A) estrogenică și anti-estrogenice droguri - studopediya
În prima parte a ciclului menstrual (faza foliculara) estra-gene sunt produse în celulele ovariene folicul teaca. In timpul sarcinii, estrogenii sunt sintetizate in placenta.
Estrogeni principal produs în corpul feminin sunt estradiol (sintetizat de ovare) și hormoni mai puțin activi - Est-ron și estriol, care sunt sintetizate în ficat de estradiol sau periferie cal țesuturi ale hormonilor sexuali masculini și au o afinitate scăzută pentru estroge- noi receptori.
Cand injectate in estradiol sanguin se leagă cu a2-globulină și într-o mai mică măsură - de albumină. Biologic fracție activă este doar hormonul nelegat. În ficat și în alte țesuturi estradiol se leagă cu acid sulfuric și acizii glucuronic și este convertit în estronă și estriol. Estrogenii în pivot-novnom excretat în bilă și reabsorbit din intestine, astfel încât estrogenii interiorul rezultate enterohepatic circulație efecte Pec-noapte predomină asupra periferic. În acest sens, preferând să-ing căi parenterale de administrare: vaginală, transdermic sau în ektsionny. Cantități mici de estrogen sunt alocate într-o formă hidrofilă prin rinichi sau prin laptele matern de mamele care alăptează.
estrogeni din plasma sângelui pătrunde în celula țintă prin difuziune și apoi transportat la nucleu. Receptor-l igandny forme complexe în homodimer celule de bază, care se leaga la elementele cromatinei estrogen-efectoare și interacționează cu proteinele specifice tisulare de reglementare (factorul de transmisie), ceea ce duce la activarea transcripției și formarea de ARNm specific de control suspensie ruet.
Furnizarea de femei pubertate normale stimulate de estrogen vagin creștere ruyut, uter si trompele uterine, precum si caracteristicile sexuale secundare. Estrogenii activa dezvoltarea stromei și conductele de glande mamare, responsabile pentru faza de creștere accelerată și închiderea epifizare a oaselor lungi care apar la pubertate, afectează creșterea axilare și părul-postglaciare fruntea și modifica distribuția de grăsime pe corp care creează tipul de corp de sex feminin.
Estrogenii au efecte metabolice importante. Ele oferă menținerea structurii normale a vaselor de sânge ale pielii și ale femeilor. Es Trogen inhibă resorbția osoasă, făcându-le efectul opus al hormonului paratiroidian-ing acțiune. Alături de stimularea Fermi-ing sinteza și factori de creștere, estrogenii afectează activitatea multor produse și alte proteine ale corpului. schimbări metabolice deosebit de importante în ficat, ceea ce duce la o scădere a concentrației de proteine, cum ar fi Transkor Ting-globulinei care leagă tiroxina globulinei care leagă hormyl sex HN, transferina, fibrinogen și altele. Aceasta duce la creșterea concentrației de circulant tiroxina, testosteron, fier, cupru, și alte substanțe.
efect antiaterogen de estrogen este de a crește conținutul de lipoproteine cu densitate mare și reducerea nivelului de lipoproteine cu densitate joasă.
Estrogenii sunt utilizate pe scară largă ca un mijloc de terapie de substituție la pacienții cu deficit acestor hormoni din cauza insuficienței ovariene primare sau castrării la femei in perioada post-menopauza.
Tratamentul hipogonadismului primar începe de la 11-13 de ani pentru a stimula dezvoltarea caracteristicilor sexuale secundare și a menstruației, o creștere optimă și pentru a preveni consecințele psihologice ale tulburărilor de dezvoltare sexuală.
Terapia incepe cu doze mici de estrogen (0,3 mg estrogeni conjugați sau 5-10 mcg de etinil estradiol), care este atribuit 1 la zi 21th-kazh dogo luni calendaristice. După terminarea creșterii organismului constant tera-Pius include destinația de estrogeni și progestogeni.
Efectele secundare ale estrogenului - greață, vărsături, coarsening de lactate-les, hiperpigmentare. Primirea de estrogen creste riscul de infertilitate, sarcina-vnem exacte si nastere prematura.
Contraindicatii absolute la estrogeni: tromboza si embolism cerebral, ischemie cerebrală, insuficiență hepatică, sângerare din tractul genital de origine necunoscută, diabet, tumori dependente de hormoni, etc. contraindicațiile relative (factori de risc) pentru a primi estrogeni :. Kure-set, hipertensiune, vârsta peste 35 ani, obezitatea peste gradul II, lactație. Prezența a două sau mai multe contraindicații relative este contraindicatiile ab-lutely la estrogeni.
a) medicamente de estrogeni:
medicamente estrogenice structura steroizi:
estradiol (estradiol dipropionat, Dermestril) estradiol valerat (Proginova), estriol (Ovestin), estronă (forte ciclic, Escina) etinil-lestradiol (mikrofollin forte) estrogeni conjugați (hormyl-Plex, Premarin). Preparate estrogenice ale structurilor non-steroidiene: hexestrol (Sinestrol), dietilstilbestrol (Dimestrol). Estradiol-17-beta este identic cu estradiol endogen produs de ovare. Indicații pentru - terapia de substituție deficiență relativă și absolută estrogen, sindromul climacteric (post-spumare elimina deficiența hormonului estrogenic), osteoporoza post-menopauză-TION, lactatie nedorite, acnee. În doze mari, estrogenii dezvoltarea tumorilor mozyat torusului dependente de hormoni la barbati.
Tratamentul estradiolului femei cu histerectomie sau femei-Postma mesopause perioadă poate începe în orice zi. În timp ce menținerea ciclului menstrual, dl bun venit prima pornire comprimat din a 5-a zi a ciclului menstrual. Terapia prelungita estradiol creste riscul de cancer endometrial atunci când este depozitat uterului (risc depinde de durata și doza pre-Paratov). Pentru acțiunea suplimentară de protecție este utilizat la un progestogen 10 zile-em în timpul fiecărui ciclu.
Efecte secundare la femei - creșterea în coagularea sângelui, greață, vărsături, edem, amețeli, tulburări ale funcției ficatului, hiperproliferarea endometrului și sângerare, albi, etc;. masculin - feminizarea.
Etinilestradiol utilizat pentru terapia de substituție hormonală (amenoree, oligomenoree, dismenoree, sindrom de menopauză, acnee) și ca mijloc de terapie supresie (incetarea lactatiei, cancer înainte de a sta-
glanda TION). Contraindicații: dependente de estrogeni maligne neo-formarea de cancer endometrial și de col uterin, cancerul de sân (inclusiv oameni), tromboflebită, embolie pulmonară, circulația cerebrovasculară-lea și a funcției hepatice. Efecte secundare: dureri de cap, Tosh-note, vărsături, tulburări ale metabolismului calciului, edem, hipoplazia măduvei osoase.
Hexestrol - estrogen sintetic structura nesteroidian. Prima nyaetsya la o hipoactivitate a ovarelor, infertilitate, tulburări de menopauză, cancerul de sân. Bărbații utilizate în adenomul și cancerul de cancer pe termen predstatel. Disponibil sub forma unei soluții uleioase pentru injectare zilnică-vnutrimy antiplacă ce conține în 1 ml de piersici, măsline sau ulei 20 mg hexestrol. Este contraindicat în boli de ficat, boli de rinichi, sarcina. În efectele secundare: greață, anomalii ale funcției hepatice, hiperproliferare endometrial, metroragie, bărbați - feminizare.
b) medicamente antiestrogen
Clomifen (clomifen citrat, Clomid), tamoxifen (Tamifen, Tamoksen)
Agenții anti-estrogeni, în doze mici, crește secreția de gonadotrofine (prolactina, FSH și LH) stimulează ovulația. La low-Zhaniya conțin estrogeni endogeni în organism au efect estrogenic moderat la un nivel înalt - antiestrogenică.
Folosit în infertilitate (masculin și feminin), cancerul de san, forme avansate de cancer al uterului, pentru diagnosticul de hipofizo-distractiv ktsii gonadotrofică. Contraindicat în timpul sarcinii, alăptării.
Clomiphene -w medicament antiestrogenic receptorilor de estrogen agonist parțial cu activitate hormonală slabă, dislocă competitiv est-rogeny a unui receptor de estrogen din hipofiză, hipotalamus și yaich-TOR. Acesta poate fi folosit ca mijloc de inducere a ovulatiei.
Tamoxifen - un non-steroidiene anti-estrogen, blocante competitiv * receptorii de estrogen -schy în țesuturile periferice. se aplică pe scară largă Xia pentru tratamentul paliativ al glandelor stadiu avansat de cancer de san la femeile in post-menopauza. La 25% dintre pacienți au senzația de căldură, Tosh note și vărsături.