce utilizarea de epinefrina poate „perversiune“ efect presoare de epinefrina, și ca rezultat - dezvoltarea de hipotensiune arterială severă și tahicardie.