Fraxiparine, tratamentul bolilor - sfaturi medicale

FORMA, COMPOZIȚIE ȘI AMBALARE

Soluție n / introduceri transparente, ușor opalescentă, incoloră sau galben pal.

1 seringă
nadroparinei calciu 2,850 UI anti-Xa

Excipienți: Soluție de hidroxid de calciu sau acid clorhidric diluat la pH 5.0-7.5, apă d / și - până la 0,3 ml.

0,3 ml - seringi cu doză unică (2) - blistere (1) - cutii de carton.
0,3 ml - seringi cu doză unică (2) - blistere (5) - cutii de carton.

Nadroparinei de calciu este o heparină cu greutate moleculară mică (LMWH), obținut prin depolimerizarea heparinei standard glikozoaminoglikanov cu o greutate moleculară medie de 4300 daltoni.

Acesta arată legarea mare la antitrombină proteinei plasmatice III (AT III). Acest lucru conduce la o inhibare legarea accelerată a factorului Xa, iar acest lucru se datorează potențialul antitrombotic ridicat al nadroparinei.

Alte mecanisme de efect antitrombotic nadroparinei, transformarea includ activarea unui inhibitor al factorului tisular (TFPI), activarea fibrinolizei prin eliberarea directă de activator al plasminogenului tisular din celulele endoteliale și modificarea reologia sângelui (reducerea vâscozității sângelui și creșterea permeabilității membranelor de trombocite și granulocite).

Nadroparinei de calciu caracterizat printr-o activitate anti-Xa factor mai mare decât activitatea factorului antitrombotică anti-lla și are atât imediat și prelungit activitatea antitrombotica.

În comparație cu nadroparinei heparina nefracționată are mai puțină influență asupra funcției plachetare și agregarea și efectul doar notabil asupra hemostazei primare.

În doze profilactice nadroparinei nu determină scăderea pronunțată în APTT.

In tratamentul de schimb în perioada de activitate maximă poate crește aPTT la o valoare de 1,4 ori mai mare standard. Această prelungire reflectă efectul antitrombotic rezidual de calciu nadroparinei.

Proprietățile farmacocinetice sunt determinate pe baza modificărilor în activitatea anti-Xa-factor de plasmă.

După n / k nivele plasmatice administrare Cmax atinse după 3-5 ore, nadroparinei absorbit aproape polnnostyu (aproximativ 88%). Când pe / într-o activitate maximă anti-Xa este realizată după mai puțin de 10 minute, T1 / 2 este de aproximativ 2 ore.

Metabolizează în principal în ficat prin desulfation și depolimerizare.

După n / la introducerea T1 / 2 este de aproximativ 3,5 ore. Cu toate acestea, activitatea anti-Xa este menținută timp de cel puțin 18 ore după injectarea într-o doză de nadroparinei 1900 anti-Xa ME.

Farmacocinetica în situații clinice speciale

În studiile clinice asupra farmacocineticii nadroparinei la / la administrarea la pacienții cu insuficiență renală de severitate diferită a fost stabilită o corelație între clearance-ul nadroparinei și clearance-ul creatininei. Atunci când se compară valorile obținute cu parametrii la voluntari sănătoși, sa constatat că ASC și T1 / 2 sunt crescut la 52-87%, iar clearance-ul creatininei - până la 47-64% din valorile normale. Studiul a observat, de asemenea, diferențe individuale mari.

Pacienții cu insuficiență renală severă T1 / 2 nadroparinei când s / o a crescut la 6 ore. Rezultatele au arătat că o acumulare mică de nadroparinei poate să apară la pacienții cu insuficiență renală severitate ușoară sau moderată (CC ≥ 30 ml / min și 70 3800 0.6 5700 0.4

Pacienții cu risc crescut de formare a trombilor (de obicei, în situată unitatea de terapie intensiva insuficiența / respiratorie și / sau infecție a tractului respirator și / sau insuficiență cardiacă /) Doza Fraksiparin desemnează n / k 1 ori / zi este determinat în funcție de greutatea corporală pacient. Fraxiparine se aplică pe toată perioada de risc de tromboză.

Greutatea corporală (kg) Doza Fraksiparina atunci când este administrată 1 dată / zi
Fraksiparina Volum (ml) Anti-Xa (ME)
≤ 70 0,4 3800
70 0.6 5700

Pacienții cu risc ridicat de trombi (angină instabilă, infarct miocardic fără dinte Q) Fraksiparin desemnat p / 2 ori / zi (la fiecare 12 ore). Durata tratamentului este de obicei timp de 6 zile. In studiile clinice efectuate la pacienți cu angină instabilă / infarct miocardic fără dinte Q Fraksiparin administrat în asociere cu acidul acetilsalicilic 325 mg / zi.

Doza inițială este administrată într-o singură injecție I / bolus, dozele ulterioare sunt administrate p / k. Doza ajustată în funcție de greutatea corporală, la rata de 86 de anti-Xa UI / kg.

Greutatea corporală (kg) Doza inițială de pe / în dozele pentru s ulterioare / c injecție (la fiecare 12 h) Anti-Xa ME
1/10), frecvente (> 1/100, 1/1000, 1/10 000,