Enzaprost®-F - rr d

grup clinico farmacologic

De droguri crește activitatea tonul și contractilă miometriala

Înregistrare №№

rr d / administrarea intra-amniotic de 5 mg / ml 1: Amp. 5 buc. - P №014872 / 01, 13.10.08

efecte farmacologice

prostaglandine naturale (PG-uri) sunt o clasă de acizi grași. Baza structurii lor este așa-numitul acidul prostanoevaya compus din catenă de carbon 20 membri din care este inclusă în inelul ciclopentan. În funcție de starea GES inel ciclopentan împărțit în subgrupuri. Prostaglandinele A, B, C, D. E. F, etc. Corpul lor principal precursor biogen este acidul arahidonic, care este prezent în toate organele și țesuturile. AI nu se acumulează și re-sintetizate de către enzimele microzomale, cum ar fi ciclooxigenazei, ca răspuns la stimuli mecanici sau bacteriene. grupe prostaglandinele E și F (P), în special, sunt implicate în procesele de ovulație și implantare, spori contractilitatea activității miometriale, au un efect stimulator asupra activităților generice. In timpul sarcinii, sinteza de prostaglandine în amnion, corionul și placenta crește, provocând astfel o creștere a nivelului de prostaglandine în sânge fluid și matern amniotic.

In practica obstetrice folosit de prostaglandine 3: PGE-1 (alprostadil), PGE2 (dinoproston) și PHF 2 alfa (dinoprost) care provoacă contracții miometru și "maturare" a colului uterin. PHF 2 alfa este o formă redusă a PGE-2, ca urmare a transformării spontane in vivo.

Mecanismul de acțiune. Dinoprost determină activarea fosfolipazei C, crește permeabilitatea membranei celulare a calciului, contribuind astfel creșterea nivelului intracelular al ionilor de calciu, ceea ce duce la contracții miometriale. Este, de asemenea, implicat în procesul de „coacere“ a colului uterin. PHF alfa 2 afecteaza la sigur, deosebit de sensibili la receptorii de pe celulele musculare netede, iar activitatea lor este reglementată de receptori specifici de pe membranele celulelor țintă.

Mai mult, prostaglandine induc nexus, crescând semnalizarea în miometru și promovarea activării sensibile la receptorii oxitocinei în uter.

Alte acțiuni. Administrarea topică a rezultatelor de prostaglandine în inmuiere semnificativă a țesutului conjunctiv fibroblastelor „active“, care sunt caracterizate prin citoplasmă fină afânare, specii creștere mitocondriile vacuolizate, precum și creșterea numărului de sisteme veziculare în diviziunea celulară periferice. În același timp, o activitate colagenaza se dublează, activitatea elastazei a crescut cu aproximativ 7 ori și există o creștere semnificativă a nivelului de hialuronidază - toți acești factori joacă un rol important în „maturizarea“ (înmuiere) a colului uterin. Colagenaza provine în principal, de la care, granulocitelor neutrofile, după administrarea prostaglandinei precum și în livrarea la timp normală se acumulează în cantități mari în stroma cervicală. accesoriu mediată de prostaglandina a activității celulelor killer naturale contribuie, de asemenea, la procesul de expulzare a fatului din uter.

Ca rezultat, prostaglandine poate, pe de o parte, pentru a promova maturarea colului uterin și pe de altă parte, stimulează expulzarea fătului din uter. Ambele aceste efecte sunt utilizate în practica terapeutică.

Farmacocinetica

Dinoprost absorbit lent din lichidul amniotic în circulația sistemică. Intraamniotically după administrarea unei singure doze de 40 mg Cmax - 3-7 ng / ml.

Oxidarea enzimatică are loc în principal în plămâni și ficatul organismului matern. Dinoprost expuse la 15-OH-dehidrogenază pentru a forma un intermediar cetonă, care este oxidat la 2,3 nidor-6-ceto-PGE-1 alfa.

In mod avantajos boboci - sub formă de metaboliți și aproximativ 5% - prin intestin. T1 / 2 dinoprost de lichid amniotic este de 3-6 ore.

Indicații de utilizare a medicamentului

Încetarea sarcinii în al doilea trimestru, în cazuri de:

- Începe avort spontan (mutare avort);

- moartea fatului;

- malformații fetale severe incompatibile cu viata si ereditare boli la fetusi diagnosticate prin ecografie (SUA) sau alte metode moderne de diagnostic prenatal;

- incapacitatea avortului medicamentos în primul trimestru de sarcină din cauza complicațiilor și deteriorarea stării de sănătate a femeii.

Enzaprost-F poate fi utilizat numai în spital, obstetrică și ginecologică în prezența ICU!

regim de dozare

Pentru a reduce numărul și severitatea efectelor secundare, inclusiv prevenirea sau reducerea durerii imediat înainte de administrarea Enzaprosta-F recomandabil efectuarea premedication intravenos prin una dintre următoarele combinații de agenți:

Utilizarea petidina și atropină, în perioada de pregătire este întotdeauna de dorit.

Medicamentul poate fi injectat intra-amniotic două moduri:

1) prin peretele abdominal (transabdominală);

2) prin bolta vaginală.

1) administrarea transabdominală:

- Înainte de a începe procedura folosind ultrasunete ar trebui să determine situsul
placenta.

- Înainte de introducerea medicamentului este necesară pacientului pentru a goli vezica urinara.

- După tratamentul cu antiseptice a pielii abdominale sub anestezie locală prin amniocenteză transportate alba linea 3-4 degete deasupra simfizei folosind ace de unică folosință pentru puncție lombară (20 G sau 22 G), departe de punctul de atașare a placentei.

- S-a obținut prin aspirație cu un fluid amniotic lumină transparent seringă indică faptul că acul se află în cavitatea amniotic. În acest caz, cavitatea amniotică se administrează 25 mg Enzaprosta-F.

- Dacă este necesar, administrarea repetată, medicamentul poate reintroduce 8-12 ore prin amniocenteză utilizată când canula de plastic.

2) Introducerea prin bolta vaginale

- Înainte de introducerea medicamentului este necesară pacientului pentru a goli vezica urinara.

- După examinarea vaginului si arcadele sale, a avut loc un tratament antiseptic.

- Colul este expus în oglindă și este asigurată printr-un forceps glonț.

- Prin aspirarea de câțiva mililitri de lichid amniotic asigurați-vă că acul se află în poziția corectă.

- La prepararea lichidului amniotic transparent este introdus în cavitatea 25 amnionicheskuyu mg Enzaprosta-F. Această procedură poate fi repetată (așa cum este descris mai sus). Activitatea uterină trebuie să fie monitorizate în mod constant prin palpare sau tokografa, sau prin efectuarea unor examinări vaginale periodice.

- Când ineficiența inducând avortul administrarea Enzaprosta-F poate fi repetată după 8-12 ore, și, dacă este necesar, suplimentat perfuzia de oxitocină. Dacă avortul nu are loc în decurs de 12 ore, starea pacientului trebuie monitorizată mai atent (heartbeat determinare, măsurarea temperaturii corpului, numărul de leucocite).

La primirea sângelui sau aspiratul lichid amniotic amestecat cu sânge pentru a intra Enzaprost-F nu poate fi!

avortul indus folosind droguri Enzaprost-F poate fi efectuată numai în obstetrică și ginecologie spital, în prezența ICU!

efect secundar

Adesea sunt: ​​diaree (16%); greață (25%); durere (inclusiv natura spastică) în abdomen (25%); vărsături (aproximativ 57%).

Mai puțin frecvente sunt următoarele reacții adverse:

Sistemul cardio-vascular: spasme ale vaselor periferice; bradicardie; o creștere temporară sau o scădere a tensiunii arteriale; tahicardie; bloc atrioventricular de gradul al doilea; fibrilația ventriculară; sentimentul de compresie sau durere în sternului; dezvoltarea și agravarea insuficienței cardiace.

Sistemul respirator: bronhospasm; hiperventilație.

Pe o parte a sistemului nervos central: diplopie; crampe; paresteziile; amețeli; slăbiciune generală; euforie.

În partea a tractului digestiv: sughiț, intestinului paralizie.

Din sistemul urogenital: tulburările urinare (incontinenta, disurie, retenție urinară, hipertonia sau atonia vezicii urinare); hematurie; contracții dureroase asociate cu creșterea contractilității uterine.

Alte reacții adverse: senzație de arsură în ochi; dureri la nivelul picioarelor, spatelui și a umerilor; creșterea numărului de leucocite.

Foarte redkonablyudayutsya (<1%).

Sistemul respirator: tuse prelungită.

Pe o parte a sistemului nervos central: dureri de cap; somnolență; anxietate.

Alte reacții adverse: reacții alergice; frisoane sau transpirație; tremur corp, febră tranzitorie; înroșirea feței; petechiae, epistaxisul; sete; polidipsie; spasme musculare.

Posibil: șoc hipovolemic; insuficiență cardiacă; dispnee; pierderea conștienței; DIC; embolie pulmonară; tromboflebita venelor pelvine; rupturi uterine; infecție puerperală.

Contraindicații la utilizarea medicamentului

- reacții alergice la Enzaprost-F sau alte medicamente uterotonice, inclusiv anamneză;

- astm (inclusiv antecedente), boli pulmonare obstructive cronice, boli pulmonare în faza acută, tuberculoză pulmonară,

- colită ulcerativă, boala Crohn;

- infecție acută;

- inflamație acută în organele pelvine (de exemplu, horionamnionit simptomatic, cervicite simptomatic, care poate contribui la spasmul (distocie) cervix);

- încălcarea integrității membranei amniotice (absorbția crescută dinoprosta risc în fluxul sanguin);

- hipertensiune;

- siclemie;

- sângerare din vagin de etiologie necunoscută;

- o dimensiune semnificativă disparitate a bazinului și capul copilului;

- malpresentation (pozitia) a fătului.

Este necesar să se evalueze raportul beneficiu / risc al terapiei cu următoarele afecțiuni:

- afecțiuni acute cu boli de inima;

- bolile cardiovasculare acum și în istorie;

- hipotensiune arterială (curent sau istorie).

Sistemul nervos central:

- epilepsie (curent sau istorie).

Boli ale sistemului endocrin și metabolismul:

- diabetul zaharat (curent sau istorie).

- boli hepatice acute (curent sau istoric), icter (în prezent sau istorie).

- boala renală acută (cunoscută sau istorie);

- stenoza de col uterin;

- malformații ale uterului;

- fibrom uterin;

- chirurgie anterior efectuat asupra uterului (risc crescut de rupturi uterine);

- mai mult de o paritate;

- istorie dificilă sau traumatică naștere.

- antecedente de anemie.

Utilizarea ficatului uman

boală hepatică acută (curent sau istoric), icter (în prezent sau în antecedente) sunt contraindicații relative.

Utilizarea în funcție renală

Boala renală acută (cunoscută sau istorie); Ele sunt contraindicații relative.

Sarcina și alăptarea

Medicamentul este folosit pentru a induce avortul în trimestrul II - strict pe probele și într-un spital de specialitate!

Dinoprosta impact asupra fătului nu sunt pe deplin înțelese!

Măsuri de precauție

Contactul accidental cu medicamentul în sânge poate provoca greață, vărsături, bronhospasm, spasme vasculare periferice, leșin, slăbiciune generală, creșterea tensiunii arteriale, un sentiment de panică. Cu toate acestea, datorită faptului că dinoprost este metabolizat rapid, aceste efecte sunt tranzitorii (merge 15 - 30 de minute) și, în cele mai multe cazuri nu necesita un tratament suplimentar.

După întreruperea sarcinii este necesară pentru examinarea corespunzătoare pentru a confirma caracterul complet al avortului, deoarece resturile ovulului pot necesita intervenție chirurgicală!

supradoză

Semnele clinice de supradozaj:

terapie specială: dacă este necesar, disecție chirurgicală amniotic vezică (rezervor care conține medicamentul).

Tratament de întreținere: o importanță deosebită este acordată terapia perfuzie intravenoasă.

interacțiuni medicamentoase

Utilizarea combinată Enzaprosta-F cu oxitocină și ergometrine intensifică acțiunea lor în legătură cu ceea ce este posibil pentru a crește numărul de efecte secundare.

Furosemid inhibă metabolismul și excreția de metaboliții rinichi dinoprosta.

Progesteronul reduce toxicitatea acută a medicamentului.

Condiții și termeni

Lista B. A se păstra la o temperatură cuprinsă între 5 ° C până la 15 ° C A nu se lăsa la îndemâna copiilor într-un loc. Perioada de valabilitate - 3 ani.

Condițiile de furnizare a farmaciilor