Ampicilină (ampicillnum)
Sinonime - pentreksil, penbritin etc. produse în două forme: trihidratat Ampicilina - pentru ingestie prin sare gură și ampicilina de sodiu - pentru administrare parenterală .. Pudră albă cristalină sau granule de un gust amar. Ampicilină trihidrat de nonhygroscopic, puțin solubil în apă (2%). sare de sodiu Ampicilina este ușor solubil în apă (0,5 g în 1 ml). Soluțiile sunt inactivate rapid. Ampicilina nu are nici o iritație notabilă asupra țesutului nu cumulat, și foarte puțin toxice, deci pot fi aplicate în doze mari. efect sensibilizant moderat exprimate. Medicamentul este acid relativ, dar este distrus de bacterii penitsillinoustoychivye penicilinaza. Proteinele C se leaga mici, astfel încât efectul său nu este redus dacă acesta intră în sânge.
Ampicilina este un spectru larg de activitate antimicrobiană: la el multe bacterii gram-negative și gram-pozitive sensibile. Este activ în tulpini de Staphylococcus care sunt sensibile la penicilină, și streptococ și pneumococ. deși acestea sunt mai puțin sensibile la ampicilină, decât la benzilpenicilină. Staphylococcus aureus, rezistent la penicilină, rezistentă la ampicilină, ca urmare a distrugerii de antibiotic de penicilinază. gonococ sensibil, meningococ, Enterococcus (acesta din urmă este mai sensibilă decât la benzilpenicilina), Listeria, Clostridium gangrenă gazoasă (mai mult penicilina), multiple Escherichia, Salmonella, inclusiv patogeni typhi, Shigella, unele tulpini de Klebsiella și Proteus (în special mirabelnye ), Haemophilus influenzae. rezistente la ampicilină Pseudomonas aeruginosa și Mycobacterium tuberculosis, unele tulpini de Klebsiella si multe tulpini de Proteus (în special vulgare, Morgan, retgerovsky), agenți patogeni tularemia. rezistența la ampicilină se dezvolta destul de lent, chiar și în comparație cu rezistența la benzilpenicilină.
Cu toate că spectrul de acțiune se aseamănă cu ampicilină și tetracicline și cloramfenicol, la o afacere de la ei diferă în modul principal de acțiune bactericidă și lipsa de toxicitate semnificativă. Acesta acționează numai asupra bacteriilor proliferează, dar ucide bacteriile în interiorul celulei.
Atunci când este administrat în concentrația sanguină este ceva mai mic decât în cazul administrării parenterale, deoarece este complet absorbit în intestin numai după 6 ore după administrare. Dar atunci când sunt administrate parenteral excretat mai rapid din organism.
Ampicilina este utilizat pentru infecții cauzate de bacterii Gram predominant sensibile: procesele septice, infecții ale organelor urinare, ficatului si tractului biliar, plămânii și bronhiile, la diverse infecții chirurgicale și ginecologice pyoinflammatory, peritonite, osteomielită, infecții intestinale (salmonella, dizenterie și colab.), gangrenă gazoasă, gonoree și altele. este acum considerat ca fiind cel mai eficient agent în listerioză, și combinate cu antibiotice aminoglicozidice (kan mitsinom, în special sulfat de gentamicină) este foarte eficient in endocardite subacute si infectiile enterococi diferite septice. Eficiente în unele forme de meningita, in special cauzate de meningococcus, enterococi, Listeria, diverse enterobacterii și Haemophilus influenza.
In ciuda unui spectru destul de larg de acțiune antimicrobiană, ampicilina, având în vedere cazurile frecvente de rezistență la agenți patogeni, trebuie administrat numai cu sensibilitate adecvată a agentului patogen (prin teste de laborator). Din cauza toxicității foarte mici, acesta poate fi administrat la doze mult mai mari decât de obicei, și pe termen lung: până la câteva săptămâni, în funcție de infecție, care este deosebit de important în pielonefrita cronică și endocardita bacteriană, în care poate fi administrat de luni de zile, fără teama de complicații toxice. La femeile gravide, nou-născuți și sugari se poate înlocui cu succes tetracicline mai toxic, cloramfenicol și streptomicină. Dar bolile stafilococice, chiar și cu susceptibilitatea la benzilpenicilina, ampicilină numește irational.
Efect secundar este în esență același ca și penicilină și alte medicamente. Dacă Ingerarea poate experimenta dispepsie. Frecvente diferite complicații alergice apar, uneori, chiar și după încetarea administrării.
Relativ frecvent (5-10% dintre pacienți), există un fel de erupții cutanate plina de cosuri-nodulară, care începe pe trunchi și sa răspândit rapid la nivelul membrelor și capului. Aceasta poate fi însoțită de mâncărime, uneori febra, apoi se trece la eczeme. Această complicație, probabil, nu este etiologie alergica, cu atât mai mult că aceste teste de alergie, cu penicilină sau ampicilină dau rezultate negative. Astfel de evenimente sunt mai frecvente în 5-10 zile leche ampicilină-TION, în special în doze mari - 4 grame sau mai mult pe zi - și mai frecvent observate la copii, pacienții cu afectare a ganglionilor limfatici, și infecții virale, precum și în aproape toți pacienții cu infecțioase mononucleoza care primesc ampicilină. Cel mai probabil, aceasta este o formă specială de răspuns acut, cu toate că motivul nu este clar complet. Aparent, există o legătură cu eliberarea de endotoxine de la pieire sub influența acțiunea bactericidă a bacteriilor ampicilină, în special cele ale microflorei normale a omului.
De asemenea, pot apărea dureri de cap (rare), artralgii, depresie, sau vice-versa, agresiune și alte complicații. Cu ingestie prelungită poate dezvolta dysbiosis intestinală, și după câteva zile de aplicare este de dorit ampicilină și prezența tulburărilor intestinale atribuire în mod necesar după sfârșitul Biologicals tratament bifidumbakterina tip sau Bifikol colibacterin. Pe parcursul tratamentului cu acest antibiotic (4 - 8-a zi) trebuie prescrisă Levorinum sau Nystatin (tablete sub limba). În cazuri rare, dezvoltarea de colită pseudomembranoasă severe, în care tratamentul recomandat cu metronidazol (Trichopolum).
sare de sodiu Ampicilina administrat intramuscular, intravenos sau în cavitatea. Adulții administrat 250-500 mg la fiecare 4-6 ore, o zi, 1-3 g, și în condiții severe - 10 g pe zi, în creștere, respectiv, o singură doză. Bebelusii sunt administrate în doze zilnice de: neonatale 100 mg / kg, mai - 50 mg / kg, această doză este crescută de două ori în infecții severe. In cazurile mai severe intravenos. Administrarea parenterală se recomandă în special în primele zile ale bolii, și apoi, îmbunătățind în același timp starea pacientului, trecerea la ingestie. Pentru administrare intramusculară conținutul flaconului se dizolvă în 1,5-3 ml și pentru jet intravenos - în 10-20 ml de apă sterilă pentru injecție sau soluție izotonică de clorură de sodiu. singură doză intravenoasă este administrată timp de 3-5 min. In endocardita bacteriană, meningita, osteomielita și recidive introdus tifoide la 12 g pe zi și mai mult intravenos.
sare de sodiu ampicilină să fie administrat imediat după dizolvare și picurare soluția nu trebuie să continue timp de mai mult de 6-8 ore curs de tratament ampicilinei este determinată pe baza individual pe natura și severitatea infecției: de obicei, 6 până la 10 zile și în condiții septice - la 2-. 3 săptămâni, uneori, de exemplu în pielonefrita cronică, și mai durabil.
Protivopokazaniyatakie aceeași ca și pentru penicilina alte medicamente, în special sensibilitatea la antibiotice din acest grup, și mononucleoza infecțioasă. Atribuirea nerațională a ampicilină cu infecții stafilococice. Este necesară prudență cu funcție hepatică anormală.
forma produsului. în tablete sau capsule (albe umplute cu granule) 250 mg de sare de sodiu ampicilina - într-un balon ermetic cu dop pentru 250 și 500 mg.
Stocare. în loc întunecat uscat, la temperatura camerei.